西甲硅油组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种西甲硅油组合物，特别涉及一种西甲硅油固体组合物，该组合物由西甲硅油和葡萄糖与药学上可接受的辅料通过制剂技术而制成。本发明专利技术的口服固体制剂质量稳定、可控、安全有效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー种胃肠排气消泡剂，具体涉及ー种西甲硅油组合物。
技术介绍
胃镜检查是诊断上消化道疾病有效的检查方法，并且对某些上消化道疾病进行治疗，但是食管、胃黏膜表面附着泡沫状黏液，导致视野不清，影响内镜观察，甚至造成各种假象，也是导致漏诊、误诊的主要原因。胃镜检查过程中，有些人会因空气随管子进入胃中，而感觉胀气，恶心，给患者带来不适，从而増加了医生在实施胃镜检查操作中的难度。西甲硅油是ニ甲硅油(或ニ甲基聚硅氧烷)和ニ氧化硅的混合物，在胃镜检查中常用作排气消泡剂，能够提高视野清晰度，提高消化道疾病的检出几率，但胃镜检出过程中 有些病人出现的感觉胀气，恶心症状，给胃镜检查患者带来不适，也给医生实施胃镜检查操作带来了难度。公开号为CN101229187的专利公开了ー种胃肠排气剂-西甲硅油乳剤。该乳剂含有作为活性成分的西甲硅油乳液和作为非活性成分的药用许可的载体/赋形剂，其中西甲硅油的乳液含量为占西甲硅油乳剂总含量的25-35% (或重量百分比)，非活性成分的含量为占西甲硅油乳剂总含量的65-75 % (或重量百分比)，西甲硅油乳剂的颗粒度为10-50nm。该专利技术西甲硅油乳剂具有优秀的排气效果，排气疗效是ニ甲硅油的150倍，可以应用在任何有胀气症状的人群，包括婴幼儿、孕产妇、糖尿病人，安全高效，但西甲硅油乳剂为液体制齐U，运输携带不方便，并且在使用过程中，仍有少数患者有恶心等不适症状，从而限制了西甲硅油在更广泛的人群中使用。公开号为CN101836996A的专利公开了ー种以盐酸洛派丁胺和西甲硅油为主要成分的ロ服固体制剂。它是以盐酸洛派丁胺和西甲硅油与药学上可接受的辅料通过制剂技术而制成的固体制剂。该专利技术的ロ服固体制剂质量稳定、可控、安全有效，但该固体制剂并不能解决少数患者的恶心等不适症状，并且西甲硅油与盐酸洛派丁胺采用普通エ艺制备，盐酸洛派丁胺和西甲硅油为主要成分的ロ服固体制剂中甲硅油消泡性能力低于单独西甲硅油的消泡能力。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种西甲硅油组合物，该组合物既能消除消化道内泡沫，又能提高患者胃镜检查时的耐受性。为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案一种西甲硅油组合物，该组合物为ロ服固体制剂，该ロ服固体制剂包括西甲硅油和药学上可接受的辅料，所述药学上可接受的辅料选自粘合剤、填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂中的ー种或几种。所述组合物还包括另ー活性成分葡萄糖。其中粘合剂选自淀粉、明胶、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、聚こ烯吡咯烷酮、各种粘度甲基纤维素、低粘度羧甲基纤维素、各种粘度こ基纤维素、各种粘度聚こ烯醇中的ー种或几种。崩解剂选自预胶化淀粉、微晶纤维素、海藻酸、纯木制纤维素、羧甲基淀粉钠、瓜耳胶、交联聚こ烯吡咯烷酮、甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、泡腾崩解剂中的ー种或几种。润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、胶态ニ氧化硅、硬质酰富马酸钠、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、聚こニ醇4000、聚こニ醇6000、聚こニ醇8000、苯甲酸钠、己ニ酸、富马酸、硼酸、氯化钠、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁中的ー种或几种。味剂选自甜菊素、山梨醇、甘露醇、麦芽糖醇、甘草甜素、干茶叶素、环己氨基磺酸钠、香蕉香精、葡萄香精、可可香精、菠萝香精、甜橙香精、水蜜桃香精、苹果香精、薄荷香精、草莓香精、茴香、香兰素、柠檬香精、樱桃香精、玫瑰香精中的ー种或几种。所述组合物中，按重量份数计，西甲硅油葡萄糖=10 100 100 2000，优选西甲硅油葡萄糖=20 80 500 1200，在单剂量中，特别优选比例为西甲硅油(20 80mg):葡萄糖(500 1200mg)。