本发明专利技术涉及一种可食用膜剂型，其包含成膜聚合物和能够对包含于其中的活性物质进行掩味的经包衣的活性组合物。还公开了一种可食用膜，其包含可食用的水溶性成膜聚合物和具有至少两个包衣层的活性物质。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及与包含活性药剂的膜有关的组合物。本专利技术更具体地涉及自支承剂型，其包含活性组分和对活性组分提供掩味作用的PH敏感性组分。一些实施方案还包含pH敏感性组分的多重包衣层。 相关
技术介绍
虽然可将诸如药物制剂的活性剂包括在片剂或类似型式中以提供准确和一致的剂量，但此类型式在药物的施用和制备方面具有若干缺点。此外，在此类口服剂型(如片剂或乳剂)中，药物经包衣以提供调节释放。颗粒状药物的粒径在此类剂型中并不关键，并且通常使用大粒径，即大于200微米。已进行若干尝试以提供替代剂型，例如包含药物活性物质的膜。然而，此类尝试还未成功提供包含具有足够均匀度的药物以提供准确给药的膜。此外，由于对口服膜剂型如较薄、小剂量单位的物理限制，使得递送活性物质如药物而不会使使用者感觉到该活性物质的不良味道的能力面临极大挑战。此类膜通常在口中溶解，使得活性物质易于被味觉受体所感知。因此，需要治疗性膜，包括可经口摄取的膜，所述膜包含掩味的活性剂，所述掩味活性剂被设计为克服与递送膜剂型中具有不良味道的活性物质相关的问题。
技术实现思路
在本专利技术的一个实施方案中，提供了一种膜组合物，其包含(i)成膜聚合物；和(ii)活性组合物，其包含含有至少一种选自药剂、生物效果剂、生物活性剂、化妆品、营养品、维生素、抗原和此类其它活性物质及其组合的活性物质的粒状颗粒，和至少部分地对活性物质进行包衣的包衣组合物，所述包衣包含掩味有效量的反向肠溶聚合物组合物和水不溶性聚合物组合物，其中所述反向肠溶聚合物组合物和所述水不溶性聚合物组合物按包衣组合物的重量计以约9 : I至约I : 9的量存在，并且至少部分包衣的活性组分在中性pH下基本上不溶于水。在另一个实施方案中，提供一种用于递送活性物质的包含可食用膜剂型的可食用膜，所述可食用膜剂型包含(a)可食用的水溶性成膜聚合物；和(b)活性组合物,其包含(i)选自化妆品试剂、药剂、维生素、抗原、生物活性剂、生物效果剂及其组合的活性组分；大体上围绕所述活性组分的第一包衣层；和(iii)大体上围绕所述第一包衣层的第二包衣层；其中所述可食用膜剂型是自支承的。优选实施方案的详细描述本专利技术提供一种用于摄取或局部施用的治疗性膜组合物膜，其包含具有均匀分布的聚合物、极性溶剂和掩味活性成分的组合的组合物。呈其干燥膜形式的组合物保持形成其的组分的均匀分布。 治疗性膜剂型组合物优选地包含聚合物载体基体。可使用任何所需的聚合物载体基体，条件是可经口腔溶解并且适于人类使用，即摄取、植入或局部使用。将膜设计为在接触粘液如唾液时溶解，但掩味活性包衣保持不溶以保护活性物质并防止使用者察觉出活性物质的味道。快速释放、控制释放和持续释放的组合物在所涵盖的各个实施方案中。本专利技术的膜产品可通过形成基体来制备，所述基体包含至少一种成膜聚合物和极性溶剂，任选地包含本领域中已知的其它填充剂。活性组合物可在基体形成期间添加，但有利地在制备基体之后添加以防止活性物质与溶剂过度接触。溶剂可为水、极性有机溶剂，包括但不限于乙醇、异丙醇、丙酮、二氯甲烷或其任何组合。在一些实施方案中，例如当使用热熔融挤出方法时，所述组合物可采用极少溶剂或不采用溶剂。膜可通过利用浇注或沉积方法以及控制干燥方法或通过包括热熔融挤出在内的多种挤出方法进行制备。就湿包衣而言，可通过控制干燥方法来制备膜，所述控制干燥方法包括将热能和/或辐射能施加至湿膜基体以形成粘弹性结构，从而控制膜内容物的均匀度。此类方法在共同转让的美国专利第7，425，292号中有更详细的描述，该专利的内容以引用的方式整体并入本文。或者，可按照共同转让的美国申请第10/856，176号(其提交于2004年5月28日，并以美国专利申请第2005/0037055 Al号公布)中所述来对膜进行挤出，该专利的内容以引用的方式整体并入本文。