一种聚醚均聚物及其制备方法技术

技术编号:8127929 阅读:194 留言:0更新日期:2012-12-26 23:16
本发明专利技术提供一种聚醚均聚物,具有式(I)所示结构。本发明专利技术提供的聚醚均聚物中有两亲性基团,使得到的聚醚均聚物具有两亲性,从而它能够自组装成纳米粒子,可以用作药物载体等;而且本发明专利技术提供的聚醚均聚物中的端基和/或侧基带有双键官能团,其能够通过巯基与双键的反应,实现对聚醚均聚物的修饰,使其具有组织和细胞靶向性、环境响应性等功能,因此,本发明专利技术提供的聚醚均聚物在生物医学上具有较高的使用价值和广泛的应用前景。实验结果表明,本发明专利技术提供的聚醚均聚物能够被叶酸进一步修饰,得到的叶酸改性聚醚均聚物具有细胞靶向性;本发明专利技术提供的方法制备聚醚均聚物的产率约为90%。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及聚合物
,尤其涉及。
技术介绍
聚醚,即聚环氧乙烷,是一类以(-CH2CH2O-)为结构单元的聚合物。聚醚在生物医学领域有非常广泛的应用,是因为它具有以下优异的性质I.合成方法简单可控。聚醚主要通过阴离子活性开环聚合制备,其是合成结构明确的嵌段共聚物的经典的和最有效的方法。通过阴离子聚合技术可以得到末端官能化的聚合物,并且通过顺序投料可以得到嵌段共聚物;2.水中溶解性很好。聚醚在水、磷酸盐缓冲溶液和生理盐水中都具有很高的溶解度;3.对人体的毒副作用很小。聚醚己获美国食品及药物管理局(FDA)批准用作多种食品、化妆美容品和药物制剂的添加物或载体,其中药物制剂包括可注射的、局部的和直肠、鼻等部位给药的药物。聚醚的毒性很小,分子量大于IkD的聚醚口服、静脉注射或是经皮肤给药时是没有毒性的。研究表明,人体每天可接受聚醚最大摄入量为IOmgkg-1 ;4.生物相容性极好,在水溶液中对蛋白质的构象和酶的活性均无有害的影响;5.极小的免疫原性及抗原性。聚醚本身免疫原性极弱,通常在聚醚修饰物免疫的动物血清中检测不到特异性的抗聚醚抗体;6.可以提高药物在血液循环中的时间,优化药物的药代动力学和体内分布。肾过滤清除物质的速度主要决定于分子的尺寸,分子越大清除得越缓慢。因此可以增大聚醚的分子量来减缓聚醚化药物被肾脏清除的速度,增加在体内停留的时间;7.体内不易被蛋白质吸附。聚醚的链段可以很好地填充水分子间的空隙,最小程度地扰乱水的结构,从而使疏水相互作用最小化。聚醚在水中呈现液体一样的状态,变形性和移动性都很好,使得蛋白质没有足够的接触时间去吸附;8.聚醚的骨架结构在生理条件下和绝大多数化学反应条件下稳定;9.可被身体排出,而且在被排出体外之前不会降解。分子量小于30kDa的聚醚可以通过肾完整地排出体外,分子量在20kDa以下的聚醚可以通过粪便排出。基于聚醚上述优良的性质,其成为目前最常用的生物相容性聚合物之一,如药物可以用聚醚修饰、也可以将药物装载于具有聚醚外层的纳米胶囊中,其结果都可以提高循环系统中药物的半衰期,得到极好的药代动力学性能和体内分布。然而,现有技术中的聚醚不具备可修饰的侧基,并且不能提供疏水性的基团,使得其主要应用于蛋白质药物的修饰,这限制了聚醚在生物医学领域的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供,本专利技术提供的聚醚均聚物具有可修饰的端基和/或侧基,具有疏水性基团,能够被进一步修饰,有利于其在生物医学领域中的应用。本专利技术提供了一种聚醚均聚物,具有式(I)所示结构本文档来自技高网
...

【技术保护点】
一种聚醚均聚物,具有式(I)所示结构:其中,?R1为0≤k1≤10;?R2为?H、?CH3、1≤k2≤20,1≤L≤20;5≤n≤5000。FDA00002198794400011.jpg,FDA00002198794400012.jpg,FDA00002198794400013.jpg,FDA00002198794400014.jpg

【技术特征摘要】
1.一种聚醚均聚物,具有式(I)所示结构2.根据权利要求I所述的聚醚均聚物,其特征在于,I< k2 < 10,I < L < 10。3.权利要求f2任意一项所述聚醚均聚物的制备方法,包括以下步骤 将阴离子引发剂和聚合单体在无水溶剂中进行聚合反应,得到聚醚均聚物; 所述阴离子引发剂按照以下方法制备 在惰性气体的氛围下,将苯环数为广5的稠环芳香烃和碱金属在无水溶剂中反应,得到第一反应产物;将所述第一反应产物与碳原子数为广10的醇类化合物进行反应,得到阴离子引发剂;所述聚合单体为环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷、2-异丙氧基环氧乙烷、2-(3-烯丙氧基)环氧乙烷、2-苯氧基环氧乙烷、2-苯甲氧基环氧乙烷、3-(2,3-环氧丙氧)丙基三甲氧基硅烷、含有广20个碳原子的烷氧基环氧乙烷或含有f 20个链接数的寡聚乙二醇氧基环氧乙烷。4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述苯环数为Γ5的稠环芳香烃、碱金属和碳原子数为广10的醇类化合物的摩尔比为1:1:1。5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述苯环数为Γ5的稠环芳香烃和碱金属的反应温度为15°...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈学思丁建勋成一龙庄秀丽
申请(专利权)人:中国科学院长春应用化学研究所
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利