稠合杂环衍生物的盐及其晶体制造技术

本发明专利技术的目的在于提高3-[2-氟-5-(2,3-二氟-6-甲氧基苄氧基)-4-甲氧基苯基]-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并[3,4-d]嘧啶-5-甲酸的溶解性。本发明专利技术公开了由式(A)表示的胆碱盐，其具有极好的溶解度和存储稳定性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及由下式表示的化合物(化学名3--2，4- ニ氧代-1，2，3，4-四氢噻吩并嘧啶-5-甲酸胆碱盐；在下文中称为“化合物(A)”)权利要求1.下式表示的化合物 2.权利要求I的化合物，其是晶体。3.权利要求2的化合物，其在粉末X射线衍射图中在以下衍射角(20 (° ))具有特征峰:7. 1,11. 5,19. 4,20. 3,21. 5,22. 0,22. 6,23. 5 和 26. 2。4.权利要求2的化合物，其在13C固态NMR谱图中在以下化学位移值(5(ppm))处具有特征峰:155. 8,149. 8,145. 3,118. 0,113. 7,111. 6,110. 3,98. 1,69. 8,58. 7,57. I 和 55. 5。5.权利要求2的化合物，其在19F固态NMR谱图中在以下化学位移值(5(ppm))处具有特征峰:-131. 6、-145. 2 和-151. 8。6.权利要求2到5任一项的化合物，其在差热分析图中在约213°C处具有吸热峰。7.药物组合物，其包含权利要求I到6任一项的化合物作为活性成分。8.权利要求7的药物组合物，其为促性腺激素释放激素拮抗剂。9.权利要求7的药物组合物，其为性激素依赖性疾病的预防剂或治疗剂、生殖调节剂、避孕剂、排卵诱发剂或者性激素依赖性癌的术后复发的预防剂。10.权利要求I到6任一项的化合物在制造性激素依赖性疾病的预防剂或治疗剂、生殖调节剂、避孕剂、排卵诱发剂或者性激素依赖性癌的术后复发的预防剂中的应用。11.用于预防或治疗性激素依赖性疾病的方法、生殖调节方法、避孕方法、排卵诱发方法、或用于预防性激素依赖性癌的术后复发的方法，所述方法包括施用有效量的权利要求I到6任一项的化合物。全文摘要本专利技术的目的在于提高3--2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并嘧啶-5-甲酸的溶解性。本专利技术公开了由式(A)表示的胆碱盐，其具有极好的溶解度和存储稳定性。文档编号C07D495/04GK102753557SQ20118000900公开日2012年10月24日 申请日期2011年2月9日 优先权日2010年2月10日专利技术者城一道, 竹内秀树 申请人:橘生药品工业株式会社本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：城一道，竹内秀树，
申请(专利权)人：橘生药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：