本发明专利技术公开了一种注射用无定型盐酸头孢甲肟化合物药物组合物，由原料盐酸头孢甲肟和辅料L-精氨酸组成，其特征在于：所述的原料盐酸头孢甲肟为无定型化合物；每1000支所述的盐酸头孢甲肟药物组合物，其配方组成为：盐酸头孢甲肟以头孢甲肟计500-2000g，L-精氨酸300-1200g。其制备方法为，在100级洁净区称取无定型盐酸头孢甲肟与L-精氨酸，按处方比例混合，测含量合格后分装于管制瓶中，压塞、轧盖、灯检、检验合格，贴签、包装即得。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域中的药品，尤其是涉及一种注射用无定型盐酸头孢甲肟化合物药物组合物。
技术介绍
头孢甲肟为第三代半合成的头孢菌素类广谱抗生素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对革兰氏阴性菌具有强抗菌作用是由于其对细胞外膜的通透性良好和对β_内酰胺酶稳定，且对青霉素结合蛋白(PBPs) IAUB和3的亲和力强，从而对细胞壁粘肽交联形成具有较强的阻碍作用。盐酸头孢甲肟 英文名称CefmenoximeHydrochloride ；化学名(6R，7R) -7_-3-甲基]-8-氧代-5-硫杂-I-氮杂双环辛-2-烯-2-甲酸盐酸盐(2:1)；分子式(C16H17N9O5S3)2 · HCl ;分子量1059.58 ；化学性质白色或微黄色结晶性粉末；无具或稍有特殊气味。易溶于二甲亚砜、二甲基甲酰胺，不易溶于甲醇，极难溶于水，几乎不溶于乙醇和丙酮。适应症本品适用于头孢甲肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的下述感染症I、肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染；肺脓肿、脓胸；2、肾盂肾炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宫内膜炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎；3、胆管炎、胆囊炎、肝脓肿，腹膜炎；4、烧伤、手术创伤的继发感染；5、败血症；6、脑脊膜炎；用法本品溶于O. 9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液中，静脉滴注。对成年人也可将本品的I次用量O. 5g-2g加于糖液、电解质液或氨基酸制剂等补液中，在30分钟-2小时内进行静脉滴注。对小儿也可考虑将I次用量加于补液内，在30分钟-I小时,进行静脉滴注。静注用Ig时注入约5ml溶解液于瓶内溶解，溶解后注入不少于IOOml溶解液中滴注。用量I、成人轻度感染一日l_2g，分2次静脉滴注；中、重度感染可增至一日4g，分2-4次静脉滴注，也可根据临床情况进行剂量调整。2、小儿轻度感染一日每公斤体重40_80mg，分3-4次静脉滴注；中、重度感染可增至一日每公斤体重160mg，分3-4次静脉滴注；脑脊膜炎可增量至一日每公斤体重200mg,分3-4次静脉滴注。生殖毒性动物试验表明，在大鼠、兔及猴的器官形成期给药，家兔各给药组均出现雌兔死亡或流产，但各种动物均未见致畸作用。大鼠一般生殖毒性试验、围产期生殖毒性试验均未见明显异常。药理作用本品为半合成的头孢菌素类广谱抗生素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。本品对革兰氏阴性菌具有强抗菌作用是由于其具有良好的细胞外膜通透性，对内酰胺酶稳定，且对青霉素结合蛋白(PBPs) 1Α、1Β和3的亲和力强，从而对细胞壁粘肽交联形成具有较强的阻碍作用。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌 均有作用。对革兰氏阳性菌的抗菌力，以化脓性链球菌和肺炎链球菌而论，作用强于头孢替安(CTM)和头孢唑啉(CEZ)。对消化球菌属、消化链球菌属显示有强抗菌力。对革兰氏阴性菌的抗菌力，以大肠杆菌和肺炎杆菌而论，稍强于CTM，远强于CEZ。对流感杆菌、变形杆菌属、粘质沙雷氏杆菌、枸橼酸杆菌属、肠道菌属的抗菌力比CTM强，远比CEZ强。另外对拟杆菌属也显示有强抗菌力。药代动力学据文献资料，肾功能正常成人单次静脉滴注本药O. 5g和Ig后，血药峰浓度分别可达50. 9mg/L和135. 7mg/L，单次静脉注射头孢甲肟O. 5g和Ig后，血药峰浓度分别可为75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期约为I小时。给药后在多种组织和体液中分布良好。也可透过血脑屏障。本药主要经肾脏排泄，成年人(肾功能正常者)一次静脉注射或静脉滴注本药O. 