替加环素的新晶型及其制备方法技术

技术编号:7951055 阅读:237 留言:0更新日期:2012-11-08 19:57
本发明专利技术涉及替加环素的新晶型及其制备方法。本发明专利技术涉及式(1)所示(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺的新晶型,及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)_9_[(叔丁基氨基)乙酰胺基]_3,10,12,12a~ 四轻基 _1,11- _■氧代 _1,4,4a, 5, 5a, 6,11,12a-八氧并四苯-2-甲酸胺的新晶型,及其制备方法。
技术介绍
替加环素是Wyeth公司开发的新一代四环素类药物,有多篇晶型专利,主要由Wyeth、Teva和Sandoz AG三家公司申请,有十多种晶型 被保护,其中Wyeth公司的专利CN101248038保护了 I V型五种晶型。但是,现有文献中公开的晶型存在溶解性、引湿性、稳定性均表现不佳的问题,不适于药物的制备。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供结构为式(I)的替加环素的新晶型。

【技术保护点】
一种式(1)所示化合物的晶型A。FDA0000156667860000011.tif

【技术特征摘要】
2011.05.04 CN 201110120218.71.ー种式(I)所示化合物的晶型A。2.如权利要求I所述的晶型,其中所述晶型A的X射线粉末衍射图的特征峰以2 0 (±0.2。2 0)表示位于(a) 9. 4°、(b)9.6°、(c)17.7°、⑷21. 4。处。3.如权利要求2所述的晶型,其特征为,在衍射角20为(a)9.4°处显示X-射线衍射峰,所述峰具有的谱线相对强度为99;在衍射角2 0为(b)9.6°处显示X-射线衍射峰,所述峰具有的谱线相对强度为71 ;在衍射角2 0为(c) 17. 7°处显示X-射线衍射峰,所述峰具有的谱线相对强度为49 ;在衍射角2 0为(c)21.4°处显示X-射线衍射峰,所述峰具有的谱线相对强度...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐士伟杨宝海吕爱锋
申请(专利权)人:江苏豪森医药集团有限公司江苏豪森医药研究院有限公司
类型:发明
国别省市:

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