本发明专利技术公开了具有降血脂活性的益智有效部位提取物及其制备和用途。本发明专利技术益智有效部位提取物的各有效成分包括：寡糖、多糖类成分、黄酮类成分和二苯庚烷类化合物。本发明专利技术还公开了其制备方法，包括：(1)将益智粗粉用乙醇进行渗漉提取；(2)渗漉提取液减压浓缩，得到浓缩醇提取液；(3)浓缩醇提取液分别采用不同极性大小的有机溶剂进行萃取，将各萃取过程中的不溶物合并，干燥，即得。药效学研究显示，本发明专利技术益智有效部位提取物有较强的降血脂效应，不仅降低异常升高的TC、TG、LDL-C水平，还能提高HDL-C的水平，同时可导致HDL亚组分的组成发生变化。本发明专利技术益智有效部位提取物可用于制备成降血脂或治疗高脂血症药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及ー种中药有效部位，尤其涉及益智有效部位提取物及其制备方法，本专利技术还涉及益智有效部位提取物作为降血脂药物或治疗高脂血症的药理用途。
技术介绍
益智为姜科山姜属植物益智Alpinia oxyphyl la Miq的干燥成熟果实,为常用中药。中国药典记述，益智性味辛、温。归脾、肾经，有温脾止泻摄唾，暖肾固精缩尿之功效。现代药理研究表明益智主要具有神经保护、抗癌、强心、舒张血管、提高免疫力、抗氧化、保护 胃肠道、抗溃疡、镇痛、镇静催眠等作用。长期高脂饮食可造成脂质代谢紊乱，促使动脉粥样硬化发生。HDL与动脉粥样硬化发生呈负相关。近年来的研究证明，高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL)的亚组分HDL2是摄取外周胆留醇并将其运至肝脏中代谢的主要载体，HDL2水平与冠心病的发病率及病情发展的负相关程度更加明显，故对HDL及HDL2/HDL比值的测定不仅是诊断动脉粥样硬化的指标，也是评价降脂药的指标。
技术实现思路
本专利技术目的之ー是提供具有降血脂药效活性的益智有效部位提取物；本专利技术目的之ニ是提供一种制备所述益智有效部位提取物的方法；本专利技术目的之三是提供所述益智有效部位提取物的药理用途；本专利技术的上述目的是通过以下技术方案来实现的ー种具有降血脂活性的益智有效部位提取物，其有效成分包括寡糖、多糖类成分、黄酮类成分及ニ苯庚烷类化合物。本专利技术提供了制备所述益智有效部位提取物的方法，包括(I)将益智粗粉用こ醇进行渗漉提取；(2)渗漉提取液减压浓缩，得到浓缩醇提取液；(3)浓缩醇提取液分别采用不同极性大小的有机溶剂进行萃取，将各萃取过程中的不溶物合并，干燥，即得。为了达到更好的提取效果，步骤(I)中所述的こ醇优选为50% -95% (v/v)こ醇；其中，按质量比计，益智粗粉与こ醇的质量比优选为I : 5-20;步骤(2)中将渗漉提取液减压浓缩至I. 5-2. 5g生药/mL的浓缩醇提取液，其密度P < I ；步骤(3)中所述的不同极性大小的有机溶剂包括正己烷、石油醚、ニ氯甲烷、氯仿、こ酸こ酯或正丁醇等有机溶剂；更优选的，步骤(3)中所述的采用不同极性大小的有机溶剂进行萃取的方式包括(a)首先，将浓缩醇提取液用正己烷萃取脱脂，正己烷萃取液减压浓缩得正己烷部分；(b)除去正己烷萃取过的水层部分中的己烷和こ醇，再接着分别用こ酸こ酷、正丁醇萃取，合并こ酸こ酯和正丁醇萃取液，减压浓缩回收溶剂，分别得到こ酸こ酯部分和正丁醇部分；(c)正丁醇萃取完后取出萃取过程中的不溶物，干燥，即得益智降血脂有效部位提取物；步骤(a)中将浓缩醇提取液用体积比为2-0. 5%的正己烷萃取脱脂；步骤(b)中优选采用旋蒸方法除去正己烷萃取过的水层部分中的己烷和こ醇，再接着分别用体积比为2-0. 5%的こ酸こ酷、2-0. 5%的正丁醇萃取。本专利技术将益智药材进行采用现代提取分离技术制备得到了具有降血脂药效活性的有效部位。采用大鼠高脂血症模型、小鼠急性高脂血症模型的药效学研究结果显示，本专利技术所制备的益智有效部位提取物有较强的降血脂效应，不仅具有降低异常升高的TC、TG、LDL-C(低密度值蛋白胆固醇)水平(以降低血清LDL-C作用最明显)，还能提高HDL-C的水平，同时可导致HDL亚组分的组成发生变化，即=HDL2-C升高，HDL3-C降低，HDL2-C/HDL_C和HDL2-C/HDL3-C比值升高，提高HDL-C/LDL-C比值，本专利技术益智有效部位提取物降血脂作用特点表现在可使LDL-C明显降低。