含1,4-苯并二噁烷的1,3,4-噁二唑衍生物的制法及其在抗癌药物中应用制造技术

一类含1，4-苯并二噁烷的1，3，4-噁二唑衍生物，它有如下通式：式中R为：本发明专利技术的含1，4-苯并二噁烷的1，3，4-噁二唑衍生物对人肝癌细胞HEP-G2，结肠癌细胞SW116，人宫颈癌细胞HELA细胞生长有明显的抑制作用，因此本发明专利技术的含1，4-苯并二噁烷的1，3，4-噁二唑衍生物可以在制备抗癌药物中应用。本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及含1，4-苯并ニ噁烷的1，3，4-噁ニ唑衍生物的制法及其在抗癌药物中的应用。
技术介绍
癌症作为严重威胁人类健康的重大疾病之一，现在正逐步取代心血管病成为世界死亡人数最多的疾病。目前治疗癌症有许多种手段和方法，比如外科手术、化学药物治疗、放射线治疗、以中医中药为代表的传统医学治疗、免疫治疗等。这些治疗手段对癌症都有一定疗效，有的也能治愈ー些病人，但都有严重的不良反应，或者疗效较局限等弊端。化学药物治疗作为一种较为普遍的治疗方法，其常用的药物主要有氮芥类、嘧啶类、钼类等，但由 于大多数药物具有不良反应多、毒性大、生物利用度低等明显的弊端而使其应用受到限制。因此，寻找高效、低毒的抗癌药物已成为当前药物化学领域的重点研究课题之一。含1，4_苯并ニ噁烷骨架结构的化合物由于其在化学，医为和药剂学的研究中所表现出的良好的生物学活性而一直被广泛关注。针对它所表现出的良好的抗炎活性，已有文献报道6位有こ酸取代的相关化合物可以用作非留体类抗炎药(NSAID);而其对0-肾上腺素表现出的拮抗活性，也常被用于设计抗高血压疾病的药物的重要依据。此外它还具有保肝、抑制肿瘤生长等显著生理活性。1，3，4_噁ニ唑杂环化合物具有杀菌、止痛、消炎、抗肿瘤等生物活性。据文献报道，在具有杂坏化合物的分子中引入硫原子供电原子后，由于其可以显著增加受体与配体形成复合物的亲和力，从而有利于提高杂环化合物的生物活性。作为活泼的亲核试剂和各种亲电试剂，噁ニ唑硫醇环外的-SH，可以发生反应生成硫醚，硫醚又可进ー步转化为非常有用的另ー种噁ニ唑硫酮衍生物，由于其硫酮结构的存在，3-位活泼的NH还可以和醛、仲胺或伯胺的盐酸盐缩合，生成更具广谱生物活性的杂环Mannich碱。因此，含各种取代基的噁ニ唑硫醚的合成，已经成为当前药物化学领域的热门研究课题之一。本专利技术将I，4-苯并ニ噁烷弓丨入I，3，4-噁ニ唑，制备含有I，4_苯并ニ噁烷的I，3，4-噁ニ唑衍生物。此类衍生物对人肝癌细胞HEP-G2，人结肠癌细胞SW116，人宫颈癌细胞HELA细胞生长有明显的抑制作用，表现出了广谱抗癌活性。因此I，3，4-噁ニ唑衍生物作为很有潜力的抗癌药物的前景十分值得关注。随着对1，3，4_噁ニ唑类药物研究的不断深入，在对其抗肿瘤作用机制不断了解的基础上进行有效的结构改造与修饰和分子设计，将会有越来越多的高效、低毒的I，3，4-噁ニ唑类抗癌药物用于临床，造福人类。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供ー类含1，4-苯并ニ噁烷的1，3，4-噁ニ唑衍生物的制法以及在抗癌药物中的应用。本专利技术的技术方案如下一类含1，4_苯并二噁烷的噁二唑衍生物，其特征是它有如下通式本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ー类含1，4-苯并ニ噁烷的1，3，4-噁ニ唑衍生物，其特征是它有如下通式2.ー种制备权利要求I所述的1，4-苯并ニ噁烷的1，3，4-噁ニ唑衍生物的方法，其特征是它由下列步骤组成 步骤I.将按通法制备的Immol含1，4苯并ニ噁烷的1，3，4-噁ニ唑，2mmolNaOH，适量こ腈加入到IOOmL圆底烧瓶中，加热搅拌溶解； 步骤2.在步骤I得到的溶液中，用恒压滴液漏斗滴加Immol的各种取代...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱海亮，张晓敏，孙娟，刘凯，杨雨顺，燕茹，张雁滨，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：