盐酸罗沙替丁醋酸酯冻干粉针剂及其制备方法和其应用技术

本发明专利技术涉及盐酸罗沙替丁醋酸酯的冻干粉针剂及其制备方法，所述冻干粉针剂以盐酸罗沙替丁醋酸酯为主药，其药学上可接受的载体选自甘氨酸和谷氨酸的组合，甘氨酸和天冬氨酸的组合，甘氨酸和酒石酸的组合，甘氨酸、谷氨酸和天冬氨酸的组合中的任一种，其中，所述冻干粉针剂的pH值为3.5-4.5。本发明专利技术的冻干粉针剂有效抑制了盐酸罗沙替丁醋酸酯在制备过程中的水解反应，显著延长冻干粉针剂的保存期，显著提高了冻干制剂的稳定性、安全性和有效性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于冻干粉针剂的制备
，具体涉及盐酸罗沙替丁醋酸酯的冻干粉针剂及其制备方法和其应用。
技术介绍
消化性溃疡是一种严重威胁人类健康的常见疾病。据报道，全球约十分之一人口受到消化性溃疡的困扰，主要表现为胃溃疡和十二指肠溃疡。目前，我国患消化性溃疡的人数已愈一亿。若溃疡病防治不当，可引起严重的并发症，如大出血，胃穿孔或幽门梗阻癌变坐寸ο 目前，国内用于抗溃疡的药物包括抗溃疡药、胃粘膜保护剂等。其中，盐酸罗沙替丁醋酸酯是继西米替丁、雷尼替丁之后推出的第三代强效选择性竞争性H2受体拮抗剂，能强而持久地抑制基础胃酸和刺激所致的胃酸分泌，且其抑制胃酸分泌的效价强度比西米替丁大3-6倍，比雷尼替丁大2倍。此外，盐酸罗沙替丁醋酸酯还可抑制胃蛋白酶的分泌，具有较强的粘膜保护作用，可用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡以及对西米替丁、雷尼替丁表现抗药的消化性溃疡。盐酸罗沙替丁醋酸酯具有光不稳定性，易水解、酸解，在制备冻干粉针剂的过程中以及冻干粉针剂成品的长期保存过程中，盐酸罗沙替丁醋酸酯易水解，其水解产物Ml的结构如下所示。权利要求1.一种注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯的冻干粉针剂，其特征在于所述冻干粉针剂以盐酸罗沙替丁醋酸酯为主药，其药学上可接受的载体选自甘氨酸和谷氨酸的组合，甘氨酸和天冬氨酸的组合，甘氨酸和酒石酸的组合，甘氨酸、谷氨酸和天冬氨酸的组合中的任一种，其中，所述冻干粉针剂的PH值为3. 5-4. 5。2.根据权利要求I所述的冻干粉针剂，所述冻干粉针剂中的药学上可接受的载体选自甘氨酸谷氨酸的北京澳合药物研究院有限公司质量比为40-200 :15-25，优选为75 20 ；或者所述药学上可接受的载体选自甘氨酸天冬氨酸的质量比为40-200 :7-9，优选为75 8;或者所述药学上可接受的载体选自甘氨酸酒石酸的质量比为40-200 :4. 2-5. 8，优选为75 5 ;或者所述药学上可接受的载体选自甘氨酸谷氨酸天冬氨酸的质量比为40-200 1-25 :1_9，优选为 75 10 :4。3.—种如权利要求1-2任一项所述的冻干粉针剂的制备方法，其特征在于称取配置所需量的盐酸罗沙替丁醋酸酯与药学上可接受的载体，将其均匀混合后，加注射用水，搅拌溶解，调节水溶液的PH值3. 5-4. 5，过滤，定容，分装，冷冻干燥，即得。4.如权利要求1-2任一项所述的冻干粉针剂用于制备抗消化道溃疡、消化道出血或其并发症的药物中的应用，优选所述的消化道溃疡选自胃溃疡、十二指肠溃疡、肠溃疡的任一种或其组合，更优选所述的并发症选自大出血，胃穿孔或幽门梗阻癌变的任一种或其组合，还优选所述的消化道出血选自消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎的任一种或其组合所致的消化道出血。全文摘要本专利技术涉及盐酸罗沙替丁醋酸酯的冻干粉针剂及其制备方法，所述冻干粉针剂以盐酸罗沙替丁醋酸酯为主药，其药学上可接受的载体选自甘氨酸和谷氨酸的组合，甘氨酸和天冬氨酸的组合，甘氨酸和酒石酸的组合，甘氨酸、谷氨酸和天冬氨酸的组合中的任一种，其中，所述冻干粉针剂的pH值为3.5-4.5。本专利技术的冻干粉针剂有效抑制了盐酸罗沙替丁醋酸酯在制备过程中的水解反应，显著延长冻干粉针剂的保存期，显著提高了冻干制剂的稳定性、安全性和有效性。文档编号A61K47/18GK102793679SQ20121033351公开日2012年11月28日 申请日期2012年9月11日 优先权日2012年9月11日专利技术者车冯升, 霍彩霞, 黄晓霞, 屈英薇, 张洋 申请人:北京四环制药有限公司, 通化四环医药有限公司, 北京澳合药物研究院有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯的冻干粉针剂，其特征在于：所述冻干粉针剂以盐酸罗沙替丁醋酸酯为主药，其药学上可接受的载体选自甘氨酸和谷氨酸的组合，甘氨酸和天冬氨酸的组合，甘氨酸和酒石酸的组合，甘氨酸、谷氨酸和天冬氨酸的组合中的任一种，其中，所述冻干粉针剂的pH值为3.5？4.5。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：车冯升，霍彩霞，黄晓霞，屈英薇，张洋，
申请(专利权)人：北京四环制药有限公司，通化四环医药有限公司，北京澳合药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：