一种吡咯里西啶生物碱及其用途制造技术

技术编号:7993403 阅读:265 留言:0更新日期:2012-11-22 02:16
本发明专利技术公开了一种吡咯里西啶生物碱(pyrrolizidine?alkaloids,PAs)及其抗炎药物的应用,该生物碱的结构式如下:。它可作为抗炎药物用于预防或治疗由NO,肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6炎症介质的释放导致的炎症。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一组吡咯里西啶生物碱及其用途
技术介绍
炎症是具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应,是机体对于刺激的一种防御反应,常见以发热、血液中的白细胞数目增多以及心、肝、肾等器官出现不同程度的变性、坏死等为特征。急性炎症表现为红、肿、热、痛和功能障碍。慢性炎症对身体明显有害,可能导致癌症、糖尿病、肺部疾病、心血管系统和神经系统的疾病等。致炎因子的持续存在并且不断损伤组织是发生慢性炎症的根本原因。有些致炎因子可直接损伤内皮,引起血管通透性升高,但许多致炎因子并不直接作用于局部组织,而主要是通过内源性化学因子的作用而导致炎症,故又称之为化学介质或炎症介质。炎症介质的释放及调控机制是炎症研究的重大课题。细胞释放的炎症介质包括NO (—氧化氮),TNF-a (肿瘤坏死因子-a )和,IL-a (白细胞介素-a ), IL-^ (白细胞介素-@ ), IL_2(白细胞介素-2),IL-6(白细胞介素_6),IL-8(白细胞介素-8)等。通过抑制NO、TNF-a、IL-6等致炎因子的释放,可以治疗多种由慢性炎症引起的疾病,如类风湿性关节炎、骨性关节炎、全身炎症反应综合症、中枢神经损伤、脊柱关节炎等。开发疗效好、毒性低的炎症介质抑制物质已成为人们开发新的抗炎药物的热点。
技术实现思路
本专利技术的第一个目的在于提供一类吡咯里西啶生物碱。本专利技术的第二个目的在于提供上述吡咯里西啶生物碱作为制备抗炎药物的用途。本专利技术实现其第一个专利技术目的,所采用的技术方案是一种吡咯里西啶生物碱,具有如下式的结构权利要求1.一种吡咯里西啶生物碱,具有如下式的结构2.根据权利要求I所述的一种吡咯里西啶生物碱,其特征在于所述的吡咯里西啶生物碱是如下式I,式II,式III,式IV,式V或式VI中的一种。3.权利要求I或2所述的一种吡咯里西啶生物碱的用途是制备抗炎药物,或作为抗炎药物的前体或抗炎药物的先导化合物应用。4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于所述抗炎药物是用于预防或治疗由NO,肿瘤坏死因子-a和白细胞介素-6炎症介质的释放导致的炎症。5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于所述抗炎药物含有治疗有效量的所述的吡咯里西啶生物碱和药学上可接受的载体。全文摘要本专利技术公开了一种吡咯里西啶生物碱(pyrrolizidine alkaloids,PAs)及其抗炎药物的应用,该生物碱的结构式如下。它可作为抗炎药物用于预防或治疗由NO,肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6炎症介质的释放导致的炎症。文档编号C07D487/04GK102786562SQ20121029219公开日2012年11月21日 申请日期2012年8月16日 优先权日2012年8月16日专利技术者净晶, 周先礼, 王友松, 王萃娟, 肖锋, 赵镭, 黄帅 申请人:西南交通大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吡咯里西啶生物碱,具有如下式的结构:式中:R1为α?H或β?H;R2为α?H或β?H;R3为H、OH、以下的结构式(A)、结构式(B)或结构式(C);R4为H、OH、以下的结构式(A)、结构式(B)、结构式(C)或结构式(D);R5为OH、结构式(D)、结构式(E)、结构式(F)、结构式(G)、或结构式(H);R6为O或无。FDA00002022701100011.jpg,FDA00002022701100012.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:黄帅周先礼肖锋净晶王友松王萃娟赵镭
申请(专利权)人:西南交通大学
类型:发明
国别省市:

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