本专利技术益智有效部位提取物所具有的调血脂作用是在于阻止或延缓动脉粥样硬化的产生和发展，对治疗和预防高脂血症将发挥一定的作用。 本专利技术所述的“益智有效部位提取物”可以加入制备不同剂型时所需的各种辅料和药学上可接受的赋形剂或载体后，以常规的中药制剂方法制备成任何一种适宜的临床制齐 ，例如可以是片剂、ロ服液、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊、滴丸或注射剂(粉针、冻干粉针、水针、输液等)等；其中，所述的辅料可以是抗氧络合剂、填充剂、骨架材料等；所述的药学上可接受的载体可以是木糖醇、甘露醇、乳糖、果糖、葡聚糖、葡萄糖、聚こ烯吡咯烷酮、低分子右旋糖酐、氯化钠、葡萄糖酸钙或磷酸钙中的ー种或几种。具体实施例方式下面结合具体实施例来进ー步描述本专利技术，本专利技术的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本专利技术的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本专利技术的精神和范围下可以对本专利技术技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本专利技术的保护范围内。实施例I益智降血脂有效部位提取物的制备益智药材粉碎后过14目筛，用5倍药材重量的95%こ醇渗漉提取。提取时，先用95%こ醇浸泡，过夜后开始渗漉，收集渗漉液，然后继续用95%こ醇连续渗漉提取。合并提取液，减压浓缩回收95%こ醇，得醇提取液，其密度P < I，计算95%こ醇渗漉提取率约为5% -15%之间。取95%こ醇浓缩提取液，提取液中含醇量达0-90%，分别用体积比为O. 5%的正己烷萃取3次脱脂，合并正己烷萃取液，减压浓缩得正己烷部分；采用旋蒸等方法将正己烷萃取过的水层部分中己烷和こ醇除去，在减压浓缩过程中有粘稠状物质析出，继续用体积比为O. 5%的こ酸こ酯和O. 5%的正丁醇各萃取3次，分别合并こ酸こ酯萃取液和正丁醇萃取液，减压浓缩回收溶剂，分别得到こ酸こ酯部分和正丁醇部分；在正丁醇萃取完后取出各萃取过程中的不溶物，合并，减压干燥，即得；计算醇提取物的不溶物提取率为4. 2-10%之间。经检测，本实施例所制备得到的益智有效部位(AOK)提取物的主要活性成分包括寡糖(oligosaccharides)、多糖类成分(polysaccharides)、黄丽类成分(flavonoids)以及ニ苯庚烧类化合物(diarylheptanoids, diphenylheptanoids)。实施例2益智降血脂有效部位提取物的制备益智药材粉碎后过20目筛，用20倍于药材重量的50%こ醇渗漉提取。提取时，先用50%こ醇浸泡，过夜后开始渗漉，收集渗漉液，然后继续用50%こ醇连续渗漉提取。合并提取液，减压浓缩回收50%こ醇，得醇提取液，其密度P < I，计算50%こ醇渗漉提取率约为5% -15%之间。取50%こ醇浓缩提取液，提取液中含醇量达0-90%，分别用体积比为2%的正己烷萃取3次脱脂，合并正己烷萃取液，减压浓缩得正己烷部分；采用旋蒸等方法将正己烷萃取过的水层部分中己烷和こ醇除去，在减压浓缩过程中有粘稠状物质析出，继续用体积比为2%的こ酸こ酯和2%的正丁醇各萃取3次，分别合并こ酸こ酯萃取液和正丁醇萃取液，减压浓缩回收溶剂，分别得到こ酸こ酯部分和正丁醇部分；在正丁醇萃取完后取出各萃取 过程中的不溶物，合并，减压干燥，即得；计算醇提取物的不溶物提取率为4. 2-10%之间。经检测，本实施例所制备得到的益智有效部位(AOK)提取物的主要活性成分包括寡糖(oligosaccharides)、多糖类成分(polysaccharides)、黄丽类成分(flavonoids)以及ニ苯庚烧类化合物(diarylheptanoids, dipheny lheptano ids)。本文档来自技高网...
【技术保护点】
具有降血脂活性的益智有效部位提取物，其特征在于，其有效成分包括：寡糖、多糖类成分、黄酮类成分和二苯庚烷类化合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：黄文华，余竞光，高南南，罗秀珍，郭宝林，
申请(专利权)人：中国医学科学院药用植物研究所，
类型：发明
国别省市：
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