【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于自身免疫调节药物
,更具体地说,本专利技术涉及塞来昔布晶型I及其制备方法和用于制备治疗解热、镇痛、抗关节炎药物方面的应用。
技术介绍
风湿关节炎(rheumatoid arthritis RA)是一种致残性较强的系统性自身免疫性疾病,如不积极有效的治疗,一般在I至2年内将发生关节侵蚀性病变。目前,RA治疗为两大类药物,非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDs)和改变病程抗风湿药(DMARDs)。NSAIDs主要作用是减轻RA患者的关节疼痛、肿胀及改善关节功能,但其对胃肠道的严重不良反应限制了它的使用。重组的酶学研究表明,其对C0X-2和C0X-1的IC5tl分别为O. 04 μ mol/L和15 μ mol/L,对C0X-2的选择性抑制强度比对C0X-1的选择性抑制作用强375倍塞来昔布能最大限 度抑制C0X-2,而对C0X-1抑制并不明显,这使得它具有较强解热、镇痛、抗关节炎活性,又不影响胃粘膜屏障、血小板及肾功能,从而显著降低了非留体抗炎药(NSAIDs)常见的不良反应。塞来昔布,英文名Celecoxib,化学结构式为 H2N^P在WO 1995/15316揭示了其化学结构、制造方法、用途。本专利技术人在实验中意外的发现塞来昔布具有多种结晶形态(乙酸乙酯晶型、甲醇晶型、乙醇晶型,四氢呋喃晶型),不同的晶体表现出优良的理化性质,溶媒回收经济,含水量相对稳定并可直接用于药物的制剂如胶囊和颗粒剂中从而改善了制剂的性能。本专利技术基于上述发现得以完成。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种塞来昔布晶型I,用于治疗关节炎。本专利技术的另一个目的在 ...
【技术保护点】
一种塞来昔布晶型I,其特征在于,所述的塞来昔布晶型I使用Cu?Ka辐射,以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱在5.38、10.74、14.86、16.12、19.66和21.54有峰。
【技术特征摘要】
1.一种塞来昔布晶型I,其特征在于,所述的塞来昔布晶型I使用Cu-Ka辐射,以度2 Θ表示的X射线粉末衍射光谱在5. 38、10. 74、14. 86、16. 12、19. 66和21. 54有峰。2.如权利要求I所述的塞来昔布晶型I,其特征在于,红外吸收光谱在33 38. 48、3232. 05,3098. 55、1347. 58 和 1164. 19cm_1 有特征性谱带,其 DSC 吸热转变在 160-164。。。3.一种制备权利要求1-2...
【专利技术属性】
技术研发人员:梅林雨,罗振福,梁忠信,郑志超,高晶,靳朝东,张宗鹏,
申请(专利权)人:天津药物研究院,
类型:发明
国别省市:
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