2-醛肟-5-氟嘧啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及2-醛肟-5-氟嘧啶及其衍生物的领域和这些化合物作为杀真菌剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】2-醛拆-5-氟嘧啶衍生物相关申请的交叉引用本申请要求2009年12月17日提交的美国临时专利申请61/287，346的优先权，将其在此明确引入作为参考。
技术介绍
和
技术实现思路
天然来源或合成来源的杀真菌剂是用于防治(protect and/or cure)植物免受农业相关真菌造成的破坏的化合物。一般来讲，没有单一的杀真菌剂可用在所有情况中。因此，正在研究生产具有更好性能、更易使用和成本更低的杀真菌剂。本专利技术涉及2-醒月亏-5-氟卩密唳化合物(2-aldoximino_5-fIuoropyrimidine)和它们作为杀真菌剂的用途。本专利技术公开的化合物可提供对抗子囊菌(ascomycetes)、担子菌 (basidiomycetes)、半知菌(deuteromycetes)和卵菌(oomycetes)的保护。本申请的一种实施方式可以包括式I的化合物权利要求1.式I的化合物 r1N1N^nYh R2R3 式I 其中R1为 H; 任选地取代有R4的C1-C6烷基； 任选地取代有R4的C1-C6烯基； 任选地取代有R4的C3-C6炔基； 苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5，含1-3个杂原子的5-或.6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个R5; -(CHR6)mOR7 ; -C (=0) R8; -C (=S) R8; -C (=0) OR8; -C (=S) OR8; -(CHR6)mN(Rs) R10;-C (=0) N (R9)R10;或-C (=S) N (R9) R10;m是I至3的整数； R2为 H;或 任选地取代有R4的C1-C6烷基； 可替换地，R1和R2可以一起形成 =CR11N(R12)R13; R3独立地为C1-C6烷基，C1-C6环烷基，C1-C5卤代烷基，C2-C6烷基羰基，C2-C6烷基氨基羰基，(杂)芳基羰基，(杂)芳氧基羰基，(杂)芳基氨基羰基，苄基，苯基，或5-或6-元杂芳环，其中(杂)芳基、苯基、苄基或5-或6-元杂芳环各自可以任选取代有I至3个独立选自R5的取代基； R4独立地为卤素，C1-C6烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4卤代烷硫基，氨基，C1-C3烷基氨基，C2-C6烷氧基羰基，C2-C6烷基羰基，或C2-C6烷基氣基擬基； R5独立地为卤素，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，氨基，C1-C6烷基氨基，C2-C6 二烷基氨基，C2-C6烷氧基羰基，或C2-C6烷基羰基，硝基，或氰基； R6为H，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选取代有I至3个独立选自R5的取代基；R7为H, C1-C6烧基，C2-C6稀基，C3-C6块基，C1-C6齒代烧基，C1-C6烧氧基烧基，C2-C6烧基羰基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5，或含1-3个杂原子的.5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个独立地选自R5的取代基； R8为H，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C3-C6炔基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基烷基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5，或含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个独立地选自R5的取代基； R9为H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基烷基，C2-C6烷基羰基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5，或含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个R5; R10为H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基烷基，C2-C6烷基羰基，苄基，其中苄基可以任选地取代有1-3个R5 可替换地，R9和Rltl可以一起形成含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个R5; R11为H或C1-C4烷基； R12为H，C1-C4烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6烷基羰基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5; 可替换地，Rn和R12可以一起形成 含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个R5; R13为H，C1-C4烷基，C1-C6烷氧基，C2-C6烷基羰基，苯基或苄基，其中苯基或苄基各自可以任选地取代有1-3个R5; 可替换地，R12和R13可以一起形成 含1-3个杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环，其中各环可以任选地取代有1-3个R5。2.用于防治真菌病原体的组合物，其包含权利要求I的化合物和植物学可接受的载体物质。3.权利要求2的组合物，其中所述真菌病原体为苹果黑星病(苹果黑星病菌)、小麦斑枯病(小麦叶斑病病原菌)、甜菜叶斑病(甜菜尾孢菌)、花生叶斑病(落花生尾孢菌和球座尾孢菌)和香蕉叶斑病(斐济球腔菌)。4.用于防治和预防植物上的真菌侵袭的方法，所述方法包括以下步骤 将杀真菌有效量的至少一种权利要求I的化合物施用至所述植物、与所述植物邻近的区域、适合支持所述植物生长的土壤、所述植物的根、所述植物的叶子和适于产生所述植物的种子中的至少一种。全文摘要本专利技术涉及2-醛肟-5-氟嘧啶及其衍生物的领域和这些化合物作为杀真菌剂的用途。文档编号A61K31/505GK102762210SQ201080063991 公开日2012年10月31日 申请日期2010年12月16日 优先权日2009年12月17日专利技术者B.罗尔斯巴赫, M.苏伦伯格, T.波伊贝尔, T.马丁, W.欧文, 姚成林 申请人:陶氏益农公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：T波伊贝尔，B罗尔斯巴赫，T马丁，W欧文，M苏伦伯格，姚成林，
申请(专利权)人：陶氏益农公司，
类型：发明
国别省市：