包含亚锡、钾和单氟磷酸盐的口腔护理组合物制造技术

本发明专利技术涉及单相口腔护理组合物，所述组合物包含：a.亚锡盐；b.钾盐；c.螯合剂；d.单氟磷酸盐(MFP)。已发现，本发明专利技术的组合物允许单一洁齿剂中的亚锡离子与硝酸根离子之间长时间接触而无毒性效应或不溶性产物。本发明专利技术还提供了有效氟离子含量的保持。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包含锡(II)和钾离子以及单氟磷酸盐(MFP)的口腔护理组合物。
技术介绍
牙质超敏被定义为由温度、压力或化学变化引起的急性短时间局部牙齿疼痛。通常因齿龈退缩或釉质缺失而造成的牙质暴露在很多情况下引发超敏。对表面敞开的牙质小管与超敏相关联。牙质小管从牙髓通往牙骨质。当牙根的表面牙骨质被侵蚀或因牙周病而暴露时，小管开始暴露于外部环境，并且提供流体通向牙髓神经的通道。“神经性脱敏剂”通过改变化学环境可降低过敏牙齿中的神经敏感性。已知，钾盐 可以此方式有效地治疗牙质超敏。US3863006公开了，当被掺入到牙膏中时，钾盐如硝酸钾使牙齿脱敏。据信，过敏牙质下方的牙髓神经附近高浓度的细胞外钾是包含钾盐的口腔护理产品产生脱敏功效的原因。治疗超敏的供选择的替代方法是使用部分或完全堵塞牙质小管的试剂。在口腔组合物中由氟化亚锡和/或其它亚锡盐提供的锡(II)(亚锡)离子因它们可提供多重有益效果而受到重视，所述有益效果包括抗微生物效果、口臭抑制、牙斑生长和代谢抑制、缓解齿龈炎、减缓牙周病的发展、减少牙冠和牙根龋齿和磨损、以及缓解牙质超敏。已知如US6592853等中所公开的，经由该方法，亚锡盐可有效地降低牙质超敏。本领域已知，亚锡堵塞牙质小管，从而显著减少引发疼痛的流体在小管内的流动。现有技术中有两组分脱敏洁齿剂的若干公开，其中第一组分包含钾盐，并且第二组分包含亚锡盐。所述两种组分一般彼此保持分离，直至分配以施用到牙齿。此类组合物公开于 Colgate 专利 US5780015、US5693314、US5932192、US5843409、US6464963 中。据信，亚锡离子将小管部分堵塞，提高了进入牙齿的钾离子流量，因为向内扩散流量比向外流体流量更少地取决于小管半径。本领域公开，尝试在单一的脱敏二元组合物中包含脱敏剂如亚锡盐与钾盐的混合物，以作为向牙齿递送有效量的两种成分的方法，已发现具有有限的功效。US6464963描述了不溶性锡盐和亚锡化合物如何在贮藏期间形成。本专利技术人通过加入螯合剂，克服了该问题。US5843409公开了，单一洁齿剂中亚锡离子与硝酸根离子之间的长时间接触致使这些离子反应，造成硝酸根转变成潜在的毒性材料。根据化学第一原理相信，任何此类产物的前体将是亚硝酸根产生的。还原剂如亚锡可将硝酸根转变成亚硝酸根。在酸性条件下，亚硝酸根形成亚硝酸，亚硝酸被质子化并且形成亚硝徽阳离子。这可与口腔中的胺反应产生毒性物质亚硝胺。经由螯合剂谨慎稳定亚锡，防止这发生。本专利技术人已惊奇地发现，无需具有双容器的两组分牙膏来保持亚锡离子与硝酸钾彼此分离。在包含硝酸根和亚锡的洁齿剂的含水样本中，在广泛的PH范围内没有形成亚硝酸根的迹象。如EP1040819中所述，烷基硫酸钠表面活性剂如月桂基硫酸钠(SLS) —般与包含钾的化合物不相容，因为当烷基硫酸钠与钾盐混合时，形成不溶性烷基硫酸钾沉淀。然而，口腔护理组合物中的SLS提供消费者所期望的大量泡沫。虽然已知钾与SLS的组合是不利的，但是许多市售产品仍采用该制剂。这一般通过在这些制剂中保持低离子浓度来控制。本领域熟知，氟离子提供抗龋齿有益效果。氟化物增强矿质补充，起到抗菌作用，并且强化釉质。期望以单一制剂形式治疗过敏和龋齿。然而，如US2008/0003187确认的，难以在也包含敏感试剂的口腔护理组合物中保持氟离子的有效特性。在本公开中，当加入有效量的硝酸钾时，由于氟离子源如氟化钠的低溶解度以及所得的组合物的高离子强度，氟离子趋于沉淀出来。US2008/0003187通过提供高于常规量的水和水胶体，解决了该问题。这在本专利技术中不是必须的，因为本专利技术人已发现，使用MFP作为包含亚锡和钾离子的口腔护理组合物中的氟离子源，允许保持有效量的氟离子。与常规氟离子源如氟化钠和氟化亚锡相比，常用于口腔护理组合物中的MFP在水中不提供游离的氟离子。当溶于水中时，MFP提供单氟磷酸根(FPO32-)离子。