防止所含活性剂被误用的经皮给药器的处置系统技术方案

本发明专利技术涉及一种经皮给药器处置系统，用于处置含有至少一种制药活性组分的经皮给药器。该处置系统含有至少一个其上涂有胶粘剂的片材或基材；以及一种或多种下列组分：（ａ）单体，以及任选地共聚单体，用于聚合；（ｂ）引发剂，以及任选地共引发剂，用于引发聚合反应；（ｃ）至少一种交联剂，用以交联（共）聚合物；以及（ｄ）至少一种去活剂，用以从化学上改变、降解和／或去活经皮给药器中所含活性组分，例如类阿片拮抗药或类阿片激动剂去活剂，从而使经皮给药器中所含活性组分的欣快作用在活体中至少暂时地被抑制、减少或终止，其中至少一个胶粘剂涂布的片材或基材粘贴、固定或隔离以及防止、抑制或减少对至少一个经皮给药器中所含的活性组分的误用或滥用。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种防止、抑制和/或减少故意和/或不经意误用或滥用含活性药剂如类阿片的经皮给药器(“TDD”)用的处置系统。本专利技术还涉及处置TDD和/或防止TDD或TDD的任何成分被误用或滥用的方法。
技术介绍
经皮剂量形式是许多不同的活性治疗有效剂(包括但不限于镇痛剂，例如类阿片镇痛剂)给药的方便剂量形式。典型的类阿片镇痛剂包括但不限于芬太尼、叔丁啡、依托啡以及其它高效麻醉剂。其它可利用经皮给药系统给药的治疗有效药剂包括但不限于止吐药(东莨菪碱)、心血管药剂(硝酸盐和可乐定)、激素(雌激素和睾酮)、尼古丁、维生素、营养补充剂等。最常见的经皮剂量形式是采用流体储液或胶粘剂基质包药型系统的扩散驱动式经皮系统(经皮贴剂)。其它经皮剂量形式包括但不限于局部凝胶、洗液、软膏、经粘膜系统和器具，以及电离子透入疗程(电扩散)给药系统。经皮剂量形式对于活性剂的定时和持续释放特别有用。然而，许多剂量形式，特别是用于活性剂定时和持续释放的那些，含有大量活性剂，经常是实际吸收剂量的许多倍。经常，这些剂量形式含有过量活性剂，或者送达给治疗对象的活性剂少于其活性剂的总量。这导致大多数活性剂使用后仍残留在剂量形式中。不论未使用的剂量形式还是使用后残留在剂量形式中的那部分活性剂都存在可能被非法滥用的危险，尤其是如果该活性剂是麻醉剂或管制物质的话。例如，含有过量或未用类阿片的使用过的剂量形式就可能被药物滥用者通过咀嚼或提取而产生不当后果。即便小心处置用过的剂量形式，也可能无法完全有效地防止滥用，特别是在不彻底或部分遵守的情况下。Cubbage等人的美国专利5,804,215涉及一种用于含药剂如尼古丁的经皮贴剂的处置系统，其包含涂胶粘剂的柔性抗撕裂基材。将用过的经皮贴剂粘贴在基材上以便包封和防止接触该经皮贴剂。橡胶基胶粘剂是Cubbage优选的。Granger等人的美国专利5,149,538和Lee等人的5,236,714各自涉及用于类阿片经皮给药的防误用剂量形式。在这些专利中，经皮贴剂各自均提供以类阿片拮抗药，旨在一旦贴剂被咀嚼或受到提取处理时就从贴剂中提取出来。类阿片拮抗药旨在阻断通过滥用该剂量形式所追求的欣快效果。经皮给药器的不经意和/或故意误用和/或滥用依旧是一个重大健康问题。因此，目前需要一种比现有技术已知的更不容易遭到滥用的经皮给药处置系统。专利技术概述本专利技术的一种实施方案涉及一种TDD处置系统，它包含至少第一基材，其一面上具有胶粘剂涂层；以及至少存在于该胶粘剂涂层之中或之上或者第一基材之中或之上或其任意组合的下列组分之一或多种(a)单体，以及任选地至少一种共聚单体；(b)引发剂，以及任选地至少一种共引发剂；(c)至少一种交联剂；以及(d)至少一种活性剂去活剂，例如，用于包含类阿片激动剂的TDD使用的类阿片拮抗药。本专利技术另一种实施方案涉及一种TDD处置系统，它还包含至少存在于该胶粘剂涂层之中或之上或者第二基材之中或之上或其任意组合的下列组分之一或多种(a)单体，以及任选地至少一种共聚单体；(b)引发剂，以及任选地至少一种共引发剂；(c)至少一种交联剂；以及(d)至少一种活性剂去活剂。本专利技术另一种实施方案涉及一种试剂盒(kit)，它包含含有至少一种活性剂的经皮给药器；以及TDD处置系统，其中TDD处置系统包含(i)至少第一基材，其一面上具有胶粘剂涂层；以及(ii)至少存在于该胶粘剂涂层之中或之上或者第一基材之中或之上或其任意组合的下列组分之一或多种(a)单体，以及任选地至少一种共聚单体；(b)引发剂，以及任选地至少一种共引发剂； (c)至少一种交联剂；以及(d)至少一种活性剂去活剂。