一种三组分一锅法合成氨基甲酰苯并三唑的方法技术

技术编号:7892571 阅读:242 留言:0更新日期:2012-10-23 00:41
一种三组分一锅法合成氨基甲酰苯并三唑的方法,其特征在于:以有机羧酸、叠氮磷酸二苯酯和苯并三唑为原料,在催化剂作用下,于甲苯中回流反应2–8小时所得反应混合物经后处理在后,在乙酸乙酯中重结晶得到氨基甲酰苯并三唑,有机羧酸、叠氮磷酸二苯酯、苯并三唑、催化剂的投料比物质的量比为1.0:1.0~3.0:1.0~1.5:1.5~3.0。原料简单易得、价格便宜、条件温和、操作简便、收率较高,且后处理较方便的适合工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种化学制备方法,特别涉及。
技术介绍
氨基甲酰苯并三唑衍生物是一类重要的有机杂环化合物,具有重要的生理活性,在医药和生物学上有着重要的应用。专利(专利号W02007045393)报道了氨基甲酰苯并三唑衍生物可作为脂肪酶和磷脂酶抑制剂。目前,有很多种关于氨基甲酰苯并三唑衍生物的合成方法。在专利W02007045393中,报道通过各种取代苯并三唑与氨基酰氯或异氰酸酯反应制备氨基甲酰苯并三唑。虽然该方法收率高,但是对环境污染大,且其原料异氰酸酯剧毒,对水,酸,碱等敏感。Christopher John Perry, Keith Holding, and Elizabeth Tyrrell Simple NovelSynthesis for I-CarbamoyI-IH benzotriazole and Some of Its Analogs[J]. Synth.Commun. ; 2008,38:3354 3365.报道了由苯胺经一系列反应生成氨基甲酰苯并三唑,但该方法步骤长,且制备的产品单一,限制了其在工业化生产中的应用。专利(申请号200910153215. 6)报道了酰基叠氮与苯并三唑反应合成氨基甲酰苯并三唑。该方法简单易实现,但酰基叠氮对酸,碱,温度等敏感,不易存储,难以应用于工业生产。因此需要寻找一种原料简单,易于存储,操作简便且适合工业化生产的合成氨基甲酰苯并三唑方法。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种原料简单易得、价格便宜、条件温和、操作简便、收率较高,且后处理较方便的适合工业生产的氨基甲酰苯并三唑的制备方法。为解决该技术问题本专利技术采用的技术方案如下本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种三组分一锅法合成氨基甲酰苯并三唑的方法,其特征在于:以下式所示的有机羧酸(I)、叠氮磷酸二苯酯(Ⅱ)和苯并三唑(Ⅲ)为原料,在催化剂作用下,于甲苯中回流反应2–8小时所得反应混合物经后处理在后,在乙酸乙酯中重结晶得到式(Ⅳ)所示的氨基甲酰苯并三唑纯品,其中,式(I)、式(Ⅳ)中的R1为下列之一:苯基、单取代苯基、α-萘基、3-吡啶基以及C1–C6的直链或支链烷基,所述有机羧酸、叠氮磷酸二苯酯、苯并三唑、催化剂的投料比物质的量比为1.0:1.0~3.0:1.0~1.5:1.5~3.0。FDA00001895834700011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种三组分ー锅法合成氨基甲酰苯并三唑的方法,其特征在干以下式所示的有机羧酸(I)、叠氮磷酸ニ苯酯(II)和苯并三唑(III)为原料,在催化剂作用下,于甲苯中回流反应2 - 8小时所得反应混合物经后处理在后,在こ酸こ酯中重结晶得到式(IV)所示的氨基甲酰苯并三唑纯品,2.根据权利要求I所述的氨基甲酰苯并三唑的制备方法,其特征在于所述甲苯的用量为有机羧酸质量的10 - 30倍。3.根据权利要求I所述的方法,其特征在于所述的催化剂为下列之一三こ胺、三异丙胺、ニこ烯基ニ胺...

【专利技术属性】
技术研发人员:王小霞毛会
申请(专利权)人:浙江师范大学
类型:发明
国别省市:

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