【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗肝癌的有机化合物本专利技术涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪_1_基)_1Η_苯并咪唑-2-基]-IH-喹啉-2-酮，或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其溶剂化物在制备用于治疗肝细胞癌或肝癌(HCC)或肝癌的药物组合物中的用途，以及涉及4-氨基-5-氟-3- [6- (4-甲基哌嗪-I-基)-IH-苯并咪唑_2_基]-IH-喹啉-2-酮在治疗肝细胞癌或肝癌上的应用。肝细胞癌(HCC)或肝癌的控制是主要问题。HCC的发生与发展极大依赖于新血管生成。VEGF(血管内皮生长因子)、成纤维细胞生长因子(FGF)和血小板衍生生长因子(PDGF)以及它们的受体与HCC新血管形成有关。已有HCC中FGFR3 (成纤维细胞生长因子受体3)过表达的报道。目前晚期HCC患者的治疗选择很有限。至今只有一种叫索拉非尼(sorafenib)的药物获批用于HCC治疗。病人和医生明显缺乏替代疗法，特别是对于患有不可切除的HCC、 或不适合外科手术、或不适合局部手术切除、或术后病情加重的病人。这样的病人处于没有其他替代疗法的境地。尽管索拉非尼有其长处，患者的中位总生存期延长不超过I年。接受索拉非尼作为一线治疗的患有不可切除HCC的患者，其中位总生存期是10. 7个月(Llovet等，NEngl J Med; 2008，359:378-390)，对于亚太地区的HCC患者甚至低至6. 5个月(Cheng等，2009，Lancet Oncol 10:25-34)。对于在索拉非尼治疗中病情仍加重的晚期HCC患者，则没有有效的获批准的治疗方法。根据报道的数据，推...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.04.16 US 61/324,9361.4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-I-基)-1Η-苯并咪唑-2-基]_1Η_喹啉-2-酮、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其溶剂化物在制备用于治疗肝细胞癌或肝癌的药物组合物中的用途，其中4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-I-基)-IH-苯并咪唑-2-基]-IH-喹啉-2-酮、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其溶剂化物被用作唯一活性成分。2.用于治疗肝细胞癌或肝癌的4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-I-基)-IH-苯并咪唑-2-基]-IH-喹啉-2-酮、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其溶剂化物，其中4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-I-基)-IH-苯并咪唑_2_基]-IH-喹啉-2-酮、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其溶剂化物被用作唯一活性成分。3.一种治疗肝细胞癌或肝癌的人类患者的方法，包括向需要此类疗法的患者施用4-氨基-5-氟-3- [6- (4-甲基哌嗪-I-基)-IH-苯并咪唑-2-基]-IH-喹啉-2-酮、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其溶剂化物，其中4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-I-基)-IH-苯并咪唑-2-基]-IH-喹啉-2-酮、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其溶剂化物被用作唯一活性成分。4.一种用于治疗肝细胞癌或肝癌的药物制剂，其包含4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-I-基)-IH-苯并咪唑-2-基]-IH-喹啉-2-酮、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其溶剂化物，其中4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-I-基)-IH-苯并咪唑_2_基]-IH-喹啉-2-酮、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其溶剂化物被用作唯一活性成分。5.根据权利要求I的用途、根据权利要求2的4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-I-基)-IH-苯并咪唑-2-基]-IH-喹啉-2-酮、或根据权利要求3的方法，其中4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-I-基)-IH-苯并咪唑-2-基]-IH-喹啉-2-酮、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其溶剂化物以200到3000mg的周剂量向患者施用。6.根据权利要求5的用途、方法、4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-I-基)-IH-苯并咪唑-2-基]-IH-喹啉-2-酮，其中所述周剂量由以500mg日剂量给药5天和停药2天组成。7.根据权利要求1、5或6的用途，根据权利要求3...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·格罗斯波塔，H·施密德，M·石，
申请(专利权)人：诺华有限公司，
类型：
国别省市：
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