【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及医药用组合物和经口给药制剂。
技术介绍
目前，具有多种多样的化学结构的化合物已被期待为抗癌剂、抗病毒剂等医药制齐U，另外，在实际中已用于临床治疗。但是，其中已知的是尽管具有极其优异的药理效果，但在水中的溶解性极低的水难溶性药剂。上述水难溶性药剂有时在给药方法受到限制的情况下或者在难以以适当的浓度进行临床应用的情况下，均无法得到充分的治疗效果。例如，紫杉醇作为抗癌剂具有优异的药理活性，近年来逐渐广泛地在临床上加以 运用，但是，紫杉醇在水中的溶解性极低(溶解度6i!g/ml以下)，因此现状为在给药方法方面受到了限制，因而尚未得到充分的治疗效果。另外，通常为了对癌症患者给予紫杉醇，而利用作为溶解辅助剂的聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇将紫杉醇溶解在生理食盐水中，用3小时对得到的溶液进行点滴。另外，对于用作溶解辅助剂的上述聚氧乙烯蓖麻油，已报告了发现过敏性休克等非常严重的副作用的例子。水难溶性药物的增溶通常可使用表面活性剂，因此必须极力避免上述这样的由表面活性剂导致副作用的发生。因此，从患者的生活质量(Quality ofLife Q0L)的观点出发，不仅需要减轻点滴静注中的副作用，还需要改善给药方法。另一方面，已知在将紫杉醇经口给药时，溶解度低而且被消化管上皮的P糖蛋白排出，因此，生物利用度极低为4%以下。因此，对于紫杉醇而言，为了得到在提高QOL的方面最期待的经口给药制剂，需要进一步的改良。除了紫杉醇以外，对于大多数的水难溶性药物而言，存在与紫杉醇类似的问题。即，所期待的是水难溶性药物在水中的溶解性的提高以及生物体吸收率的改善能够使该难溶性药物相关的多...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.01.29 JP 2010-0197231.一种医药用组合物，其含有将含水难溶性药剂的水混和性溶液与水混合而得的平均粒径为IOnm以上150nm以下的含药剂的纳米粒子，所述含水难溶性药剂的水混和性溶液含有在水中的溶解性为50 μ g/ml以下的水难溶性药剂、具有下述通式(I)表示的重复单元的水溶性共聚物以及水混和性溶剂，2.根据权利要求I所述的医药用组合物，其中， 相对于所述水难溶性药剂I质量份，所述医药用组合物含有O. I质量份以上3质量份以下的所述水溶性共聚物。3.根据权利要求I或2所述的医药用组合物，其中， 所述水混和性溶剂是选自乙醇、甲醇、丙酮、乙腈和二甲基亚砜中的至少一种的水混和性溶剂。4.根据权利要求I 3中任一项所述的医药用组合物，其中， 相对于组合物总体的质量，所述水难溶性药剂的含量为O. I质量％以上10质量％以下。5.根据权利要求I 4中任一项所述的医药用组合物，其中， 所述水溶性共聚物的重要平均分子量为5000以上1000000以下。6.根据权利要求I 5中任一项所述的医药用组合物，其中， 所述水溶性共聚物是由下式(2)表示且重均分子量为30000的水溶性共聚物，7.—种经口给药制剂，其含有权利要求I 6中任一项所述的医药用组合物。8.—...
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