它被酶(磷酸酶)分解，随时间的推移就地提供游离氟离子(F-)。因此，即使当口腔护理组合物具有高离子强度时，所述组合物中的氟离子也不沉淀。MFP的使用还允许在高离子强度组合物中使用SLS。专利技术概述本专利技术涉及单相口腔护理组合物，所述组合物包含 a 亚锡盐；b.钾盐；c.螯合剂；d.单氟磷酸盐(MFP)。已发现，本专利技术的组合物允许单相洁齿剂中的亚锡离子与硝酸根离子之间长时间接触而无毒性效应或不溶性产物。本专利技术还提供了有效氟离子含量保持。专利技术详述除非另外指明，本文中所有百分比和比率均以总组合物的重量计，并且所有的测量均在25 °C下进行。本专利技术涉及单相口腔护理组合物。所述组合物可为口喷剂、漱口水或牙膏或凝胶形式。所述组合物优选为适用于刷牙的牙膏或牙胶形式。本文的口腔护理组合物为单相，单相是指所有组合物成分均可包含在容器单室中，并且在使用前无需进一步混合。亚锡离子本专利技术口腔护理组合物中的第一成分是锡(II)(亚锡)离子源，其优选提供0.05%至I. 20% (500至12000ppm)的亚锡离子，更优选提供0. 10%至0.80% (1000至8000ppm)的亚锡离子，并且甚至更优选提供0. 25%至0. 70% (2500至7000ppm)的亚锡离子。适宜的亚锡源包括氟化亚锡、氯化亚锡、乙酸亚锡、葡糖酸亚锡、草酸亚锡、硫酸亚锡、乳酸亚锡和酒石酸亚锡。由于氯化亚锡、氟化亚锡、葡萄糖酸亚锡、以及它们的混合物确定为经临床证实的递送亚锡离子的盐，因此它们是尤其优选的锡(II)离子源。钾离子本专利技术口腔护理组合物中的第二成分是钾离子源，其优选提供0. 90%至4. 0%(9000至40000ppm)的钾离子，更优选提供I. 50%至3. 60% (15000至36000ppm)的钾离子，并且甚至更优选提供I. 90%至2. 50% (19000至25000ppm)的钾离子。适宜的钾源包括硝酸钾、葡萄糖酸钾、柠檬酸钾、氯化钾、酒石酸钾、碳酸氢钾、草酸钾、以及它们的混合物。由于硝酸钾、葡萄糖酸钾、柠檬酸钾、氯化钾、以及它们的混合物确定为经临床证实的递送钾离子的盐，因此它们是优选的。螯合剂本专利技术的口腔组合物包含一种或多种还被称为螯合剂(chelating agents)的螯合剂(chelants)。如本文所用，术语“螯合剂”是指具有至少两个能够结合亚锡离子并且优选能够结合其它二价或多价金属离子的基团的二齿或多齿配体，并且至少为螯合剂混合物一部分的所述螯合剂能够溶解所述口腔组合物中的亚锡离子和其它任选金属离子。能够结合到亚锡和其它金属离子的基团包括羧基、羟基和胺基。可用于本文的那些螯合剂通常还可与亚锡离子形成稳定的水溶性配合物。本文适宜的螯合剂包括C2-C6 二羧酸和三羧酸，如琥珀酸、苹果酸、酒石酸和柠檬酸；被羟基取代的C3-C6 —元羧酸如葡萄糖酸；吡啶甲酸；氨基酸如甘氨酸；植酸、它们的盐以及它们的混合物。所述螯合剂还可为聚合物或共聚物，其中所述螯合配体位于相同或邻近的单体上。优选的螯合剂聚合物是多元酸，选自由下列组成的组单体均聚物、两种或更 多种不同单体的共聚物、以及它们的组合，其中所述单体或两种或更多种不同单体中的至少一种选自由下列组成的组丙烯酸、甲基丙烯酸、衣康酸、马来酸、戊烯二酸、乌头酸、柠本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.07.27 EP 09166511.71.一种单相口腔护理组合物，所述组合物包含 a.亚锡盐； b.钾盐； c.螯合剂； d.单氟磷酸盐(MFP)。2.如任一项权利要求I所述的组合物，所述组合物还包含表面活性剤，所述表面活性剂选自阴离子表面活性剤、阳离子表面活性剤、两性表面活性剤、非离子表面活性剤、以及它们的混合物。3.如前述任一项权利要求所述的组合物,所述组合物还包含SLS。4.如前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述螯合剂与由所述亚锡盐递送的亚锡离子的摩尔比为至少O. ...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗斯·斯特兰德，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：