有利地，干燥处理通过在开始的4至10分钟干燥期间形成粘弹性基体来锁定膜中的内容物均匀度。形成膜基体的聚合物，即成膜聚合物，可为水溶性的、水可溶胀的、水不溶性的，或一种或多种任意水溶性、水可溶胀的或水不溶性聚合物的组合。所述聚合物可包括纤维素或纤维素衍生物。可用水溶性聚合物具体实例包括但不限于聚环氧乙烷、支链淀粉、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、聚乙烯醇、海藻酸钠、聚乙二醇、黄原胶、黄芪胶、瓜尔胶、金合欢树胶、阿拉伯树胶、聚丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯共聚物、羧乙烯基共聚物、淀粉、明胶及其组合。可用水不溶性聚合物的具体实例包括但不限于乙基纤维素、羟丙基乙基纤维素、乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸纤维素、羟丙基甲基邻苯二甲酸纤维素及其组合。如本文所用，短语“水溶性聚合物”及其变体是指至少部分地可溶于水，以及有利地全部或大部分可溶于水或吸收水的聚合物。吸收水的聚合物通常被称为水可溶胀性聚合物。可与本专利技术一起使用的材料在室温下和其它温度(如超过室温的温度)下可为水溶性的或水可溶胀性的。此外，所述材料在低于大气压的压力下可为水溶性的或水可溶胀性的。有利地，水溶性聚合物为具有至少20重量％吸水率的水溶性或水可溶胀性聚合物。还可使用具有25重量％或更大吸水率的水可溶胀性聚合物。在一些实施方案中，由此类水溶性聚合物形成的膜可具有足够的水溶性以在与体液接触时可溶解。可用于掺入膜中的其它成膜聚合物包括可生物降解的聚合物、共聚物、嵌段聚合物及其组合。已知的满足上述标准的可用聚合物或聚合物类别为 聚(乙醇酸)(PGA)、聚(乳酸)(PLA)、聚二氧杂环己酮、聚草酸酯、聚(a -酯)、聚酸酐、聚乙酸酯、聚己酸内酯、聚(原酸酯)、聚氨基酸、聚氨基碳酸酯、聚氨酯、聚碳酸酯、聚酰胺、聚(氰基丙烯酸烷基酯)以及它们的混合物和共聚物。其它可用的聚合物包括左旋乳酸和右旋乳酸的立体聚合物、双(对羧基苯氧基)丙烷酸和癸二酸的共聚物、癸二酸共聚物、己内酯的共聚物、聚(乳酸)/聚(乙醇酸)/聚乙二醇共聚物、聚氨酯和(聚(乳酸)的共聚物、聚氨酯和聚(乳酸)的共聚物、a-氨基酸的共聚物、a-氨基酸和己酸的共聚物、a-谷氨酸苄酯和聚乙二醇的共聚物、琥珀酸酯和聚(乙二醇)的共聚物、聚磷腈、多羟基-链烷酸酯以及它们的混合物。涵盖二兀和二兀体系。 可用的其它特定聚合物包括以商标Medisorb和Biodel市售的那些。Medisorb材料由杜邦公司(Wilmington, Delaware)市售，并且一般被认为是含有“丙酸、2-轻基-聚合物以及含羟基乙酸的羟基聚合物”的“丙交酯/乙交酯共聚物”。四种此类聚合物包括丙交酯/乙交酯100L，认为其为熔点在338° -347 °F(170° -175 °C )范围内的100 %丙交酯；丙交酯/乙交酯100L，认为其为熔点在437° -455 °F(225° _235°C)范围内的100%乙交酯；丙交酯/乙交酯85/15，认为其为熔点在338° -347 °F (170° -175°C )范围内的85%的丙交酯和15%的乙交酯；和丙交酯/乙交酯50/50，认为其为熔点在338。-347 °F(170。_175°C )范围内的50%丙交酯和50%乙交酯的共聚物。Biodel材料代表一类化学性质不同的多种聚酸酐家族。尽管可以使用多种不同的聚合物，但是希望选择对膜提供本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·M·斯高贝尔，K·戴维森，L·米勒索夫，P·萨格维，M·哈里哈兰，
申请(专利权)人：莫诺索尔克斯有限公司，
类型：发明
国别省市：
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