九里香叶提取物及单体化合物在制备镇静催眠药物中的应用制造技术

技术编号:7826335 阅读:214 留言:0更新日期:2012-10-11 01:07
本发明专利技术涉及医药领域,公开了九里香叶、九里香叶提取物以及从九里香叶中分得的部分黄酮类单体化合物的新的生物活性,即九里香叶、九里香叶提取物以及从九里香叶中分得的部分黄酮类单体化合物在制备镇静催眠药物、抗焦虑药、抗癫痫药、抗惊厥药或抗躁狂药物中的用途,尤其是在制备镇静催眠药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域,特别涉及九里香叶中黄酮类单体化合物及其提取物的新的生物活性,即九里香叶中黄酮类单体化合物及包含这些单体化合物的九里香叶提取物在制备镇静催眠药物、抗焦虑药、抗癫痫药、抗惊厥药或抗躁狂药物中的用途,尤其是在制备镇静催眠药物中的用途。
技术介绍
九里香(Murrayapaniculata(L. ) Jack)中主要含有黄酮类、香豆素类以及生物碱类化合物。至今为止文献报道的从九里香中分得的黄酮类化合物有3,5,6,7,8,3',4',5'-八甲氧基黄酮、3,5,6,7,3',4',5,-七甲氧基黄酮(江苏新医学院,中药大辞典,上册,上海人民出版社,1977,44-45) ;5,7,8,3',4',5'-六甲氧基黄酮、3,5,7,8,3 ',4',5'-七甲氧基黄酮(植物学报1984,26(2),184-186) ;5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮(化学学报1984,42 :1308-1311) ;5-羟基_6,7,8,3',4',5'-六甲氧基黄酮、5,3' - 二羟基_6,7,8,4',5'-五甲氧基黄酮、5,3',5'-三羟基-6,7,8,4'-四甲氧基黄酮、5-羟基_6,7,8,3',4'-五甲氧基黄酮、6,7,8,3',4',5'-六甲氧基黄酮、5-羟基_6,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮、5,3',5'-三羟基_6,7,4'-三甲氧基黄酮、5,3' -二羟基_6,7,4' ,5'-四甲氧基黄酮(Phytochemistry,1998,47 (3),393-396) ;3_羟基-5,7,3' A' ,5'-五甲氧基黄酮、2'-羟基-3,4,5,4',6'-五甲氧基查尔酮、5,7,3' ,4' , 5'-五甲氧基二氧黄丽(Phytochemistry, 1997,45 (I), 179-181) -,A1 -轻基-3,5,6,7,3' , 51 -六甲氧基黄酮(Journal ofthe indian chemical society, 1996, 73 (12),666-668)。除了上述黄酮类化合物外,九里香中还含有香豆素类和生物碱类化合物。已见报道的从九里香中分得的香豆素类成分有九里香甲素(Isomexoticin)、九里香乙素(Murpanidin)、九里香丙素(Murpanicin)、新九里香素(Murragatin)、九里香醛(Murralongin)、5,7-二甲氧基-8-(3'-甲基_2 '-酮基丁基)香豆精(药学学报,1983,18 (10),760-765.);九里香酮(murrayanone)、Murracu I at in、海南九里香内酯(Hainanmurpanin)、Isomerazin>7-甲氧基-8-(2 1 -甲基-2'-甲酸基丙基)香豆精(化学学报,1984,42,1308-1311) ;Murrayatin、Yuehgesin-A、Yuehgesin-B、8-(2 ' -oxo-3 ' -methyl) butoxy-7-methoxyco-umarin> Yuehgesin-C (Journal ofthe Chinese Chemical Society,1994,41(2),213-216) ;8_(butenyl-3 1 -methyl)-7-0-beta-D-galactopyranoside、7_methoxy-8-(2 ' -isovaleryloxy-3-butenyl-3-methyl)co-umarin、marmesin-4 ' -o-alpha-L-arabinopyranoside>7-methoxy-8_ (3-butenyl-3-methyl-2_oxo)-cumarin、7_methoxy 8- (butenyl- 3 ' -methyl)coumarin(Journal of the indian chemical society,1996,73 (12),666-668); Meranzin hydrate (Phytoch-emistry,1976,15,1787) ;2 1 ~0~ 乙基九里香亭(2' -O-ethylmurrangatin)(Planta Med,2002,68(I) :81-83)。