一种2-溴-4-氯噻吩并[3,2-C]吡啶的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2-溴-4-氯噻吩并[3,2-C]吡啶的制备方法，是以5-溴噻吩-2-甲醛为起始原料，依次与丙二酸、氯甲酸甲酯和叠氮化钠反应、关环、羟基转化为氯，得到目标化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种2-溴-4-氯噻吩并[3，2-C]吡啶的合成工艺技术改进，属医药生物化工
还涉及通过该法得到的某些中间体。
技术介绍
2-溴-4-氯噻吩并[3，2-C]吡啶为灰白色固体，是一种重要的生物医药化工中间体。2-溴_4_氯噻吩并[3，2-C]卩比唳的制备，是以5_溴噻吩-2-甲醒为起始原料，依次与丙二酸、氯甲酸甲酯和叠氮化钠反应、关环、羟基转化为氯，得到目标化合物。
技术实现思路
本专利技术主要对原工艺路线改进，使每步反应操作可控易操作，利于放大生产，并提高收率。本专利技术 提供式 (5 ) 化合物

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2-溴-4-氯噻吩并[3，2-C]吡啶的制备方法，5-溴噻吩-2-甲醛与丙二酸，反应得化合物3- (5-溴-2-噻吩)-2-丙烯酸，3- (5-溴-2-噻吩)-2-丙烯酸溶于丙酮，加入三乙胺，冷却下加入氯甲酸甲酯，混合物与叠氮化钠反应，得到3-(5-溴-2-噻吩)-2-丙烯酰基叠氮，在加入二苯醚，滴加3-(5-溴-2-噻吩)-2-丙烯酰基叠氮，关环得2-溴噻吩[3，2-C]吡啶-4(5H)_酮，用氧氯化磷处理，得目标化合物。2.如权利要求I所述2-溴-4-氯噻吩并[3，2-C]吡啶的制备方法，其特征在于5_溴噻吩-2-甲醛与丙二酸反应，反应溶剂包括但不限于吡啶、丙酮、二氯甲烷、氯仿、苯和甲苯，反应温度2(Γ回流温度，反应时间6 24小时，重结晶溶剂包括但不限于甲醇、乙醇、二氯甲烷、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、苯...

【专利技术属性】
技术研发人员：张仁延，丁炬平，余强，
申请(专利权)人：盛世泰科生物医药技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：