用于递送活性试剂的泪点塞制造技术

本发明专利技术提供了用于将活性试剂递送至眼睛的泪液和鼻泪管之一或两者的泪点塞。本发明专利技术所述塞具有主体(10)、包含在所述主体内的贮器(15)，和任选地围环。所述贮器具有至少一个开口并包含聚合材料(11)和至少一种活性试剂(18)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及适合于向眼睛、鼻子和咽喉中的一个或多个递送物质的器械。特别地，本专利技术涉及用于递送至少ー种活性试剂的泪点塞(punctal plugs)。相关申请本申请要求2006年6月21日提交的美国临时申请序号60/805，378的优先权。专利技术背景 人眼泪由泪腺分泌并流经眼睛表面到达被称为泪池的浅池，泪池位于眼睑在它们的内端聚集的地方。从该处，眼泪分别通过上下眼睑每ー个的细小开ロ(分别称为上泪点和下泪点)排出。从上和下泪点，眼泪分别进入上和下泪小管的每ー个，其是通向泪囊的管道状通道。泪囊是鼻泪管上部的膨胀部分，其排出眼泪进入鼻腔系统。活性试剂因此可通过所述泪小管递送至鼻和咽喉，所述泪小管导入鼻泪管。活性试剂常常给药至眼睛以治疗眼疾病和病症。向眼递送活性试剂的传统方法包括局部施用至眼睛的表面。眼特别地适合于局部给药，因为当适当组成时，局部施用的活性试剂可穿透角膜并在眼睛内部上升到治疗性浓度水平。用于眼疾病和病症的活性试剂可以ロ服或注射给药，但此类给药途径的不利之处在于，在ロ服给药中活性试剂可达到眼的浓度太低而不能具有所需的药理学效果且它们的使用伴随有显著的系统性副作用，而注射造成感染风险。目前大多数眼用活性试剂使用滴眼剂局部递送，其虽然对于ー些应用有效，但效率低。当一滴液体加入眼时，其充满结膜囊(眼和眼睑之间的小袋)，导致所述滴的显著部分由于溢出眼睑边缘到面颊上而损失。此外，保持在眼表面上的所述滴的显著部分被排出进入泪点，稀释药的浓度。附图简述图I是具有主体10和在所述主体10内的贮器15的泪点塞的剖视图，所述主体10具有扩大的节段12，所述贮器15包含含有活性试剂18的聚合材料11。所述贮器15具有开ロ 13，活性试剂18通过该开ロ释放。图2是具有主体20和在所述主体20内的贮器25的泪点塞的剖视图，所述主体20具有扩大的节段22，所述贮器25包含含有活性试剂28的聚合材料21。所述贮器25具有开ロ 23，活性试剂28通过该开ロ释放。图3是具有主体30和在所述主体30内的贮器35的泪点塞的剖视图，所述主体30具有扩大的节段32，所述贮器35包含含有活性试剂38的聚合材料31。所述贮器35具有两个开ロ 33和33’，活性试剂38通过所述开ロ释放。图4是具有主体40、在所述主体40内的贮器45、和围环(collarette) 44的泪点塞的剖视图，所述主体40具有扩大的节段42，所述贮器45包含含有活性试剂48的聚合材料41。所述贮器45具有开ロ 43，活性试剂48通过该开ロ释放。图5是具有主体50、在所述主体50内的贮器55、和围环54的泪点塞的剖视图，所述主体50具有扩大的节段52，所述贮器55包含含有活性试剂58的聚合材料51。所述贮器55具有开ロ 53，活性试剂58通过该开ロ释放。图6是具有主体60、在所述主体60内的贮器65、和围环64的泪点塞的剖视图，所述主体60具有扩大的节段62，所述贮器65包含含有活性试剂68的聚合材料61。所述贮器65具有两个开ロ 63和63’，活性试剂68通过所述开ロ释放。图7是具有由柔性聚合材料制成的主体70、在所述主体70内的贮器75、和围环74的泪点塞的剖视图，所述忙器75与主体70是相连的(coterminous)。所述忙器75包含含有活性试剂78的聚合材料71，且所述贮器75具有开ロ 73，活性试剂78通过该开ロ释放。 图8是具有由柔性聚合材料制成的主体80、在所述主体80内的贮器85、和围环84的泪点塞的剖视图，所述贮器85与主体80是相连的。所述贮器85包含含有活性试剂88的聚合材料81，且所述贮器85具有两个开ロ 83和83’，活性试剂88通过所述开ロ释放。