黑色素抑制剂及含有该抑制剂的化妆品组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种抑制黑色素抑制剂，该抑制剂含有凝血酸和烟酰胺作为活性成分，所述凝血酸和烟酰胺抑制皮肤中黑色素细胞的形成，本发明专利技术还涉及一种化妆品组合物，所述组合物含有抑制黑色素生成的抑制剂作为活性成分，用于减少褐黄斑、暗疮、雀斑和炎症后色素沉着，改善皮肤的色调和质地以及增白皮肤。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种抑制黑色素生成的抑制剂，该抑制剂含有抑制皮肤黑色素细胞形成的凝血酸(tranexamic acid)和烟酰胺作为活性成分,还涉及一种化妆品组合物,该组合物含有抑制黑色素生成的抑制剂作为活性成分，并具有减少褐黄斑、暗疮、雀斑和炎症后色素沉着，改善皮肤的色调和质地以及增白肌肤的效果。
技术介绍
皮肤具有抵御紫外线的物理和化学因子，并具有减小由各种光化学反应造成的皮肤损伤的性质。角质层反射并扩散紫外线使得紫外线的能量衰减。此外，黑色素，SOD (超氧化物歧化酶)和其他吸收紫外线的抗氧化成分广泛分布于皮肤之中，衰减紫外线的能量， 或消除由紫外线引起的活性氧(reactive oxygen species),从而防止皮肤损伤。然而,如果身体暴露于超过上述防御因子的防御能力的大量的紫外线下，或如果防御因子的能力由于老化而降低，各种皮肤疾病就会发生。皮肤具有各种免疫细胞，包括巨噬细胞(macrophages )和朗格汉斯细胞(Langerhans cells)。紫外线福射不仅降低这些细胞的数目，还降低其功能。皮肤的颜色主要是由皮肤中黑色素的分布和数量来决定。黑色素在黑色素细胞中产生，其中所述黑色素细胞中存在酶，如酪氨酸酶(tyrosinase)。这些酶通过氧化反应形成深褐色的黑色素，在所述氧化反应中存在于体内的氨基酸酪氨酸聚合成一个基体。形成的黑色素通过黑色素细胞的树突转移到表皮角质形成细胞(epidermal keratinocytes)。在角质形成细胞中黑色素在细胞核周围形成了一个帽状结构，保护基因免受紫外线并清除体内的自由基以保护细胞内的蛋白质。在人体中，没有降解黑色素的酶。当角质形成细胞从表皮分离时，黑色素从皮肤上除去。如果黑色素的产生超过需要，它会导致色素沉着过多，如褐黄斑，雀斑或斑点，这是不利于美丽的。已知多种在黑色素生成上具有影响的因素，而且紫外线对黑色素产生的刺激和由此产生的色素沉着在化妆品领域是重要的。被添加到增白化妆品中的用于防止色素沉着的药物的基本功能包括对酪氨酸酶活性的抑制，对酪氨酸酶的产生的抑制，对黑色素生成介质的抑制，对现有黑色素的还原和光氧化的抑制，促进黑色素清除，以及阻断紫外线。由于女士们即使在暴露于紫外线的环境下时也渴望具有增白的皮肤，预防和改善皮肤色素异常和色素沉着的需求有所增加。因此，需要开发用于防止过多的黑色素生成的增白产品，并已作出许多努力来开发这样的增白产品。例如，酪氨酸酶活性抑制剂，如曲酸，熊果苷，氢醌，维生素A，维生素C，以及它们的衍生物，已被用于增白产品。然而，由于对皮肤的安全性、在制剂中的稳定性，和增白效果不足等问题，它们的使用受到限制。
技术实现思路
在此,本专利技术人已经发现，当凝血酸(tranexamic acid)和烟酰胺组合使用时,它们可以抑制皮肤黑色素细胞的形成，防止或改善皮肤色素沉着，例如暗疮、雀斑和褐黄斑，并减轻皮肤刺激，从而完成了本专利技术。此外，本专利技术人已经发现的是，当组合物含有除了凝血酸和烟酰胺之外的羟基酸时，其增白效果进一步提高。因此，本专利技术的一个目的是提供一种抑制皮肤黑色素细胞形成的黑色素生成抑制剂。本专利技术的另一目的是提供一种化妆品组合物，该组合物含有黑色素生成抑制剂。为了实现上述目的，本专利技术提供一种黑色素生成抑制剂，含有作为活性成分的凝血酸和烟酰胺。本专利技术还提供了一种化妆品组合物，该组合物含有作为活性成分的黑色素生成抑制剂，并具有减少褐黄斑、暗疮、雀斑及炎症后色素沉着，改善皮肤的色调和质地以及增白皮肤的效果。 