已见报道的生物碱类成分有月橘烯碱、Paniculidines A、PaniculidinesB、Paniculidines C (Phytochemistry,1988,28 (I) , 147-151) ;Murrayacarine(Phytochemistry 1989, 28 (10), 2873-2874)、Yuehcukene (中国药科大学学报,1989,20 (4),245-246)、九里香碱醇、九里香叶甲碱(广西植物,1990,10 (3)241-243)、Murrayacolatine(Phytochemistry,1994,37 (I),287-288)、Methyl2-methoxy-5-hydroxycinnamate>2,5-dihydroxycinnamat (Phytoch-Emistry,1997,44 (4),683-685)、柯氏九里香酹碱(koenine)、九里香碱(murrayanine)、Isomahanine、广西九里香喊(kwangsine)、咔巴唑生物喊(murrayafoline-A)(药学学报,2000, 35 (I I),826-828)、Alanditrypione、Alantryphenone、Alantryphinene、Alantryleunone(Biochemical Systematics and Ecology, 2005, 33, 257-268)。失眠是临床最常见的症状之一,是睡眠的始发和维持发生障碍,睡眠质量不能满足人体生理需要,从而影响白天正常活动,出现疲劳、注意力下降、反应迟钝等症状的一种睡眠障碍综合症。镇静催眠药物是用于帮助人们睡眠的药物,这类药物的理想要求是(I)缩短入睡时间,即缩短睡眠诱导期;(2)延长睡眠时间,并加深睡眠深度;(3)不改变睡眠的慢波睡眠相和快速眼动相的比例。目前治疗失眠症的药物有西药也有中药。西药虽具有起效快、作用强的优点,但其毒副作用一般比较大,而且容易产生耐受性和依赖性。中药虽然具有毒副作用小、不容易产生耐受性和依赖性的优点,但药物起效慢且效果没有西药明显是它的缺点。因此目前市场仍然迫切需要开发疗效好、毒副作用小的失眠症治疗药物。筛选镇静催眠药物,可以从镇静催眠的机制出发,比如通过观察被试药物对5-羟色胺(5-HT)受体及其亚型的影响或对组胺-3 (H3)受体的作用来筛选;也可以直接通过动物模型进行筛选。通过动物模型对镇静催眠药物进行筛选具有工作量大、周期长、成本高、不清楚镇静催眠机制等缺点,但具有实验结果更加可靠的优点。目前筛选镇静催眠药物的常用动物模型和方法如下(一)一般行为观察(二)自主活动实验(三)对小鼠戊巴比妥钠阈下剂量催眠作用的影响(四)对小鼠戊巴比妥钠阈剂量催眠作用的影响(五)戊巴比妥钠再入睡试验。在上述动物实验中如果被试药物出现(I)小本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮、6,7,8,3',4'-五甲氧基ニ氢黄酮、5-羟基-6,7,8,31 A1 -五甲氧基黄酮、2'-羟基-3,4,5,4',6'-五甲氧基查耳酮或至少含有上述单体化合物中的ー种或ー种以上的九里香叶提取物在制备镇静催眠药物、抗焦虑药、抗癫痫药、抗惊厥药或抗躁狂药物中的应用。2.根据权利要求I所述的应用,其特征在于,所述九里香叶提取物中5,7,3'A',5'-五甲氧基黄酮、6,7,8,3' A1 -五甲氧基ニ氢黄酮、5-羟基-6,7,8,3' A1 -五甲氧基黄酮、2'-羟基-3,4,5,4',6'-五甲氧基查耳酮中的任意ー种或ー种以上的含量大于 50%。3.根据权利要求I所述的应用,其特征在于,所述九里香叶提取物中5,7,3'A',5'-五甲氧基黄酮、6,7,8,3' A1 -五甲氧基ニ氢黄酮、5-羟基-6,7,8,3' A1 -五甲氧基黄酮、2'-羟基-3,4,5,4',6'-五甲氧基查耳酮、5,7,3' A1 _四甲氧基黄酮的含量之和大于50%。4.根据权利要求I所述的应用,其特征在于,所述九里香叶提取物中5,7,3'A1,5'-五甲氧基黄酮、6,7,8,3' A1 -五甲氧基ニ氢黄酮、5-羟基-6,7,8,3' A1 -五甲氧基黄酮、2'-羟基-3,4,5,4',6'-五甲氧基查耳酮、5,7,3' A1 _四甲氧基黄酮中的任何四种的含量之和大于50%。5.根据权利要求I所述的应用,其特征在于,所述九里香叶提取物中5,7,3'A',5'-五甲氧基黄酮、6,7,8,3' A1 -五甲氧基ニ氢黄酮、5-羟基-6,7,8,3' A1 -五甲氧基黄酮、2'-羟基-3,4,5,4',6'-五甲氧基查...

【专利技术属性】
技术研发人员:金永日睢大筼李绪文于晓风桂明玉
申请(专利权)人:长春瑞德医药科技有限公司睢大筼
类型:发明
国别省市:

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