哒嗪衍生物,制备它们的方法以及它们作为杀真菌剂的用途技术

技术编号:7904652 阅读:202 留言:0更新日期:2012-10-23 19:26
本发明专利技术涉及作为具有杀微生物活性,特别是杀真菌活性的活性成分的新颖的化学式(I)的哒嗪衍生物,其中R1是甲基或乙基;R2是H或氯;R3是氟或氯;R4是氟或甲氧基;并且R5氯或甲氧基或其一种农业化学上可用的盐形式。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】哒嗪衍生物,制备它们的方法以及它们作为杀真菌剂的用途本专利技术涉及具有杀微生物活性,尤其杀真菌活性的新颖的哒嗪衍生物;涉及制备它们的方法及中间体;涉及包含它们的农业组合物;并且涉及在农业或园艺中使用这些化合物或组合物用于控制或预防植物病原性微生物(优选真菌)侵染植物、所收获的粮食作物、种子或无生命物质的方法。具有杀真菌活性的哒嗪衍生物披露于国际专利申请案W02005121104、W02006001175, W02007066601, W02007080720, W02008009405, W02008009406 以及W02008049585中。需要控制真菌的替代性方法。优选地,新颖的化合物可以具有改良的杀真菌特性,比如改良的功效、改良的选择性、产生抗性的倾向较低或抗较广范围真菌的活性。化合物可以更有利于配制或提供在作用地点更有效的递送与保留,或可以更易于生物降解。尤其需要具有改良的治疗作用的杀真菌剂。已惊讶地发现本专利技术的哒嗪化合物展现出乎意料的杀真菌活性,包括出乎意料的 治疗活性,并且因此适用于在农业中作为作物保护剂抵抗或预防真菌侵染。本专利技术提供一种化学式(I)的化合物权利要求1.一种化学式(I)化合物,2.根据权利要求I所述的化合物,其中 R1是甲基;R2 是 H; R3是氟; R4是氟或甲氧基;并且 R5是氯。3.根据权利要求I所述的化合物,选自 3-氯-5- (4-乙炔基苯基)-6-甲基-4- (2,4,6-三氟苯基)哒嗪; 3-氯-4-(2,6- 二氟-4-甲氧基苯基)-5- (4-乙炔基苯基)-6-甲基哒嗪; 4-(2,6- 二氟-4-甲氧基苯基)-5- (4-乙炔基苯基)-3-甲氧基-6-甲基哒嗪; 4- (4-乙炔基苯基)-6-甲氧基-3-甲基-5- (2,4,6-三氟苯基)哒嗪; 3-氯-5-(4-氯乙炔基苯基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪;以及 3-氯-5-(4-氯乙炔基苯基)-4-(2, 6- 二氟-4-甲氧基苯基)-6_甲基咕嗪。4.一种控制或防止植物病原性微生物的杀真菌组合物,包含至少一种处于自由形式或农用化学上可用的盐形式的如在权利要求I至3的任一项中所定义的化合物作为活性成份,以及至少一种佐剂。5.根据权利要求4所述的组合物,该组合物另外地包含至少一种其他的杀真菌活性化合物,该化合物优选地选自下组,该组由以下各项组成唑类、嘧啶基甲醇、2-氨基-嘧啶、吗啉、苯胺基嘧唆、吡咯、苯酰胺、苯并咪唑、二甲酰亚胺、甲酰胺、甲氧基丙烯酸酯、二硫代氨基甲酸酯、N-卤甲基硫代四氢邻苯二甲酰亚胺、铜化合物、硝基苯酚、有机磷衍生物、哒嗪、三唑并嘧啶、甲酰胺及苯酰胺类。6.一种如权利要求I至3中任一项所定义的化合物的用途,用于控制或预防植物病原性微生物侵染植物、所收获的粮食作物、种子或无生命物质。7.一种控制或预防对人类有潜在危害的植物病原性或腐败微生物或生物体侵染作物植物、所收获的粮食作物或无生命物质的方法,该方法包括将如权利要求I至3中任一项所定义的化合物作为活性成份施用于该植物、这些植物的部分或其所在场所、种子或这些无生命物质的任何部分。8.根据权利要求7所述的方法,其中该控制是经由治疗性施用。9.根据权利要求7或8所述的方法,其中该病原性微生物是真菌生物体。10.根据权利要求7至9中任一项所述的方法,其中该真菌生物体是选自茄链格抱菌(Alternaria solani)、富克葡萄抱盘菌(Botryotinia fuckeliana)、葡萄白粉菌(Erysiphe necator)、稻痕病菌(Magnaporthe grisea)、禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)、隐匿柄镑菌(Puccinia recondite)及大麦网斑病菌(Pyrenophora teres)。11.根据权利要求10所述的方法,其中该真菌生物体是禾生球腔菌。12.—种制备化学式(I. I)的化合物的方法,13.一种化合物,选自(1.3)、(II)、(III)以及(IV)全文摘要本专利技术涉及作为具有杀微生物活性,特别是杀真菌活性的活性成分的新颖的化学式(I)的哒嗪衍生物,其中R1是甲基或乙基;R2是H或氯;R3是氟或氯;R4是氟或甲氧基;并且R5氯或甲氧基或其一种农业化学上可用的盐形式。文档编号A01N43/58GK102741233SQ201180008205 公开日2012年10月17日 申请日期2011年2月1日 优先权日2010年2月4日专利技术者C·兰伯斯, S·特拉 申请人:先正达参股股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:S·特拉C·兰伯斯
申请(专利权)人:先正达参股股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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