由卤代苯衍生物制备烷基N-酰苯胺的方法技术

本发明专利技术涉及一种由2-烷基卤代芳香族化合物和杂环酰胺来制备已知具有杀真菌活性的烷基N-酰苯胺的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种由2-烷基卤代芳香族化合物和杂环酰胺来制备已知具有杀真菌活性的烧基N-酰苯胺(alkylanilide)的方法。
技术介绍
EP-A-0824099和W0-A-03010149公开了通过使合适的酰基氯与合适的烷基苯胺衍生物反应而获得的烷基N-酰苯胺。酰基氯的制备和处理以及烷基N-酰苯胺的制备在技术上都非常复杂。例如，酰基氯在反应前必须先经过耗时而且费用较高的蒸馏步骤来进行纯化。苯胺通常由相应的溴代芳香族化合物与二苯酮亚胺(如W0-A-3074491所述)或者在150°C的温度和75至85巴的压力下与氨气(如W0-A-06061226所述)通过复杂的合成而制备。但是，烷基苯胺通常具有毒性，并且有可能引发遗传物质发生突变。现有技术公开了在钯或铜催化下芳基卤可与酰胺反应得到烷基N-酰苯胺(J. Am.Chem. Soc. 2002，124，7420)。但是，经常发现金属催化的使用作为螯合配位体的杂环的反应受到抑制。此外，邻位取代的卤代芳香族化合物在空间上妨碍了卤素的交换。
技术实现思路
因此，本专利技术的一个目的在于提供一种简单的选择性制备烷基N-酰苯胺的方法，所述方法不具有现有技术中所描述的缺点。令人惊奇的是，已经发现了杂环酰胺可与邻位取代的卤代芳香族化合物有效反应的条件。因而，本专利技术提供一种制备式(I)的烷基N-酰苯胺的方法，￥ R2 ( )其中R1为氢、卤素、-CR’(R’ =氢、氟或O-Ch-烷基)，更优选氢；R2 为-CH (Me) -CH2-CHMe2、-CH2-CH2-叔丁基或

【技术保护点】
式（III）的化合物其中R1为氢、卤素、？CR’(CF3)2，其中R’=氢、氟或O？C1？4？烷基，并且R2为？CH(Me)？CH2？CHMe2、？CH2？CH2？叔丁基或者R1为卤素、？CR’(CF3)2，其中R’=氢、氟或O？C1？4？烷基，并且R2为并且X为卤原子。FDA00001879804100011.jpg,FDA00001879804100012.jpg

【技术特征摘要】
2006.07.14 DE 1...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·斯特劳布，
申请(专利权)人：拜尔农作物科学股份公司，
类型：发明
国别省市：