图9是图4中二维描述的泪点塞的立体视图，该泪点塞具有主体90、在所述主体90内的贮器95、和围环94，所述主体90具有扩大的节段92，所述贮器95包含含有活性试剂98的聚合材料91。所述贮器95具有开ロ 93，活性试剂98通过该开ロ释放。附图说明图10是具有主体100、在所述主体100内的贮器105、围环104和锥形圆头103的泪点塞的剖视图，所述主体100具有扩大的节段102。所述贮器105包含含有活性试剂108的聚合材料101，且所述贮器105具有开ロ 103，活性试剂108通过该开ロ释放。图11是描绘实施例2的泪点塞的活性试剂释放分布的图解。 图12是描绘实施例3的泪点塞的活性试剂释放分布的图解。专利技术的详细说明和说明性的实施方案本专利技术提供了可用于将活性试剂递送至鼻泪管和眼部泪液之一或两者的泪点塞。在一个实施方案中，本专利技术提供了包括以下部分、基本上由以下部分组成和由以下部分组成的泪点塞具有第一端和第二端的主体；在所述两个端之间延伸的横向表面；包含在所述主体内部的贮器，其中该贮器包括至少ー个开ロ、基本上由至少ー个开ロ组成和由至少ー个开ロ组成并包含包括至少ー种活性试剂、基本上由至少ー种活性试剂组成和由至少ー种活性试剂组成的材料；且其中所述主体对所述活性试剂是不可透过的。參照图1，泪点塞主体10具有包含至少ー个开ロ 13的贮器15，例如当容纳活性试剂18的材料11 (优选聚合材料)溶解、降解吋，或活性试剂18简单地从材料11扩散或释放时(具体取决于所述材料的性质)，活性试剂18通过开ロ 13释放。活性试剂通过其从泪点塞释放的开ロ可以位于所述塞主体的第一端(例如在图I中)、第二端(例如在图2中)、或同时处于第一和第二端两者(例如在图3中所示)，或者沿着其横向表面。优选，所述开ロ位于第一和第二端之ー或两者处。在本专利技术特别的实施方案中，例如如图3所示，所述泪点塞包含主体30的扩大节段32，其具有合适的大小与形状以将所述泪点塞固定在泪小管中。为了递送活性试剂进入眼部的泪液，将泪点塞插入泪小管且活性试剂释放进入眼部泪液。參照图4，为了递送进入泪液，优选在所述泪点塞的主体40上提供围环44，当泪点塞插入泪小管吋，该围环44留在泪点的外面。为了递送活性试剂进入鼻泪管，将泪点塞插A(优选深深插入)泪小管且活性试剂释放进入鼻泪管。本文使用的术语“泪点塞”表示大小与形状适合于通过下或上泪点插入眼的下或上泪小管的器械。 本文使用的术语“活性试剂”表示能够治疗、抑制或预防病症或疾病的试剂。示例性的活性试剂包括但不限于药物和保健品(nutraceutical)。优选的活性试剂能够治疗、抑制或预防眼、鼻和咽喉中的ー个或多个的病症或疾病。本文使用的短语“至少部分可溶于水的材料”表示在暴露于水性环境时，材料所展现的水中溶解度水平足以产生可检测溶解量的材料。本文使用的短语“可生物降解的材料”表示在暴露于通常存在于哺乳动物中的生物活性物质时降解至可检测程度的材料。本文使用的短语“不溶于水的材料”表示在暴露于水时不溶解至显著程度的材料。本文使用的短语“不能生物降解的材料”表示在暴露于通常存在于哺乳动物中的生物活性物质时不降解至显著程度的材料。本文使用的短语“活性试剂不可透过的主体”表示仅仅非显著量的活性试剂可以通过的主体。本文使用的术语“聚合材料”表示由一种或多种类型的能够容纳至少ー种活性试剂并例如，在如下情况时释放该活性试剂的聚合物制成的材料当该聚合物溶解或降解吋，当活性试剂从该聚合物扩散吋，或者当使用前药(在所本文档来自技高网...

【技术保护点】
泪点塞，包括：主体，该主体具有第一端、第二端和在所述两个端之间延伸的横向表面；包含在所述主体内的贮器，其中该贮器包括至少一个开口，并含有包括至少一种活性试剂的容纳活性试剂的材料；和其中所述主体对所述活性试剂是不可透过的，其中当所述泪点塞插入眼睛的泪小管时，所述贮器中的一个开口朝向眼睛且活性试剂释放进入眼睛的泪液而所述贮器中的另一开口朝向鼻泪管且活性试剂也释放进入所述鼻泪管。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：MJ博尔吉亚，H乔克，H崔，Z李，A纳坦，MJ特雷扎二世，W莱尔多，
申请(专利权)人：庄臣及庄臣视力保护公司，
类型：发明
国别省市：