制备吲唑-3-甲酸和N-(S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐的方法技术

本发明专利技术提供制备吲唑-3-甲酸2的新方法，吲唑-3-甲酸2是制备烟碱α-7受体激动剂或部分激动剂例如N-(S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基-1H-吲唑-3-甲酰胺HCl盐13的关键原料。烟碱α-7受体激动剂或部分激动剂可用于治疗与有缺陷的或失灵的烟碱乙酰胆碱受体相关的疾病情况，尤其是脑部，例如用于治疗阿尔茨海默氏病和精神分裂症，以及其它精神和神经系统紊乱。本方法可以在扩大水平下用于制备吲哚-3-甲酸。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供制备吲唑-3-甲酸2的新方法，所述吲唑-3-甲酸2是制备药物，例如为烟碱α -7受体激动剂或部分激动剂的N-(S)-I-氮杂双环[2. 2. 2]辛_3_基-IH-吲唑-3-甲酰胺HCl盐13的关键起始原料。正在研究这些活性成分在以下疾病的治疗中的用途与有缺陷的或失灵的烟碱乙酰胆碱受体相关的疾病情况，尤其是脑部，例如用于治疗阿尔茨海默氏病和精神分裂症，以及其它精神和神经系统紊乱。本专利技术的方法用于化合物2的扩大制备。
技术介绍
双环吲唑酰胺例如N-(S)-I-氮杂双环[2. 2. 2]辛_3_基-IH-吲唑_3_甲酰胺HCl盐16可用于治疗阿尔茨海默氏病和精神分裂症，

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.01.12 US 61/294,1431.一种用于制备化合物2的方法2.根据权利要求I所述的方法，其中步骤(a)在水介质中进行。3.根据权利要求I所述的方法，其中步骤(a)在大约25-30°C进行。4.根据权利要求I所述的方法，其中步骤(b)在惰性有机溶剂中进行。5.根据权利要求4所述的方法，其中有机溶剂为二氯甲烷。6.根据权利要求I所述的方法，其中步骤(b)在大约40°C进行。7.根据权利要求I所述的方法，其中步骤(c)在惰性有机溶剂中进行。8.根据权利要求7所述的方法，其中有机溶剂为二氯甲烷。9.根据权利要求I所述的方法，其中在步骤(c)的混合后，将混合物加热至回流。10.根据权利要求I所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：匡善明，张平生，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：