一种高纯度伊拉地平的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种高纯度伊拉地平的制备方法，包括：在惰性溶剂中，对4-甲醛基苯并呋咱进行脱水缩合，形成2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯；对乙酰乙酸甲酯进行氨解，形成3-氨基巴豆酸甲酯；将2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯与3-氨基巴豆酸甲酯反应，形成伊拉地平。本发明专利技术操作流程简单，操作简便，收率高，可制得高纯度伊拉地平。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学制药
，涉及。
技术介绍
伊拉地平(Isradipine)结构式如下

【技术保护点】
一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于包括以下步骤：A、在惰性溶剂中，将重量比例为1:1～3的4？甲醛基苯并呋咱、乙酰乙酸异丙酯在催化剂存在下进行脱水缩合形成2？乙酰基？3？苯并呋咱？4？基？丙烯酸异丙酯，即式2化合物；B、对乙酰乙酸甲酯进行氨解，形成3？氨基巴豆酸甲酯，即式4化合物；C、将步骤A得到的2？乙酰基？3？苯并呋咱？4？基？丙烯酸异丙酯与步骤B得到的3？氨基巴豆酸甲酯按照重量比例1:1～1.5在惰性溶剂中进行反应，形成伊拉地平。2012102785182100001dest_path_image002.jpg,2012102785182100001dest_path_image004.jpg,2012102785182100001dest_path_image006.jpg

【技术特征摘要】
1.一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于包括以下步骤 A、在惰性溶剂中，将重量比例为1:1 3的4-甲醛基苯并呋咱、乙酰乙酸异丙酯在催化剂存在下进行脱水缩合形成2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯，即式2化合物2.如权利要求I所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤A中，惰性溶剂选自乙醇，异丙醇或叔丁醇中的一种或两种。3.如权利要求I所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤A中，催化剂选自浓盐酸、浓硫酸、PPA/浓硫酸或乙酸酐/浓硫酸，催化剂与4-甲醛基苯并呋咱的重量比例为:1:10 3。4.如权利要求I所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤C中，惰性溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇或叔丁醇中的一种或多种。5.如权利要求I所述的一种高纯度伊拉地平的制...

【专利技术属性】
技术研发人员：王一茜，肖捷，
申请(专利权)人：四川百利药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：