在一种实施方案中，TDD处置系统包含被至少包括在胶粘剂涂层之中或之上或者第一和/或第二基材之中或之上或其任意组合上的至少一种非-μ-类阿片去活剂。本专利技术另一种实施方案涉及一种试剂盒，它包含经皮给药器，该器具含有至少一种活性剂；以及TDD处置系统，其包含至少第一刚性、非平面基材，其至少一个面上具有胶粘剂涂层。本专利技术再一种实施方案涉及一种试剂盒，它包含经皮给药器，该器具含有叔丁啡或叔丁啡的任何药学可接受形式或衍生物；以及TDD处置系统，其包含至少第一基材，其一个面上具有胶粘剂涂层。本专利技术另外一种实施方案涉及一种试剂盒，它包含经皮给药器，其含有芬太尼或芬太尼的任何药学可接受形式或衍生物；以及TDD处置系统，其包含至少第一基材，其一个面上具有胶粘剂涂层。本专利技术另外一种实施方案涉及一种试剂盒，它包含经皮给药器，其含有羟可待酮或羟可待酮的任何药学可接受形式或衍生物；以及TDD处置系统，其包含至少第一基材，其一个面上具有胶粘剂涂层。本专利技术另一种实施方案涉及一种TDD处置系统，它包含至少第一基材，其一个面上具有胶粘剂涂层，其中胶粘剂是硅酮基胶粘剂。本专利技术另一种实施方案涉及一种TDD处置系统，它包含至少第一基材，其一个面上具有胶粘剂涂层，其中胶粘剂是丙烯酸酯基胶粘剂。本专利技术又一种实施方案涉及一种TDD处置系统和/或一种包含它的试剂盒，其中TDD处置系统的第一基材显示出一项或多项下列性质(a)基本不透溶剂；(b)基本不被溶剂溶胀；(c)基本抗撕裂；以及(d)基本抗切割。附图简述附图说明图1A～1D每一幅显示一种本专利技术的TDD处置系统，具有用于固定和隔离单个TDD如贴剂，或多个TDD的区域。图2A～2C分别显示储液型、聚合物基质型和胶粘剂包药型TDD。图3显示一种TDD处置系统，它在同一区域内包含单体、引发剂和任选交联剂的混合物，并且还含有去活剂，任选与降解剂成混合物。图4显示一种TDD处置系统，在第一区域具有去活剂，任选地与降解剂成混合物，并在第二区域具有单体、引发剂和任选交联剂的混合物。图5～10每一幅分别显示通过蒸馏水、乙酸乙酯、乙醇、乙醚、丙酮和甲醇的提取作用可从图2B的TDD中提取因而可供滥用的叔丁啡(BUP)的量，以及当TDD被固定和隔离在图1B的叔丁啡TDD处置系统中时的量。图11显示一种本专利技术封闭型TDD处置系统，它以一页或多页的形式结合成一本书，每一页具有用于固定和隔离单个TDD如贴剂或多个TDD的区域。图12A～D显示一种本专利技术封闭型TDD处置系统，以多个双折页的形式结合成一本书，每一页具有用于固定和隔离单个TDD如贴剂或多个TDD的区域。图13显示本专利技术的一种试剂盒，它包括盒子，其包含一个或多个经皮给药器，以及结合在盒子外表面的小册子形式的TDD处置系统。图14显示一种包含2个刚性非平面基材的本专利技术TDD处置系统。定义术语“经皮给药器”或“TDD”在这里用来指任何一种器具，当接触患者皮肤时，它能通过皮肤而经皮传送治疗有效量的任何生物活性剂如药剂化合物例如类阿片到体循环中。术语“类阿片”当在本文中隔离下使用时，指的是具有μ-类阿片受体激动剂活性的化合物。本文所用的术语“非-μ类阿片”和“非μ类阿片激动剂”是指一种活性剂，它(任选立体特异地)结合到任何κ-类阿片受体、δ-类阿片受体和/或ORL-1类阿片受体上，但明显不结合到任何μ-类阿片受体上，并产生激动剂活性。本文所使用的术语“去活剂”与术语“降解剂”为同义语，并涵盖“钝化剂”。本文所使用的术语“非-μ类阿片去活剂”指的是使非-μ类阿片激动剂去活或降解但不使本文所定义的类阿片激动剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种经皮给药器处置系统，它包含：至少第一基材，其一面上具有胶粘剂涂层；以及至少存在于该胶粘剂涂层之中或之上或者第一基材之中或之上或其任意组合的一种或多种下列组分：（ａ）单体，以及任选地至少一种共聚单体；（ｂ） 引发剂，以及任选地至少一种共引发剂；（ｃ）至少一种交联剂；以及（ｄ）至少一种活性剂去活剂。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：CJ贝克，I舍夫丘克，
申请(专利权)人：欧洲凯尔特公司，
类型：发明
国别省市：LU[卢森堡]