一种鲁拉西酮中间体及鲁拉西酮的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种鲁拉西酮中间体式(Ⅱ)化合物的制备方法，该方法是将式(Ⅴ)化合物和式(Ⅳ)化合物在缚酸剂和相转移催化剂存在的条件下加入到溶媒中，加热回流分水，得到式(Ⅱ)化合物，将式(Ⅱ)化合物和式(Ⅲ)化合物在在缚酸剂存在的条件下加入溶媒中回流分水反应得到式(Ⅰ)-消旋体，然后用酒石酸对映体拆分得式(Ⅰ)化合物鲁拉西酮。本发明专利技术提供的鲁拉西酮中间体以及鲁拉西酮的制备方法，反应时间短，后处理简单，革除了柱层析，成本较低，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一种鲁拉西酮中间体以及鲁拉西酮的制备方法。
技术介绍
鲁拉西酮(Lurasidone)是日本住友制药公司(DainiponSumitomo Pharma Co.，Ltd.)开发的。鲁拉西酮是一种具有双重作用的抗精神病药，其对5-HT2受体和多巴胺D2受体均有高亲和力，对精神病人的阳性和阴性症状均有显著疗效。欧洲专利EP464864报道了鲁拉西酮的制备方法将式(V )化合物和式(IV )化合物碳酸钠加入乙腈中回流反应23小时，趁热过滤，冷却过滤得到式(II )化合物。然后将式(II )化合物和式(III)化合物，碳酸钾和二苯并-18-冠醚-6加入二甲苯中回流16小时，柱层析分离得到鲁拉西酮消旋体，然后用酒石酸对映体拆分得到鲁拉西酮。

【技术保护点】
一种鲁拉西酮中间体式(Ⅱ)化合物的制备方法，其特征在于：式(Ⅴ)化合物和式(Ⅳ)化合物在缚酸剂和相转移催化剂存在的条件下在溶媒中回流分水反应得到式(Ⅱ)化合物。FDA0000054944490000011.tif

【技术特征摘要】
1.一种鲁拉西酮中间体式(II)化合物的制备方法，其特征在于2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所用缚酸剂为碳酸钾或碳酸钠。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所用的碳酸钾或碳酸钠的平均粒径小于.200微米。4.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所用相转移催...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈蔚，潘毅，陶勇，康江鹏，程玉红，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：