作为CRTH2拮抗剂的吡唑化合物制造技术

本发明专利技术涉及具有CRTH2活性的式(I)的吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其中W、L1、L2、X、L3、Y、R1及R2如说明书及权利要求书中所定义；涉及其作为药物的用途且涉及含有所述化合物或含有所述化合物与一种或多种活性物质的组合的药物制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为CRTH2拮抗剂的吡唑化合物本专利技术涉及具有CRTH2拮抗活性的式(I)的吡唑化合物及其药学上可接受的盐，权利要求1.式(I)的吡唑化合物及其药学上可接受的盐，2.如权利要求I的式(I)的吡唑化合物，其中W为羟基羰基。3.如前述权利要求中任一项的式(I)的吡唑化合物，其中L1为亚甲基，其未经取代或带有I个或2个如权利要求I中所定义的基团。4.如权利要求3的式(I)的吡唑化合物，其中L1为未经取代的亚甲基。5.如前述权利要求中任一项的式(I)的吡唑化合物，其中L2为亚甲基，其未经取代或带有I个或2个如权利要求I中所定义的基团。6.如权利要求5的式(I)的吡唑化合物，其中L2为未经取代的亚甲基。7.如前述权利要求中任一项的式(I)的吡唑化合物，其中X为苯-1，4-亚基或吡啶_2，5-亚基，其未经取代或带有I个、2个或3个如权利要求I中所定义的基团。8.如权利要求7的式(I)的吡唑化合物，其中X为苯-1，4-亚基，其未经取代或带有I个、2个或3个如权利要求I中所定义的基团。9.如权利要求8的式(I)的吡唑化合物，其中X为未经取代的苯-1，4-亚基。10.如前述权利要求中任一项的式⑴的吡唑化合物，其中L3选自-CHzCH'-CEC'-CRbr-O-、 -CRbRc-S (O) m-, -CH (OH) -、-C (O) -、-C (O) -NRd-、_0_、-NRd-、-NRd-C (O) -、-NRdC (O)O-、-NRd-C (O) -NRe-、-NRd-S (O) n-、-S (O) p-及-S (0) q-NRd-，其中 m、n、p、q、Rb、Rc、Rd 及 Re 如权利要求I中所定义。11.如权利要求10的式⑴的吡唑化合物，其中L3选自-CRbRe-O^-C(O)-NRd-、-0-、-NRd-C (O) -、-NRdC (O) O-、-NRdC (O) -NRe-、-NRd-S (O) n-及-S (O) rNRd-，其中 n、q、及 Rb、Rc、Rd 及Re如权利要求I中所定义。12.如权利要求11的式⑴的吡唑化合物，其中L3为-C(O)-NRd-,其中RdSH或C1-C6-烧基。13.如权利要求11的式⑴的吡唑化合物，其中L3为-NRd-C(O)-,其中RdSH或C1-C6-烧基。14.如权利要求11的式⑴的吡唑化合物，其中L3为-NRdC(O)O-,其中RdSH或C1-C6-烧基。15.如权利要求11的式⑴的吡唑化合物，其中L3为-S(O)2-NRd-，其中Rd如权利要求I中所定义。16.如前述权利要求中任一项的式⑴的吡唑化合物，其中Y选自苯基、苯基-(^-(6-烷基、苯基-C2-C6-烯基、萘基、萘基-C1-C6-烷基、萘基-C2-C6-烯基，其中 上述基团Y中的苯基或萘基部分未经取代或带有至少一个如权利要求I中所定义的取代基，和/或 其中上述基团Y中的苯基或萘基部分可带有稠合的碳环或杂环部分，其中该稠合的碳环或杂环部分未经取代或带有至少一个选自羟基、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C3-C8-环烧基、C1-C6-齒代烧基、C1-C6-烧氧基、C1-C6-齒代烧氧基、C1-C6-烧基氨基、二 -C1-C6-烧基氨基、C1-C6-烷基磺酰基、苯基及5-或6元杂芳基的取代基 和/或 其中两个结合至该稠合的碳环或杂环部分中同一碳原子的基团可连同该碳原子一起形成羰基。17.如权利要求16的式(I)的吡唑化合物，其中Y选自苯基、苄基、苯乙基、苯乙烯基、萘基、萘基甲基、萘基乙基、萘基乙烯基，其中 上述基团Y中的苯基及萘基部分未经取代或带有至少一个如权利要求I中所定义的取代基。18.如权利要求17的式(I)的吡唑化合物，其中Y选自苯基及萘基，其中上述基团Y中的苯基及萘基部分未经取代或带有至少一个如权利要求I中所定义的取代基。19.如前述权利要求中任一项的式(I)的吡唑化合物,其中R1及R2彼此独立地选自C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、苯基及萘基。20.如权利要求19的式⑴的吡唑化合物，其中R1及R2彼此独立地选自C1-C4-烷基、C3-C6-环烧基及苯基。21.如前述权利要求中任一项的式(I)的吡唑化合物,其中基团R1及R2中的至少一个为c「c4-烧基。22.如前述权利要求中任一项的式(I)的吡唑化合物用作药物的用途。23.如权利要求I至21中任一项的式(I)的吡唑化合物在制备用于治疗与CRTH2活性相关疾病的药物中的用途。24.如权利要求I至21中任一项的式(I)的吡唑化合物在制备用于预防和/或治疗炎性、传染性及免疫调节性病症、呼吸或胃肠疾病或病状、关节炎性疾病及鼻咽、眼睛及皮肤的过敏性疾病的药物中的用途。25.药物制剂，其含有一种或多种如权利要求I至21中任一项的式(I)的吡唑化合物。26.药物制剂，其含有一种或多种如权利要求I至21中任一项的式(I)的吡唑化合物与一种或多种选自下列的活性物质的组合β模拟物、抗胆碱能药、皮质类固醇、PDE4抑制剂、LTD4拮抗剂、EGFR抑制剂、CCR3拮抗剂、CCR5拮抗剂、CCR9拮抗剂、5-LO抑制剂、组胺-受体拮抗剂、SYK抑制剂及磺胺类。全文摘要本专利技术涉及具有CRTH2活性的式(I)的吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其中W、L1、L2、X、L3、Y、R1及R2如说明书及权利要求书中所定义；涉及其作为药物的用途且涉及含有所述化合物或含有所述化合物与一种或多种活性物质的组合的药物制剂。文档编号A61P37/00GK102884051SQ201180016294 公开日2013年1月16日 申请日期2011年1月24日 优先权日2010年1月27日专利技术者T.奥斯特, R.安德斯克维茨, D.W.哈姆普莱克特, C.霍恩克, D.马蒂雷斯, W.里斯特, P.塞瑟 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：T奥斯特，R安德斯克维茨，DW哈姆普莱克特，C霍恩克，D马蒂雷斯，W里斯特，P塞瑟，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：
国别省市：