【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】尼古丁半抗原、免疫偶联物及它们的用途 版权声明根据37C. F. R. § 1.71 (e)条，申请人指出，本文披露的一部分内容是受版权保护的。版权所有人不反对任何人复制专利文件或者披露的专利内容，因为这是出现在专利和商标局的专利文件或者记录中，但是保留其他任何方面的版权。 相关申请的交叉引用本专利申请要求申请号为61/276，679的美国临时专利申请(2009年9月14日提交)为优先权。在先申请的全部内容通过引用全文并且出于全部目的已纳入本专利申请。
技术介绍
尼古丁，(S)-(_)-I-甲基_2_ (3_卩比唳基)卩比咯烧,是一种成瘾性物质，富含于香烟、雪茄、烟斗和无烟烟草中。吸食香烟、雪茄、烟斗是在美国和世界各地都是普遍性的问题。尼古丁作用于中脑边缘的多巴胺系统并且与烟碱胆碱能受体结合导致生理依赖。在依赖性吸烟者中尼古丁的精神药理作用包括镇静、体重减轻、易激惹性降低、减少香烟的渴求、提高警觉性、并改善认知功能。剥夺尼古丁会导致戒断症状和尼古丁寻求行为的增加。目前已经有一些用于治疗和预防尼古丁成瘾的疗法。这些治疗方法，通常仅仅依靠未受协助的依从(unaided compliance)和给予康复目的的尼古丁，它们基本上是无效的。例如，最常见的两种疗法，尼古丁透皮贴剂和尼古丁咀嚼胶，长期成功率不足20%。其他问题或副作用也认为是与这些疗法有关。特别是，渗透到血液中的尼古丁不足，因此增加了吸烟的欲望。与使用尼古丁咀嚼胶有关的问题例如是嘴部刺激症状(mouthirritation)、下巴酸痛、恶心等。与使用尼古丁透皮贴剂有关的问题例如是皮肤刺激症状(skin i...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.09.14 US 61/276,6791.式(I)的半抗原2.根据权利要求I所述的半抗原，其中X选自-OY,-OCH3,-OCO (CH2)nCOY,-OCO (CH2)nCNY, -OCO(CH2)n Y，-OCOCH=Y,-OCOCH(O) CH2,-OCOCH(OH) CH2Y,-OCO (CH2)nCH(OH) CH2Y,-OCO (CH2)nCH(O) CH2Y,-OCOC6H5,-O(CH2)nY-CO2Y,-C0Y,-CO (CH2)nCOY,-CO (CH2)n CNY,-CONH(CH2)n Y，-CH2OCO (CH2)nCOY,-CH2OCO (CH2)nCNY,-(CH2)nY,-CH2Z(CH2)nY,-(CH2)n-C6H10-(CH2)ffl-COY,-(CH2)n-C6H4-(CH2)ffl-COY,-NH(CH2)nCOY,-NH(CH2)kC6H10-(CH2)fflCOY,-NH(CH2)mC6H4-(CH2)pCOY,-NHCO (CH2)nCOY,-NHCO (CH2) ,C6H10- (CH2) mC0Y,-NHCO (CH2) mC6H4- (CH2) pC0Y，-C = C- (CH2)nNHY,-C = C- (CH2)nCOY, -C 三 C-(CH2)nC6H10-(CH2)fflCOY, -C ^ C-(CH2)nC6H10-(CH2)fflNHY,-C 三 C-(CH2)mC6H4-(CH2)pCOY,-C E C-(CH2)mC6H4-(CH2)pNHY,-CH=CH- (CH2)nNHY,-CH=CH- (CH2)nCOY, -CH=CH- (CH2) nC6H10- (CH2) mC0Y， -CH=CH- (CH2) nC6H10- (CH2) mNHY, -CH=CH-CH2) mC6H4- (CH2) pC0Y， -CH=CH- (CH2) mC6H4- (CH2) PNHY,-SCO (CH2)nCOY,-S(CH2)nY,-(CH2)n-R1-(CH2)r-R2-Y,-Z(CH2)nY,-ZCO (CH2)nCOY 其中n是整数，从约I到约20 ；m是整数，从约0到约6 ；k是整数，从约0到约20 ；P是整数，从约0到约6 ；r是整数，从约I到约20 ;Z选自-O-、-CH2-、和-NH- 和R2各自独立地选自-NHCO-、-CONH-、-CONHNH-、-NHNHCO-、-NHCONH-、-C0NHNHC0-、和-S-S-;和 Y 选自-H、-OH、=CH2, -CH3> -OCH3> -C00H、卤素、酰基、2-硝基-4-磺酸基苯甲酸酯和N-氧代琥珀酰亚胺酯、N-马来酰亚胺、亚氨酰化物、异氰酸酯、异硫氰酸酯、齒化甲酸酯、乙烯基砜、亚氨酸酯、苯基乙醛酸、酰肼、叠氮基、氨基、和N-羟基琥珀酰亚胺酯。3.根据权利要求I所述的半抗原，其中，R是-Z(CH2)nY,其中n是整数，从约I至约20，Z选自-N-、-CH2-、和-0-，和Y选自-OH、-OCH3, -C00H、酰基、芳基、烷基、N-马来酰亚胺、亚氨酰化物、异氰酸酯、异硫氰酸盐、齒化甲酸酯、乙烯基砜、酰亚胺酰化物、苯基乙醛酸、酰肼、炔基、叠氮基、氨基、和N-羟基琥珀酰亚胺酯。4.根据权利要求3所述的半抗原，其中Z是-CH2-和n是3。5.根据权利要求3所述的半抗原，其中，Y是-C00H。6.式(II)的免疫偶联物7.根据权利要求6所述的免疫偶联物，其中，W选自包含下述基团的组-0Y-,-OCH2-,Ioo SHrCOYI,ICO SH2)noNYI,-CONHoH2)nYI, -CHOCOoHrCOYI,-CHOCO (CHrCNYI,-0 ) Jl,-CHM§2)nYI,I (CH2) nlceHS— (CH2)曰—coyi,I (CH2) nlc6H4l (CH2) 3IC0YI,-NH(CH2) C0Y-,-NH (CH2) k...
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