【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代吡唑啉羧酸脒衍生物的合成本专利技术涉及有机化学，特别是涉及制备已知为强效5-HT6拮抗剂的吡唑啉羧酸脒衍生物的方法。本专利技术还涉及这些化合物的新中间体。
技术介绍
在WO 2008/034863中首次公开了作为强效5_HT6拮抗剂的磺酰基吡唑啉羧酸脒衍生物。在WO 2009/115515中公开了具有相同药理学活性的相关(杂)芳基磺酰基吡唑啉羧酸脒。在这些申请中所公开的合成路线具有合理的收率，但它们在理论上并不适于以临床发展中的药物所需要的规模合成，更不用说以市售药物所需要的规模。本专利技术的目的在于开发一种磺酰基吡唑啉羧酸脒衍生物的新合成路线，其具有改善的原子效率[Trost, B. M. Science 1991, 254, 1471; Sheldon, R. A. Pure AppI.Chem. 2000, 72，1233]以及与已知路线相比更高的收率，在温和的反应条件下使用易于获得或达成的构建单元，并限制有害化学物的使用和释放。·公开内容已经发现一种新的更具原子效率的合成路线，其在更温和的条件下以比已知路线实质上更高的收率制备(芳基)磺酰基吡唑啉羧酸脒衍生物，更易于扩大规模。本专利技术涉及一种制备式(I)化合物或前述任一的互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐的方法:
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.01.29 EP 10152097.1;2010.01.29 US 61/299,3631.一种制备式(I)化合物或前述任一的互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐的方法2.如权利要求I中所请求保护的方法，用于制备式(I)的化合物，其中 -R1选自氢或烷基(CV2)基团， -R2代表氢或烷基(CV3)基团，任选被一至三个氟原子或羟基基团取代， -R3代表氢或烷基(CV3)基团，任选被一至三个氟原子或羟基基团取代，或 R1和R2与标记为‘a’和‘b’的碳原子一起形成C5_8-环烷基环，或， R2和R3与标记为‘b’的碳原子一起形成C3_8-环烷基环，任选被一至四个氟原子或羟基基团取代，或R2和R3与标记为‘b’的碳原子一起形成C5_8-杂环烷基环，任选被甲基或苄基基团或羟基基团取代， -R4代表氢或烷基(C1J基团，或R4代表单环芳基或杂芳基基团，任选被一至三个如上所定义的取代基Q取代，或 R3和R4与标记为‘b’和‘c’的碳原子一起形成C5_8-环烷基环，或...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·范勒维津，J·H·M·兰格，G·A·巴尔夫，A·P·丹哈托格，
申请(专利权)人：雅培卫生保健产品有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。