根据本专利技术提供的黑色素生成抑制剂能够有效地抑制皮肤黑色素细胞的形成，并且含有黑色素生成抑制剂作为活性成分的化妆品组合物可以防止或改善皮肤色素沉着如褐黄斑，暗疮和雀斑，改善整体肤色使皮肤洁净以及增白皮肤。此外，化妆品组合物，可以最大限度地减少对皮肤的刺激，以确保皮肤的安全性，以及具有优异的增白效果。具体实施例方式本专利技术涉及的黑色素生成抑制剂，含有作为活性成分的凝血酸和烟酰胺。一般来说，凝血酸在口服时用作止血剂，当用于皮肤时作为血液凝固剂或抗炎剂。在本专利技术中，凝血酸被用来抑制黑色素的产生。烟酰胺也被称为吡啶-3-甲酰胺、尼克酰胺或烟酸酰胺。它的分子量与C6H6N2O相同。它是一种维生素B复合物，如烟酸，已知其在人体中为抗糙皮因子，在犬体中为抗黑舌病因子和微生物的生长因子。在植物中，它与烟酸共存且广泛分布。在活体中，烟酰胺是作为烟酰胺核苷酸(NAD+或NADP+)存在的，烟酰胺核苷酸是这种维生素的辅酶类型。此外，它是参与许多氧化/还原反应的辅酶脱氢酶。根据本专利技术，以所述黑色素生成抑制剂的总重量为基准，凝血酸和烟酰胺的含量各为O. 001-10. O重量％，并优选为3. 0-5. O重量％。如果各活性成分的含量小于O. 001重量％，则其效果将是微不足道的，如果该含量超过10重量％，其含量的增加将不会导致到明显的效果的增加，并可引起皮肤刺激。此外，根据本专利技术的黑色素生成抑制剂可包括，除上述活性成分外，α-和β_羟基酸，它们彼此混合的重量比为O. 2:1至30:1，并优选为2:1至10:1。本专利技术中使用的α-羟基酸为无色、无味的晶体结构，能充分溶解于水中，并可从甘蔗和水果如橙子中提取。它有一个小且简单的分子结构，因此能够深深地渗透进皮肤。它具有优异的通过削弱角蛋白脂质(keratin lipids)去除角蛋白(keratin)的效果。此外，它可以改善皮肤的质地和抑制黑色素细胞的产生，从而减少由皮肤老化造成的色素沉着和暗斑，并增加皮肤弹性。本专利技术中使用的α-羟基酸的例子包括乙醇酸、乳酸、苹果酸、柠檬酸、酒石酸等。其中，优选使用乙醇酸(OHCH2COOH)t5在本专利技术中，以黑色素生成抑制剂的总重量为基准，α-羟基酸优选含有O. 0002-15重量％。如果α -羟基酸的含量超过15重量％，它会增加对皮肤的刺激，如果α -羟基酸的含量小于O. 0002重量％，其效果是微不足道的。在本专利技术中使用的β_羟基酸，是指具有与羧酸的β_位置上的碳原子相连接的醇基或轻基的结构的物质的集合。它作用于表皮以刺激角质层的代谢回转(turn-over ofthe horny layer),从而淡化生成的黑色素的颜色。在皮肤病学中，它用于皮肤脱皮或起皮。这种羟基酸的例子包括羟基丁酸、羟基甲基丁酸甲酯、肉碱和3-羟基丙酸。最典型的羟基酸是由下式I表示的水杨酸。 COOHCJ在本专利技术中，以黑色素生成抑制剂的总重量为基准，β_羟基酸的含量为O. 001-5. O重量％。如果β-羟基酸的含量超过5.0重量％时，它会增加对皮肤的刺激，如果该含量少于O. 001重量％时，其效果是微不足道的。本专利技术还涉及一种化妆品组合物，其含有黑色素生成抑制剂。化妆品组合物含有作为活性成分的黑色素生成抑制剂，其具有减少褐黄斑、暗疮、雀斑及炎症后色素沉着，改善皮肤的色调和质地，增白皮肤的作用。根据本专利技术的化妆品组合物，以组合物的总重量计，黑色素生成抑制剂的含量可以为O. 001-15. O重量％。如果化妆品组合物中的黑色素生产抑制剂的含量少于O. 001重量％，它不会显示出显著的效果，而如果该含量超过15. O重量％，含量的增加将不会导致效果的明显增加，并能引起皮肤刺激。在本专利技术的一本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：申洪柱，金度勋，金正焕，高现珠，朴元锡，
申请(专利权)人：株式会社爱茉莉太平洋，
类型：
国别省市：