开环硝基亚甲基衍生物的制备方法及其应用技术

技术编号:7971134 阅读:214 留言:0更新日期:2012-11-15 03:43
本发明专利技术提供了开环硝基亚甲基衍生物的制备方法及其应用。具体地,本发明专利技术提供了式I化合物或者该化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,其中R1至R7如说明书中所述定义。本发明专利技术还涉及包含上述化合物、或者其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐的农用组合物,所述农用组合物的用途。所述化合物及其衍生物具有高的杀虫活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及农药领域,更具体地涉及开环硝基亚甲基衍生物的制备方法及其应用
技术介绍
20世纪80年代中期由德国拜耳公司成功开发出第一个新烟碱杀虫剂-吡虫啉。随后又相继开发出噻虫啉、噻虫胺、噻虫嗪、啶虫脒、烯啶虫胺、呋虫胺、氟啶虫胺腈等一系列烟碱类杀虫剂。新烟碱类杀虫剂因杀虫活性高,杀虫谱广,对哺乳动物和水生动物毒性低,且有良好的系统物性及适当的田间稳定性,已经成为农药创制的重要热点领域。但是由于吡虫啉过量频繁使用造成的较为严重的抗性问题以及由于结构相似性带来的新烟碱杀虫剂之间的交互抗性,在一定程度上限制了该类化合物的应用,成为制约此类化合物发展的重要问题。同时新烟碱类杀虫剂主要对同翅目和鞘翅目害虫高效,其相对较窄的杀虫谱也限制了虫害防治方面的用药选择性。硝基亚甲基类化合物与吡虫啉相比,具有更高的亲和力及杀虫活性,但其光不稳定性及较低的LogP值,限制了这类化合物作为杀虫剂的应用,本专利技术人曾对高活性的硝基亚甲基化合物进行结构改造,在现有硝基亚甲基化合物的基础上增加环的结构并控制硝基的空间取向,成功地发现了一系列高活性化合物,使其应用于杀虫剂。已申请了中国专利申请(申请号 200410084457. 1,公开号 CN1631887)和 PCT 专利申请(PCT/CN2005/000617)。然而,如何对具有高活性的硝基亚甲基化合物进行结构改造,以产生新的、更有效的杀虫剂,仍然是本领域需要解决的技术问题。
技术实现思路
本专利技术的一个目的在于提供一类高效防治害虫的化合物及其制法和用途。在本专利技术的第一方面,提供了一种具有式I所示结构的化合物,或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有式I所示结构的化合物,或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐:式中:R1为取代或未取代的含氮、氧和/或硫的五元或六元杂环基,或者取代或未取代的苯基,其中所述的取代是含有一个或多个选自下组的取代基:卤素,C1?4烷基、C1?4卤代烷基、C1?4烷氧基及C1?4卤代烷氧基;R2、R3和R4各自独立地为H或C1?6烷基,芳基或C1?6烷氧基,其中所述的烷基、芳基和烷氧基具有0?5个选自下组的取代基:卤素、C1?4烷基、C1?4卤代烷基和硝基;R5为H,C1?8饱和或不饱和烷基,卤代的C1?8饱和或不饱和烷基,?CH2CH2OCH2CH3,?CH2CH2OCH3,C1?8饱和或不饱和烷基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的苄基,其中所述的取代是含有一个或多个选自下组的取代基:卤素,C1?4卤代烷基或C1?4卤代烷氧基;或者R2、R3和R4各自独立地为其中Ra为甲基,三氟甲基、苯基或取代的苯基;Rb为甲基,三氟甲基,吡啶基,苯基或取代苯基;其中所述的取代是含有一个或多个选自下组的取代基:卤素、硝基;R6和R7各自独立地为H或C1?6烷基,烯丙基,苄基,C1?4烷氧基?C1?4烷基,C1?4烷氧基?羰基,苯氧羰基,C2?6炔基?羰基,C2?3烯基?羰基,C3?6环烷基?羰基,苯甲酰基或被一个或多个选白卤原子、C1?4烷基、C1?4卤代烷基、C1?4烷氧基、C1?4烷基?羰基的取代基所取代的苯甲酰基,呋喃羰基,或N,N?二甲基羰基。FDA0000060577820000011.tif,FDA0000060577820000012.tif...

【技术特征摘要】
1.ー种具有式I所示结构的化合物,或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐2.如权利要求I所述的化合物、或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,其特征在于,R1为呋喃基、吡啶基、噻唑基中的ー种或其卤代物。3.如权利要求2所述的化合物、或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,其特征在干,R1为4.如权利要求I所述的化合物、或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,其特征在于,R5为H、C1^8饱和或不饱和烷基、卤代的Ci_8饱和或不饱和烷基、-CH2CH2OCH2CH3或-CH2CH20CH3、或C^8饱和或不饱和烷氧基。5.如权利要求I所述的化合物、或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,其特征在于,R2为H或Cu烧基或CV4烧氧基;和/或 R3为H或Ch烷基或Ch烷氧基;和/或 R4为H或Ch烷基或Ch烷氧基;和/或 R5 为 H。6.ー种农用组合物,其包含(a)0.001-99....

【专利技术属性】
技术研发人员:徐晓勇钱旭红陆思源李忠邵旭升须志平施倩赵世帅吴颖丽
申请(专利权)人:华东理工大学
类型:发明
国别省市:

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