3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚的制备方法技术

本发明专利技术公开了3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚的制备方法。本发明专利技术公开了一种如式IV所示的3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，在路易斯酸催化下，将化合物III与硼氢化物还原剂进行如下所示的羰基还原反应，即可；其中，所述的路易斯酸选自三氯化铝、氯化镁、氯化锌和氯化铁中的一种或多种；所述的硼氢化物还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂和硼烷中的一种或多种。本发明专利技术的制备方法操作安全，对设备要求低，成本低，后处理步骤简单，产品收率高，纯度好，适合产业化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种医药中间体的制备方法，具体涉及一种3- (4-氯丁基)-5-氰基吲哚的制备方法。
技术介绍
盐酸维拉佐酮(Vilazodonehydrochloride),化学名称为 5_ (4_ (4_ (5_ 氰基-3-吲哚基)丁基)-I-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐，是由Clinical Data公司开发的抗抑郁新药。2011年I月，经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，用于治疗成年人抑郁症。其化学结构式如下权利要求1.一种如式IV所示的3- (4-氯丁基)-5-氰基吲哚的制备方法，其特征在于包括以下步骤在溶剂中，在路易斯酸催化下，将化合物III与硼氢化物还原剂进行如下所示的羰基还原反应，即可；2.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的溶剂为醚类溶剂。·3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述的醚类溶剂选自四氢呋喃、乙二醇二甲醚、乙醚、甲基叔丁基醚和异丙醚中的一种或多种。4.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的化合物III与路易斯酸的摩尔比为 1:1. 5 1:2. 5。5.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的化合物III与硼氢化物还原剂的摩尔比为1:1 1:4。6.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述的羰基还原反应的反应温度为-15 10°C。7.如权利要求Γ6任一项所述的制备方法，其特征在于所述的还包括如下后处理过程反应结束后，将反应液倒入水中，得到3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚粗品，再重结晶，就得到化合物IV。8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于所述的重结晶采用的溶剂为甲醇、95%乙醇(w/w)和异丙醇中的一种或多种，以及水。9.一种如式IV所示的3- (4-氯丁基)-5-氰基吲哚的制备方法，其特征在于包括以下步骤10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于所述的化合物I与步骤(2)中所述的路易斯酸的摩尔比为1:1. 5 1:2. 5。11.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于所述的化合物I与步骤(2)中所述的硼氢化物还原剂的摩尔比为1:1 1:4。全文摘要本专利技术公开了。本专利技术公开了一种如式IV所示的，其包括以下步骤在溶剂中，在路易斯酸催化下，将化合物III与硼氢化物还原剂进行如下所示的羰基还原反应，即可；其中，所述的路易斯酸选自三氯化铝、氯化镁、氯化锌和氯化铁中的一种或多种；所述的硼氢化物还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂和硼烷中的一种或多种。本专利技术的制备方法操作安全，对设备要求低，成本低，后处理步骤简单，产品收率高，纯度好，适合产业化。文档编号C07D209/10GK102875440SQ20121042455公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月30日 优先权日2012年10月30日专利技术者吴生文 申请人:江西隆莱生物制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式IV所示的3？（4？氯丁基）？5？氰基吲哚的制备方法，其特征在于包括以下步骤：在溶剂中，在路易斯酸催化下，将化合物Ⅲ与硼氢化物还原剂进行如下所示的羰基还原反应，即可；其中，所述的路易斯酸选自三氯化铝、氯化镁、氯化锌和氯化铁中的一种或多种；所述的硼氢化物还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂和硼烷中的一种或多种。FDA00002331331600011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴生文，
申请(专利权)人：江西隆莱生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：