【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，特别是ー种卢帕他定及其盐的制备方法。
技术介绍
卢帕他定及其盐具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)的双重作用，该药于2003年在欧洲上市，应用于治疗过敏性鼻炎和枯草热，具有广阔的市场前景。卢帕他定化学结构式如下权利要求1.一种卢帕他定的制备方法，其特征在于所述的方法包括以下步骤 (1)、将结构如式I所示的(4-(8-氯-5H-苯并环庚基吡啶_11(6H)_烯基)哌啶-I-烷基)(5-甲基吡啶-3-烷基)甲酮与三氯氧磷一起反应； (式 I )(式 II ) (2)、所述步骤(I)的反应结束后，将过量的三氯氧磷减压蒸发除去； (3)、将所述步骤(2)的反应物溶于无水醇中，加入锌粉，加热回流还原反应制得结构如式II所示的卢帕他定。2.—种卢帕他定盐的制备方法，其特征在于按权利要求I所述的制备方法制得卢帕他定，将所述的卢帕他定溶解在乙酸乙酯中，然后再与溶解于无水乙醇中的酸进行反应制得卢帕他定盐。3.如权利要求I或2中所述的制备方法，其特征在于所述三氯氧磷与所述(4- (8-氯-5H-苯并环庚基吡啶-11 (6H)-烯基)哌啶-I-烷基)(5-甲基吡啶-3-烷基)甲酮的摩尔比为I :1 10 :1。4.如权利要求I或2中所述的制备方法，其特征在于所述步骤(I)中，反应温度为25°C 60°C，反应时间为I 10小时。5.如权利要求I或2中所述的制备方法，其特征在于所述步骤(3)中，所述无水醇与所述(4- (8-氯-5H-苯并环庚基吡啶-11 (6H)-烯基)哌啶-I-烷基)(5-甲基吡啶-3-烷基)甲酮的重量比为5 :1 ...
【技术保护点】
一种卢帕他定的制备方法，其特征在于：所述的方法包括以下步骤：（1）、将结构如式Ⅰ所示的（4？（8？氯？5H？苯并[5,6]环庚基[1,2？b]吡啶？11（6H）？烯基）哌啶？1？烷基）（5？甲基吡啶？3？烷基）甲酮与三氯氧磷一起反应；（式Ⅰ）？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？（式Ⅱ）（2）、所述步骤（1）的反应结束后，将过量的三氯氧磷减压蒸发除去；（3）、将所述步骤（2）的反应物溶于无水醇中，加入锌粉，加热回流还原反应制得结构如式Ⅱ所示的卢帕他定。FDA00001954679300011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：唐良伟，雍智全，闻亚磊，
申请(专利权)人：东莞达信生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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