【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及对疼痛的治疗。具体而言，本专利技术涉及花生四烯酸(AA)类似物及其在镇痛治疗中的用途。
技术介绍
痛觉通路始于具有使皮肤、肌肉、肌腱或骨骼靶标受神经支配的伤害性感受器的外周内。活化或敏化的伤害性感受器将有害信息传递至脊髓背侧角，然后脊髓神经元在脊髓背侧角处将信息传递至丘脑、网状结构和中脑的前侧中央部分。其它神经元将信息携带至解译疼痛的驱体感觉皮层。通过脊髓传递的伤害性信息在很大程度上受中枢神经元的调节，中枢神经元的轴突从中脑和其它前侧区域下行至脊髓，并且这些下行通路可为抑制性的或促进性的。神经元含有多种电压门控离子通道。电压门控K+通道和Na+通道调节神经元细胞的兴奋性并在设定疼痛感觉阈值方面起关键作用。调节神经元细胞中K+或Na+离子通道活性的能力对于调节疼痛信号的传递至关重要。环氧二十碳三烯酸(EET)由花生四烯酸经由细胞色素P450 (CYP)表氧化酶产生。EET调节炎症、血管发生、细胞增殖、离子转运和类固醇生成。在许多方面，EET水平尤其是通过其经由可溶性环氧化物水解酶(EPHX2)代谢成邻-二醇(邻-二羟基二十碳三烯酸；DiHETrE)来调节。虽然一些类型的疼痛可通过阿片类物质例如吗啡或非留体抗炎药(NSAID)如阿司匹林或布洛芬得到有效控制，但阿片类物质和NSAID两者均具有许多不良副作用。例如，阿片类物质往往会在患者中引起依赖性和断瘾问题。由于阿片剂治疗后Na+/K+-ATP酶活性受损(可能的耐受/成瘾机制)而使阿片类物质在疼痛控制中的使用受到进一步的限制。同样，NSAID可能导致高血压、溃疡穿孔、上消化道出血、甚至重症死亡...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.11.25 US 61/264,4341.一种化合物，所述化合物具有结构2.如权利要求I所述的化合物，其特征在于，R3为3.如权利要求I或2中任一项所述的化合物，其特征在于，R5为直链C5烷基。4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其特征在于，R1为环丙基并且R2为H。5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其特征在于，R4为C3异丙基。6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，其特征在于，n为I。7.如权利要求I所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有结构8.—种化合物，所述化合物具有选自以下的结构9.一种组合物，所述组合物包含如权利要求1-8中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。10.如权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述组合物为可注射药剂的形式。11.如权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述组合物为口服药剂的形式。12.如权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述组合物为水包油乳剂的形式。13.如权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述组合物为无水乳剂的形式。14.如权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含环糊精。15.如权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含麻醉剂。16.一...
【专利技术属性】
技术研发人员：L·布罗斯特伦，J·R·福尔克，
申请(专利权)人：赛托麦蒂克斯有限公司，
类型：发明
国别省市：
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