【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药化工
，具体涉及一种吉美嘧啶C型晶体及其制备方法。
技术介绍
在我国，胃癌的发病率和死亡率闻居癌症患者如二位，癌症死因的四分之一是胃癌，在消化系统恶性肿瘤死亡病例中，约半数死于胃癌。替吉奥是第四代氟尿嘧啶衍生物类口服抗癌剂，由日本大鹏药品工业株式会社开发，被广泛用于晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等肿瘤疾病的治疗。其临床主要用于胃癌治疗，据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80%以上的病例使用替吉奥，治疗有效率可达44.6%。替吉奥主要由替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾三组分组成，其活性成分替加氟是经典肿瘤药5-氟尿嘧啶的前体药物，服用后在体内转化成5-氟尿嘧啶，奥替拉西钾能够阻断5-氟尿嘧啶的磷酸化，口服给药之后，其在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-氟尿嘧啶在胃肠道的分布，降低5-氟尿嘧啶毒性的作用。吉美嘧啶则能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从替加氟释放出来的5-氟尿嘧啶的分解代谢，有助于长时间保持血液中和肿瘤组织中5-氟尿嘧啶的有效浓度，从而取得与5-氟尿嘧啶持续静脉输注类似的疗效。与5-氟尿嘧啶相比，替吉奥毒性更小，作用时间更长，且给药更加方便。作为替吉奥复方中的抗肿瘤增效剂，吉美嘧啶(Gimeracil)有效地维持了5-氟尿嘧啶在体内的血药浓度，其又名吉莫斯特、吉美拉西，结构名称5_氯-4- 二羟基-2 (IH)-吡啶酮，CAS 号103766-25-2。固体原料药在制备过程中由于方法的不同，可能会得到多种不同晶型。同一药物的不同晶型在外观、熔点、溶解度、溶出度、生物等效性等方面可能会存在明...
【技术保护点】
一种吉美嘧啶C型晶体，其特征在于，所述C型晶体的粉末X射线衍射反射角2θ士0.2°及其对应的晶面间距、相对峰强度如下：
【技术特征摘要】
1.ー种吉美嘧啶C型晶体，其特征在于，所述C型晶体的粉末X射线衍射反射角2 0 士0.2°及其对应的晶面间距、相对峰强度如下2.根据权利要求I所述的吉美嘧啶C型晶体，其特征在于，所述C型晶体的熔点为277-278°C，差示扫描热分析中的吸收峰为277. 6°C。3.根据权利要求I所述的吉美嘧啶C晶型，其特征在于，所述的C型晶体的红外光谱中包含的吸收峰为 2798 (br)，1869，1811，1756，1646，1617 (br)，1490，1454，1432，1375，1260，1220，1090，985，970，859，837，788，676，627，533 和 435cm_104.一种制备如权利要求I所述的吉美嘧啶C型晶体的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤将吉美嘧啶加热溶解于由こ醇、こ腈和水组成的混合溶剂中，趁热过滤，室温缓慢冷却析晶。5.根据权利要求4所述的制备吉美嘧啶C型晶体的方法，其特征在于，所述混合溶剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐丹，林帅，柴雨柱，杨治旻，田舟山，
申请(专利权)人：南京正大天晴制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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