【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及盐酸阿莫罗芬的制备方法。
技术介绍
盐酸阿莫罗芬(amorolfinehydrochloride),化学名称为顺 _4--2-甲基丙基]-2，6-二甲基-吗啉盐酸盐，CAS登记号为78613-38-4，化学结构式如下权利要求1.一种制备式(Ib)所示的盐酸阿莫罗芬的方法，2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，步骤(I)中式(II)化合物、2-甲基烯丙醇、钯催化剂和碱的摩尔比为1.0 (I. O 5. O) (O. 003 O. 2) (I. O 3. O)。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤(I)中式(II)化合物、2-甲基烯丙醇、钯催化剂和碱的摩尔比为I. O (I. 5 2. 5) (O. 005 O. 05) (I. O 2. O)。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)的式(III)化合物、顺-2，6-二甲基吗啉、冰醋酸和三乙酰氧基硼氢化钠的摩尔比为1.0 (I. O 4. O) (I. O 3.O) (I. O 2. 5)。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)的式(III)化合物、顺-2，6-二甲基吗啉、冰醋酸和三乙酰氧基硼氢化钠的摩尔比为1.0 (I. O 2. O) (I. O 2. O) (I. O I. 5)。6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其特征在于，在步骤(2)之前还包括式(III)化合物的纯化步骤将步骤(I)得到的式(III)化合物与饱和亚硫酸氢钠水溶液发生加成反应，所得加成产物再与酸反应，得到纯化的式(III)化合物。7.根...
【技术保护点】
一种制备式(Ib)所示的盐酸阿莫罗芬的方法，包括如下步骤：(1)以N？甲基吡咯烷酮为溶剂，在钯催化剂和碱的存在下，使式(II)化合物：与2？甲基烯丙醇反应，得到式(III)化合物：(2)在有机溶剂中，在冰醋酸存在下，以三乙酰氧基硼氢化钠为还原剂，将步骤(1)得到的式(III)化合物与顺？2，6？二甲基吗啉进行还原胺化反应，得到式(Ia)化合物；(3)将步骤(2)得到的式(Ia)化合物转变为盐酸阿莫罗芬。FSA00000652156600011.tif,FSA00000652156600012.tif,FSA00000652156600013.tif,FSA00000652156600014.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：唐方辉，张群辉，叶彬彬，王晓艳，
申请(专利权)人：浙江海翔药业股份有限公司，浙江海翔川南药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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