具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物及其药用组合物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及新的具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的通式Ⅰ的2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物及其衍生物、可药用的盐、可药用的溶剂化物以及含有它们的可药用的组合物及其制备方法，该化合物的结构通式如下：本发明专利技术还包括一种药物组合物，其至少含有一种通式Ⅰ的化合物，以及其衍生物、类似物、互变异构体、多晶型物、可药用的盐、可药用的溶剂化物作为活性成分，以及可药用的载体、稀释剂等，本发明专利技术的化合物及组合物可以用于制备治疗糖尿病的药物。Ⅰ

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及具有a-葡萄糖苷酶抑制活性的2//-1-苯并吡喃-2-酮类化合物及其药用组合物。
技术介绍
糖尿病是一种多病因的代谢性疾病，特点是慢性高血糖。糖尿病主要通过控制患者体内的血糖水平进行治疗。主要有胰岛素、促进胰岛 细胞分泌胰岛素的药物、胰岛素增敏剂和a-葡萄糖苷酶抑制剂，其中a-葡萄糖苷酶抑制剂是通过抑制患者对葡萄糖的吸收而降低患者体内的血糖水平。食物中的碳水化合物在唾液、胰液的a -淀粉酶作用下分解为寡糖(二糖和三糖)，然后在小肠粘膜细胞刷状缘处经a-葡萄糖苷酶分解为单糖，被小肠上段上皮细胞吸收进入血液循环。a-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制a-葡萄糖苷酶，从而抑制寡糖的分解，延缓寡糖分解为单糖，使血糖降低。大量动物实验和临床研究已表明，a -葡萄糖苷酶抑制剂能明显降低餐后血糖，改善糖代谢紊乱，从而达到治疗糖尿病的目的。本课题组在具有a -葡萄糖苷酶抑制活性的2//-1-苯并吡喃-2-酮类化合物及其组合物与制备方法的专利(CN 101429183A)中，主要提供了 R1为苯基和4-甲基苯基的2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物及含有它们的药用组合物及其制备方法。其中R1为4-甲基苯基的系列化合物的活性比苯基系列的活性要好，说明取代基团对这类化合物的活性影响较大。
技术实现思路
本专利技术提供了一系列新的2//-1-苯并吡喃-2-酮类化合物，化合物通式如下

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如通式I所示的具有a -葡萄糖苷酶抑制活性的2//-1-苯并吡 喃-2-酮类化合物，其特征在于化合物结构如下2.根据权利要求I所述的通式I的具有a-葡萄糖苷酶抑制活性的2//-1-苯并吡 喃-2-酮类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于它们选自 7-N, N- 二乙氨基-3-[4-(噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-W-I-苯并吡喃-2-酮 7-甲氧基-3-[4-(噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃-2-酮 6-氯-3-[4-(噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基苯并吡喃-2-酮 .6，8- 二溴-3-[4-(噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基苯并吡喃_2_酮 3-[4-(噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-2H-萘并[2，1-b]吡喃-2-酮 7-羟基-3-[4-(噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-W-I-苯并吡喃-2-酮 3-[4-(噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基苯并吡喃-2-酮 7-羟基-6-甲氧基-3-[4-(噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃-2-酮7-N，N-二乙氨基-3-[4-(5-氯噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃-2-酮7-甲氧基-3-[4-(5-氯噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃-2-酮6-氯-3-[4-(5-氯噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃_2_酮.6, 8- 二溴-3-[4-(5-氯噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃_2_酮3-[4-(5-氯噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-2H-萘并[2，1-b]吡喃-2-酮7-羟基-3-[4-(5-氯噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃-2-酮3-[4-(5-氯噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基苯并吡喃-2-酮7-羟基-6-甲氧基3-[4-(5-氯噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃-2-酮7-N, N- 二乙氨基-3-[4-(5-溴噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-W+苯并吡喃-2-酮7-甲氧基-3-[4-(5-溴噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃-2-酮6-氯-3-[4-(5-溴噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-W-苯并吡喃-2-酮.6，8- 二溴-3-[4-(5-溴噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-m-\-苯并吡喃-2-酮3-[4-(5-溴噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-2H-萘并[2，1-b]吡喃-2-酮7-羟基-6-甲氧基-3-[4-(5-溴噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃-2-酮.3-[4-(5-溴噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮.7-羟基-3-[4-(5-溴噻吩-2-磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃_2_酮.7-N，N-二乙氨基-3-[4-(4-氯苯磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃-2-酮.7-甲氧基-3-[4-(4-氯苯磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃-2-酮 .6-氯-3-[4-(4-氯苯磺酰基)氨基]苯甲酰基苯并吡喃-2-酮.6，8- 二溴-3-[4-(4-氯苯磺酰基)氨基]苯甲酰基-2//-1-苯并卩比喃-2-酮.3-[4-(4-氯苯磺酰基)氨基]苯甲酰基-2H-萘并[2，1-b]吡喃-2-酮 .7-羟基-3-[4-(4-氯苯磺酰基)氨基]苯甲酰基苯并吡喃-2-酮 .3-[4-(4-氯苯磺酰基)氨基]苯甲酰基-W-\-苯并吡喃-2-酮 . 7-羟基-6-甲氧基-3-[4-(4-氯苯磺酰基)氨基]苯甲酰基-H-苯并吡喃-2-酮 . 7-N, N-二乙氨基-3-[4-(4-溴苯磺酰基)氨基]苯甲酰基-2/7-1-苯并吡喃-2-酮 . 7-甲氧基-3-[4-(4-溴苯磺酰基...

【专利技术属性】
技术研发人员：王绍杰，王玉玲，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：