适用于用疏水PET试剂PET成像的配方组成比例

本发明专利技术涉及亲脂性淀粉样蛋白β配体茋基衍生物的配方，且更具体地涉及可肠道外给药例如静脉注射给药的配方，其中所述亲脂性淀粉样蛋白β配体茋基衍生物是其19F或18F标记的放射性药物。另外，本发明专利技术涉及用于将所述合适的配方无菌过滤的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及亲脂性淀粉样蛋白3配体芪基衍生物，更具体地涉及可肠道外给药例如静脉注射给药的配方，其中所述亲脂性淀粉样蛋白3配体芪基衍生物是其18F标记的放射性药物。另外，本专利技术涉及用于将所述合适的配方无菌过滤的方法。
技术介绍
可用于患者的正电子放射断层造影(PET)成像的芪衍生物从W02003/018070A1和W02006/066104A1中已知。用18F放射性同位素放射标记芪衍生物，然而放射标记在芪衍生物前体和的存在下在有机溶液中发生。所述芪衍生物前体可在干条件中并任选地具有加入其中的惰性药学可接受载体和/或辅助物质，以及还原剂和任选的螯合剂。所述氟-放射标记的芪衍生物可包含任意添加剂例如PH控制剂(酸、碱、缓冲剂)、稳定剂(抗坏血酸)或等渗剂(例如氯化钠)。 通常，PET提供中心产生对包含放射性药物的热储备液的需要，将所述热溶液在工作日对患者进行注射。所述热储备液必须稳定并可存储。目前为止，在适用于PET-放射性药物的配方方面几乎没有公开。因此，需要包含PET试剂的市购的合适配方，其特征在于所述PET试剂显示低水溶性，即，亲脂性PET试剂，其中所述PET试剂为可用于PET成像的A ^配体芪基衍生物。令人惊奇地发现所述放射性药物配方是化学稳定的并可存储大于8小时，并且该配方允许使用合适的过滤材料无菌过滤而不损失活性。发现通过本专利技术的配方，氟放射标记的芪衍生物是可溶的并且是稳定的。使用该配方，调节活性所需的稀释可在宽范围的稀释比率中进行，允许在保质期的任意给定时间下对任何患者的精确调整。其证明，该配方不仅对々3配体芪基衍生物有用，而且对其它疏水PET试剂也有用。其将良好的局部耐受性与放射标记的PET指示剂用制造过程中的易适用性结合。对于提供无菌肠道外配方等而言，为获得用于药学应用的合适药物溶液，无菌过滤步骤是必要的。遗憾的是，在很多的情况下，检测到氟标记的成分的重大损失。因此需要改进导致增加放射标记产率的提纯步骤。令人惊奇地发现本专利技术的合适配方与无菌过滤器一起成功使用，减少放射性药物在无菌过滤器上的吸收。
技术实现思路
本专利技术涉及亲脂性淀粉样蛋白3配体芪基衍生物的配方，更具体地涉及可肠道外给药例如静脉注射给药的配方，其中所述亲脂性淀粉样蛋白3配体芪基衍生物是其18F标记的放射性药物。另外，本专利技术涉及用于将所述合适的配方无菌过滤的方法。本专利技术涉及包含放射性药物的配方，其中所述配方适用于对哺乳动物肠道外给药。 在第一方面，本专利技术涉及一种配方，其包含-亲脂性淀粉样蛋白P配体芪基衍生物、-醇、以及-聚醚。亲脂性淀粉样蛋白g配体芪基衍生物所述亲脂性淀粉样蛋白3配体芪基衍生物优选为式I的化合物或其合适的盐权利要求1.一种配方，其包含 -亲脂性淀粉样蛋白3配体芪基衍生物、 -醇、以及 -聚醚。2.根据权利要求I所述的配方，其中所述亲脂性淀粉样蛋白3配体芪基衍生物为式I的化合物或其合适的盐3.根据权利要求I所述的配方，其中所述醇为约8v/v%至20v/v%量的C2、C3或C4醇，且聚醚为约 10v/v% 至 25v/v% 量的 PEG 300、PEG400 或 PEG 1500。4.根据权利要求I至3所述的配方，其包含 -式I的化合物或其合适的盐5.一种用于制备根据权利要求I至4所述的配方的方法。6.一种用于将根据权利要求I至4所述的配方无菌过滤的方法，其中将所述配方给到无菌过滤器，优选疏水无菌过滤器上。7.一种用于制备根据权利要求I所述配方的方法，所述配方包含通过用于放射性药物应用的自动装置而获得的放射指示剂，该方法包括如下步骤 -获得放射指示剂， -使用固相萃取筒或柱将所述放射指示剂提纯，其中用醇将所述放射指示剂洗脱， -在聚醚中加入醇洗出液用于获得本专利技术的配方以及 -将所述配方在无菌过滤器上无菌过滤； 其中所述放射指示剂为亲脂性淀粉样蛋白3配体芪基衍生物。8.根据权利要求I或2所述的配方，其包含 -化合物I全文摘要本专利技术涉及亲脂性淀粉样蛋白β配体茋基衍生物的配方，且更具体地涉及可肠道外给药例如静脉注射给药的配方，其中所述亲脂性淀粉样蛋白β配体茋基衍生物是其19F或18F标记的放射性药物。另外，本专利技术涉及用于将所述合适的配方无菌过滤的方法。文档编号A61K51/04GK102762229SQ201080059126 公开日2012年10月31日 申请日期2010年12月22日 优先权日2009年12月23日专利技术者卡斯滕·奥尔布里希, 安德烈亚斯·布克哈德, 迈克尔·克劳斯 申请人:皮拉马影像股份公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：卡斯滕·奥尔布里希，迈克尔·克劳斯，安德烈亚斯·布克哈德，
申请(专利权)人：皮拉马影像股份公司，
类型：发明
国别省市：