5g、lg、2g后，6小时内尿中排泄率为60-82%。此外，静脉滴注Ig后的尿药浓度为0-2小时约4400μ g/L，2-4小时约750μ g/L，4_6小时约120 μ g/L。小儿(肾功能正常者)一次静脉注射或静脉滴注10、20、40mg/kg后，6小时的尿排泄率与成年人相同。申请号为CN200910064000. 7的专利技术公开了盐酸头孢甲肟冻干粉针的制备方法，将盐酸头孢甲肟和精氨酸一起溶解，经活性炭脱色后的溶液在冷冻干燥机内迅速降温冻结，抽真空，温度逐渐升温至室温，所得盐酸头孢甲肟冻干粉针平均收率达到98%以上，所含水分低于O. 5%,药品的质量稳定,外观饱满。申请号为CN201110320076. 9的专利技术涉及一种注射用盐酸头孢甲肟化合物，所述的盐酸头孢甲肟化合物为晶体，使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射在2 Θ为6.0。、7.4。,11. 0° ,12. 2° ,17. 5° ,19. 8° ,21. 6° ,24. 8° 和 27. 7。显示有特征峰，所述的盐酸头孢甲肟的晶体主粒度为主粒度为30 45 μ m,分布宽度为25 75 μ m。申请号为CN201110197613. 5的专利技术涉及一种包括如下处理步骤的盐酸头孢甲肟化合物的新制法步骤I)向原料盐酸头孢甲肟中加入盐酸头孢甲肟不溶性溶剂，控制温度不超过30°C，剧烈搅拌，然后进行过滤，滤饼用温度不超过20°C的盐酸头孢甲肟不溶性溶剂进行洗涤，真空干燥或空气晾干；步骤2)将滤饼放入氨水中，温和搅拌，控制pH值不超过9，获得头孢甲肟酸的氨水溶液，然后将析出的沉淀物过滤掉；步骤3)向头孢甲肟酸的氨水溶液中缓慢加入浓度为O. 5-4mol/L的盐酸，温度控制在30_60°C，最终pH控制在O. 5-3. 0，保持30分钟到5小时，慢慢有晶体析出，然后逐步将温度降低至最低10°C，静置结晶，抽滤，真空干燥，得盐酸头孢甲肟精品；步骤4)任选将析出结晶后的结晶母液返回步骤3)。申请号为CN201110320077. 3的专利技术涉及一种注射用盐酸头孢甲肟的组合物，所述的组合物的组成为盐酸头孢甲肟10重量份，无水碳酸钠I. 5^2. 5重量份；优选盐酸头孢甲肟10重量份，无水碳酸钠I. 75^1. 8重量份；所述的盐酸头孢甲肟化合物为晶体，使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射在2 Θ 为6.0°、7. 4° ,11.00 ,12. 2° ,17. 5°、19.8°、21.6° ,24.8°和27. 7°显示有特征峰，所述的盐酸头孢甲肟的晶体主粒度为主粒度为30 45 μ m,分布宽度为25 75 μ m。申请号为CN201010143589. 2的专利技术涉及一种盐酸头孢甲肟/无水碳酸钠药物组合物微球注射剂，其特征在于由盐酸头孢甲肟、无水碳酸钠、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物、泊洛沙姆188、甘油和甘露醇组成。本专利技术的优选方案为一种盐酸头孢甲肟/无水碳酸钠药物组合物微球注射剂，其特征在于由I份盐酸头孢甲肟、O. 12-0. 18份无水碳酸钠、I.2-4. 5份聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物、O. 8-2份泊洛沙姆188、0. 5-1份甘油和3_6份甘露醇组成。申请号为CN201010127287. 6的专利技术提供了一种盐酸头孢甲肟/无水碳酸钠药物组合物脂质体注射剂及其制法，所述的盐酸头孢甲肟脂质体/无水碳酸钠药物组合物，其特征在于是由以下按质量份计算的本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种注射用无定型盐酸头孢甲肟化合物药物组合物，其特征在于，每1000支所述的盐酸头孢甲肟药物组合物，其配方组成为：盐酸头孢甲肟以头孢甲肟计？？？？？？？？？？？？？？500？2000gL？精氨酸？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？300？1200g所述的盐酸头孢甲肟化合物用粉末衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱无显著特征衍射峰。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张昊，
申请(专利权)人：天津市嵩锐医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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