【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供取代的稠合咪唑衍生物，其可以用于控制炎性反应。此外，本专利技术提供化合物，药物组合物，其用来控制哺乳动物受试者中的血红素加氧酶的活性或量或者活性和量两者的使用方法。相关技术简述由于反应性氧类(ROS)引起的氧化应激的细胞损害已经展示牵涉于各种慢性疾病的发作或进展中，例如，心血管疾病，包括动脉硬化和高血压；糖尿病和与糖尿病有关的并发症，比如肾小球肾病；脑神经变性病症，比如阿尔茨海默病、帕金森病、ALS(肌萎缩性侧索硬化)和多发性硬化；哮喘，慢性阻塞性肺疾病，皮肤疾病，眼疾病，和癌症。增强防范氧化应激的能力可以用于预防这些疾病、延缓其进展或延缓其发作中的一种或多种。此外，由于与该类多种疾病相关的病原学多变，缓和氧化应激的一般策略是有益的。细胞的基本生物化学过程产生ROS，包括超氧化物阴离子、羟基阴离子、氮氧化物、过氧基亚硝酸盐/酯，和过氧化氢。全部这些产物都发挥关键的细胞信号转导功能，但如果过度产生或不受控制也产生有害效果。许多疾病条件诱导持续水平的R0S，其与各种组织存在的慢性病理生理学变化的建立有关。这些并发症本身可以是疾病发病和死亡的主要驱动因素。在普通生理学条件下，ROS的产生由明确界定且保守的组的细胞途径所抗衡，所述途径应答、限制并修复ROS导致的损害。该适应性基因组，称为阶段II系统，编码直接降解ROS的酶(例如，超氧化物歧化酶和过氧化氢酶)以及增加细胞的内源抗氧化剂分子包括谷胱甘肽和胆红素的水平。已知阶段II酶的实例包括谷胱甘肽S-转移酶(GST)，NAD(P)H :醌氧化还原酶I (NQOl)，谷氨酰基-半胱氨酰连接酶(GC...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.02.03 JO 47/2011;2010.02.18 US 61/305,7241.式(I)化合物，或其药学上可接受的盐，2.权利要求I的化合物，其中R3是氢。3.权利要求I的化合物，其中X3是4.权利要求I的化合物，其中v是1而R2连接于5.权利要求I的化合物，其中R2是氟，氯，-CF3,或-0CF3。6.权利要求I的化合物，其中R1是氢。7.权利要求I的化合物，其中R4是甲基。8.权利要求I的化合物，其中L是-C(0)NH-。9.权利要求I的化合物，其中G是Ci_8烷基，任选由独立选自IT的取代基取代一次或多次。10.权利要求9的化合物，其中G是Ci_8烷基，任选由-C(O)NRhRk取代一次。11.权利要求10的化合物，其中G是-CH2-C(O) NRhRk。12.权利要求9的化合物，其中G是Cu烷基，任选由-O-Rh取代一次。13.权利要求12的化合物，其中G是-(CH2)2-ORh1514.权利要求I的化合物，其中G是C3,环烷基，任选由独立选自IT的取代基取代一次或多次。15.药物组合物，其包含权利要求I的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。16.权利要求15的药物组合物，其中所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·M·M·姆扎里，D·R·波利塞蒂，J·N·卡西斯，M·J·扣斯杜拉，M·古泽尔，O·C·阿图克斯，R·C·安德鲁斯，S·维克多利，S·古泊塔，
申请(专利权)人：高点制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
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