【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及一种二氢橙酮类、苯并呋喃类、橙烷类衍生物及其用途，确切地说，涉及该类化合物及其作为肿瘤细胞增殖抑制剂在制备抗肿瘤的药物方面的应用。
技术介绍
恶性肿瘤是威胁人类健康与生命的严重疾病，在中国为第一致死病因。寻找和发现治疗与预防肿瘤的新药是当前面临的重大课题。Combretastatin A_4 (CA-4)是从南非矮生柳树中分离得到的顺式二苯乙烯类天然产物，其化学名称为(Z)-2-甲氧基-5-(3，4，5-三甲氧基苯乙烯基)苯酚。CA-4为微管蛋白聚合抑制剂，呈现很强的抑制肿瘤细胞增殖活性，其前药CA-4磷酸盐(CA-4P)已在美国进入三期临床研究阶段。以CA-4为先导化合物设计、合成新的抗肿瘤活性化合物的研究已有大量报道，但多数CA-4类似物存在或活性不够高、或毒性较大、或合成比较复杂等缺点。相关报道参见 Pettit G. R. , et al. Experientia, 1989, 45, 209; Nam N. H. CurrentMedicinal Chemistry, 2003，10，1697; Tron G. C. , et al. Journal of MedicinalChemistry, 2006， 49(11)， 3033-3044。
技术实现思路
本专利技术的目的在于设计、合成具有良好抗肿瘤活性的二氢橙酮、苯并呋喃、橙烷类衍生物。所制备的化合物在体内外抗肿瘤活性测试中显现良好的结果。本专利技术的二氢橙酮、苯并呋喃、橙烷类衍生物可用以下结构式来表示
【技术保护点】
二氢橙酮、苯并呋喃、橙烷类衍生物，其结构特征在于：Xl、X2一起代表氧，？Y？Z？为？C？CH？，为二氢橙酮类化合物，结构如I所示；Xl、X2一起代表一个氢，？Y？Z？为？C=C？，为苯并呋喃类化合物，结构如II所示；或X1、X2同时分别代表氢，？Y？Z？为？C？CH？，为橙烷类化合物，结构如III所示；其中，R1？为氢或者卤素原子；R2、R5？R8各自独立地为氢、甲氧基、羟基、卤素原子、取代或未取代氨基、取代或未取代酰基，或者相邻的两个取代基为？OCH2O？从而构成五元环、为？OCH2CH2O？从而构成六元环；R3、R4独立地为氢、C1？C3？烷基，或者OR3、OR4为？OCH2O？而构成五元环、为？OCH2CH2O？而构成六元环；其前提条件是：假如Xl、X2一起代表O，？Y？Z？为？C？CH？，结构如I所示，R1为羟基，R3、R4同时为氢，则R2、R5、R6、R7、R8、R9不同时为氢；假如Xl、X2一起代表O，？Y？Z？为？C？CH？，结构如I所示，R1、R7为甲氧基，R3、R4同时为氢，则R2、R5、R6、R8、R9不同时为氢；假如Xl、X2？一起代表氢，？Y？Z？为？C=C？...
【技术特征摘要】
1.二氢橙酮、苯并呋喃、橙烷类衍生物，其结构特征在于2.根据权利要求I所述的二氢橙酮、苯并呋喃、橙烷类衍生物，其特征在于该化合物还包括二氢橙酮、苯并呋喃、橙烷类衍生物所形成的在药学上可接受的无毒盐及其水合物。3.根据权利要求2所述的二氢橙酮、苯并呋喃、橙烷类衍生物，其特征在于所形成的在药学上可接受的无毒盐为该衍生物与酸所形成的盐；所述水合物的结晶水数目为0-16中的任意实数。4.根据权利要求3所述的二氢橙酮、苯并呋喃、橙烷类衍生物，其特征在于其中所述的酸选自盐酸、硫酸、氢澳酸、磷酸的无机酸或选自乙酸、柠檬酸、草酸、酒石酸、苯甲酸、苹果酸的有机酸。5....
【专利技术属性】
技术研发人员：张为革，江建华，吴英良，沈杞容，乔拂晓，孙俊，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：
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