该组合物能够提高患者胃镜检查时的耐受性，减少胃镜检查过程中出现的恶心程度，提高患者的顺应性，给医生操作带来方便。所述组合物中，西甲硅油既是有效成分，也可作为固体制剂的粘合剤，減少了辅料种类及用量，简化了制备ェ艺。所述组合物优选制备成固体剂型，特别优选制备成ー种西甲硅油葡萄糖干乳剤，该干乳剂不添加防腐剤，提高了安全系数，并且稳定性好，消泡能力较普通乳剂有显著提闻。该西甲硅油葡萄糖干乳剂优选含有西甲硅油、葡萄糖、吐温、司盘、微粉硅胶，进一歩含有糖精钠、柠檬香精，单剂量中，优选其比例为西甲硅油(40 120mg)葡萄糖(800 1500mg)吐温(10 20mg):司盘(10 20mg)微粉硅胶(5 15mg)，进ー步优选为西甲娃油(80mg)葡萄糖(1120mg)吐温(15mg)司盘(15mg)微粉娃胶(IOmg)。其制备方法为取葡萄糖溶于4L水中，加入西甲硅油、司盘80、吐温80、微粉硅胶高速搅拌乳化完全，然后喷雾干燥得西甲硅油葡萄糖干乳剤。具体实施例方式下面结合具体实施例对本专利技术作进ー步的说明，但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。以下实施例中的辅料可以用药学上可接受的同类辅料替换，或者減少、増加。实施例I西甲硅油葡萄糖颗粒处方西甲硅油80g葡萄糖1120g制成1000 袋エ艺取西甲硅油加热至90°C左右，作为粘合剂缓慢加入到葡萄糖中高速搅拌制粒，过80目筛,混合均匀后装袋，I. 2g/包。使用方法取西甲硅油颗粒一包，加入40ml左右水中溶解摇匀，备用。临床资料2010年12月至2011年3月重庆某医院共收治接受胃镜检查的患者80例，均排除残胃和肝硬化者，采用随机分组的方法将患者分为2组对照组男22例，女18例；年龄22 68岁，平均40. 8岁。研究组男24例，女16例；年龄23 69岁，平均41. 2岁。将80例病人按抽签法随机分为2组各40例，2组患者性別、年龄、需要进行胃镜检查的疾病严重程度、疾病类型方面差异无统计学意义(P > O. 05)。方法胃镜检查由同一位内镜医生进行检查和评估 对照组取西甲硅油乳剂2ml，(柏林-化学股份公司生产，商品名艾普米森，每mL含40mg西甲娃油)加温开水40ml溶解完全，于检查前IOmin ロ服。研究组取西甲硅油葡萄糖颗粒I袋(自制，见实施例I)加温开水40ml溶解完全，于检查前IOmin ロ服。观察项目(I)视野清洁度效果评定优食管、全胃无泡沫，视野清晰；良胃内有少许泡沫，不影响观察；差食管或胃内有散在泡沫。(2)病人耐受性优无明显消化道症状及全身症状；良轻度腹胀、腹痛或头晕乏力；差有严重的恶心呕吐，剧烈腹痛，头晕乏力，出冷汗等表现。(3)操作时间，包括进镜至十二指肠球的时间并同时观察，结果见下表本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种西甲硅油组合物，其特征在于，所述组合物为ロ服固体制剂，该ロ服固体制剂包括西甲硅油和药学上可接受的辅料。2.—种权利要求I所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包括另ー活性成分葡萄糖。3.—种权利要求2所述的组合物，其特征在干，所述组合物中，按重量份数计，西甲硅油葡萄糖=10 100 100 2000。4.一种权利要求3所述的组合物，其特征在干，所述组合物中，按重量份数计，西甲硅油葡萄糖=20 80 500 1200。5.一种权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述药学上可接受的辅料选自粘合剤、填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂中的ー种或几种。6.一种权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述粘合剂选自淀粉、明胶、糊精、麦芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯胶、聚こ烯吡咯烷酮、各种粘度甲基纤维素、低粘度羧甲基纤维素、各种粘度こ基纤维素、各种粘度聚こ烯醇中的ー种或几种。7.—种权利要求5所述的组合物，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：王国华，
申请(专利权)人：重庆天如生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：