一种替诺福韦二吡呋酯的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种替诺福韦二吡呋酯的合成方法，包含下列步骤：在溶剂中，(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤与氨基保护基试剂在碱存在下，生成氨基保护的(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤；在溶剂中，氨基保护的(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤在碱存在下与氯甲基异丙基碳酸酯发生酯化反应，得到氨基保护的替诺福韦二吡呋酯；在溶剂中，氨基保护的替诺福韦二吡呋酯用适当的方法脱除保护基生成替诺福韦二吡呋酯。本发明专利技术原料易得，操作简单，且避免了现有技术中会产生的两个杂质，提高了产品纯度，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学制药
，涉及。
技术介绍
富马酸替诺福韦二吡呋酯是由美国Glead Scierices公司研发，可用于治疗HIV感染的核昔酸类逆转录酶抑制剂，于2001年10月被FDA批准首次上市，商品名VireadJ!己在欧洲、澳大利亚和加拿大等国家和地区上市。富马酸替诺福韦二吡呋酯己获得中国上市，用于治疗慢性乙肝，其结构式如下

【技术保护点】
一种替诺福韦二吡呋酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：。2012102293991100001dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】
1.一种替诺福韦二吡呋酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤2.如权利要求I所述的一种替诺福韦二吡呋酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤 A、摩尔比为I:1 5的化合物I与氨基保护基试剂在碱作用下，0 100°C温度下反应I 24小时，生成化合物II，化合物I、氨基保护基试剂与碱的摩尔比为I :1 5 :1 5 ; B、化合物II与化合物III在溶剂中，碱存在下发生酯化反应，生成化合物IV，化合物II、化合物III与碱的摩尔比为I :1 5 :1 5 ; C、化合物IV脱除氨基保护基生成化合物V。3.如权利要求2所述的一种替诺福韦二吡呋酯的合成方法，其特征在于步骤A中，所述的氨基保护基试剂选自苯甲酰氯，乙酸酐，乙酰氯，苄氯或二碳酸二叔丁酯。4.如权利要求2所述的一种替诺福韦二吡呋酯的合成方法，其特征在于步骤A中，所述的碱选自碳酸钠，碳酸钾，氢氧化钠，氢氧化钾，三乙胺，二乙胺或吡啶。5.如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱义，王一茜，戚太林，刘威加，
申请(专利权)人：四川百利药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：