本发明专利技术提供了一种N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物及其合成方法，是将具有生物活性的N1取代3,4-二氢嘧啶-2-酮小分子化合物引入到了卟啉分子中而形成新的卟啉化合物。将单羟基卟啉完全溶解后，向其中加入N1取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮、无水碳酸钾和丙酮，常温搅拌；反应完全后，除去丙酮，再加入水，经过滤、干燥和分离即可制得。本发明专利技术的合成得到的3,4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉，易溶于丙酮，方便了这类卟啉化合物的使用。本发明专利技术合成方法简单，反应条件温和，原料易回收，操作简便安全，为光动力学治疗提供了一种新型光敏剂的生产方法。
【技术实现步骤摘要】
,4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物及制备方法
本专利技术涉及一种医药用的新型光敏剂及制备方法，特别涉及一种有修饰尾式卟啉化合物及制备方法。
技术介绍
P卜啉(Porphyrins)是P卜吩(Porphine)外环带有取代基的同系物和衍生物的总称。卟吩是由18原子、18电子组成的大体系的平面性分子，具有芳香性。由于大共轭骨架的存在，P卜啉化合物在紫外可见区有强吸收。研究表明，P卜啉不仅能吸收可见光能量，而且对光具有很好的灵敏性。由于卟啉所具有的这些性质，而作为光敏剂广泛应用到光动力学治疗中，已批准使用和正在临床试验的光敏剂绝大多数为卟啉类化合物。目前，叶啉类光敏剂的研究热点之一就是将具有生物活性的小分子引入卟啉，这样可以在对非正常组织 的作用的同时，减小对正常组织的毒副作用。但目前一方面在引入生物活性小分子合成卟啉类化合物的方法一般都较为复杂，流程多、条件控制苛刻，另一方面制备得到的卟啉类化合物仅溶于二氯甲烷、氯仿和N，N-二甲基甲酰胺等有毒或难分离的溶剂，不利于使用。近年来研究表明，3，4-二氢嘧啶-2-酮衍生物具有抗菌、抗病毒、降压和抗癌等活性，而N取代的3，4-二氢嘧啶-2-酮具有更广泛、优良的药理活性。将其引入卟啉分子中尚未有相关的研究。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种可溶于无毒易于分离回收的有机溶剂、便于使用的卟啉类化合物，并且提供了一种制备这类化合物的方法。本专利技术方案如下一种NI取代3，4- 二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物，化合物的化学式具有下列通式权利要求1.一种NI取代3，4- 二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物，其特征在于化合物的化学式具有下列通式，2.一种如权利要求I所述的NI取代3，4- 二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物的合成方法，其特征在于包括以下步骤， (1)称取一定量的单羟基卟啉，将其完全溶解于N，N-二甲基甲酰胺中； (2)向第(I)步的溶有单羟基卟啉有机溶液中，加入NI取代的3，4-二氢嘧啶-2-酮、丙酮和以下物质中的一种无水钾盐、无水钠盐、钾或钠的氢氧化物、钾或钠的氢化物，常温揽祥，跟! 示反应完全； (3)将反应完全后的有机溶液除去溶剂丙酮，之后再加入水，再经过滤、干燥和分离制得所需化合物。3.如权利要求2所述的的NI取代3，4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物的合成方法，其特征在于所述单羟基卟啉和NI取代的3，4-二氢嘧啶-2-酮两种反应物的物质的量比优选为I: (2 4)。4.如权利要求2或3所述的的NI取代3，4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物的合成方法，其特征在于所述的第(3)步中的分离优选采用柱层析方法，收集第三个洗脱点的溶液，再经脱溶和干燥。5.如权利要求4所述的的NI取代3，4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物的合成方法，其特征在于所述的柱层析方法优选方案为，首先用体积比为(2 4. 5) : I的二氯甲烷和石油醚的混合溶剂作为洗脱剂，用于洗脱单羟基卟啉；之后，再改用体积比为I: (3. 5 5)的乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂作为洗脱剂。6.如权利要求2或3所述的的NI取代3，4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物的合成方法，其特征在于所述的第(2)步跟踪反应完全的方法优选点板跟踪原料消失方法。7.如权利要求4所述的的NI取代3，4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物的合成方法，其特征在于所述的第(2)步跟踪反应完全的方法优选点板跟踪原料消失方法。8.如权利要求5所述的的NI取代3，4- 二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物的合成方法，其特征在于所述的第(2)步跟踪反应完全的方法优选点板跟踪原料消失方法。全文摘要本专利技术提供了一种,4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉化合物及其合成方法，是将具有生物活性的,4-二氢嘧啶-2-酮小分子化合物引入到了卟啉分子中而形成新的卟啉化合物。将单羟基卟啉完全溶解后，向其中加入N1取代的3,4-二氢嘧啶-2-酮、无水碳酸钾和丙酮，常温搅拌；反应完全后，除去丙酮，再加入水，经过滤、干燥和分离即可制得。本专利技术的合成得到的3,4-二氢嘧啶-2-酮修饰尾式卟啉，易溶于丙酮，方便了这类卟啉化合物的使用。本专利技术合成方法简单，反应条件温和，原料易回收，操作简便安全，为光动力学治疗提供了一种新型光敏剂的生产方法。文档编号A61K41/00GK102786527SQ201210321409公开日2012年11月21日 申请日期2012年9月3日 优先权日2012年9月3日专利技术者刘传磊, 唐沙, 曾荣今, 沈鹏飞 申请人:湖南科技大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种N1取代3,4？二氢嘧啶？2？酮修饰尾式卟啉化合物，其特征在于：化合物的化学式具有下列通式，并且通式中取代基和n的选择，优选下述方案中的一种：Ⅰ）通式中n=4时，R1为OCH3、CH3或Cl，R2为H；Ⅱ）通式中n=4时，R1为H，R2为OCH3、CH3、Cl,、F或NO2；Ⅲ）通式中R1和R2均为H时，n为4、5或6。FDA00002093986300011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：曾荣今，沈鹏飞，刘传磊，唐沙，
申请(专利权)人：湖南科技大学，
类型：发明
国别省市：
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