【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，具体涉及N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺及其4-甲基苯磺酸盐的包合物及其药物组合物、制备方法和应用。
技术介绍
恶性肿瘤已成为人类死亡的第二大死因，严重地威胁着人类的健康。而在我国，据最新统计，肿瘤已成为我国人民死亡的第一大原因，据最新流行病学调查资料显示我国现有癌症病人300多万人，每年死于恶性肿瘤的患者约为130万人，每年有160万到200万新发的恶性肿瘤病例，并以3%的速度递增，给我国人民的生活和健康造成巨大威胁，给社会和家庭带来巨大的压力，一定程度上制约了我国经济的可持续发展。传统的肿瘤治疗方法 主要为以外科手术为主的多学科综合治疗。由于现有的治疗手段或药物的选择性不高，在杀灭肿瘤细胞的同时损害体内某些类型的正常细胞，使治疗过程中出现明显的毒副作用。近年来随着分子生物学的进展和对癌症发病机制的深入研究，出现了以特定分子为靶点的抗肿瘤药物。肿瘤血管在实体瘤的发生发展中具有重要的作用，研究证明，临床上任何可探测出的实体瘤的生长和转移是依赖于血管生成的。Folkman等提出，实体瘤的生长有赖于血管的生成，如果没有血管，肿瘤直径不会超过I 2mm，因此，靶向肿瘤血管的新药研发已成为一个热点领域。目前研究已证实许多与肿瘤血管生成密切相关的细胞因子受体，典型的包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(TOGFR)等等。实验研究已发现，抑制这些细胞因子受体的活性可以破坏肿瘤的血管生成，从而达到抑制肿瘤生长的目的。中国专利申请CN101362718A，申请号为200810304730...
【技术保护点】
N？甲基？4？(4？(3？三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺及其4？甲基苯磺酸盐的包合物，其特征在于：它是以N？甲基？4？(4？(3？三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4？甲基苯磺酸盐为活性成分，加入载体材料制成的包合物；其中，N？甲基？4？(4？(3？三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4？甲基苯磺酸盐与载体材料的投料重量比为1∶1～200；所述的载体材料为β？环糊精、羟丙基？β？环糊精和磺丁基醚？β？环糊精中的任意一种；或为β？环糊精、羟丙基？β？环糊精和磺丁基醚？β？环糊精的混合物。
【技术特征摘要】
2011.04.07 CN 201110086073.31.N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺及其4-甲基苯磺酸盐的包合物，其特征在于它是以N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐为活性成分，加入载体材料制成的包合物； 其中，N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐与载体材料的投料重量比为I : I 200 ; 所述的载体材料为β -环糊精、羟丙基-环糊精和磺丁基醚-环糊精中的任意一种；或为β -环糊精、羟丙基-β -环糊精和磺丁基醚-β -环糊精的混合物。2.根据权利要求I所述的包合物，其特征在于Ν-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐与载体材料的投料重量比为I : I 100 ;优选投料重量比为I : I 80 ;进一步优选投料重量比为I : I 40。3.根据权利要求I所述的包合物，其特征在于制备包合物的方法为研磨法、冷冻干燥法或溶剂法中的一种。4.根据权利要求3所述的包合物，其特征在于所述的研磨法是取载体材料与N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐，混匀，研磨后，过60 200目筛，即得包合物；优选过60 120目筛； 所述的冷冻干燥法是取载体材料，加入蒸馏水，搅拌，使溶解，将载体材料溶液与N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4-甲基苯磺酸盐置研钵中，研磨；冷冻干燥；再研磨，即得...
【专利技术属性】
技术研发人员：宋相容，余洛汀，赵瀛兰，杨胜勇，魏于全，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：
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