乙炔基衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中X是N或C-R1；Y是N或C-R2；Z是CH或N；R4是含有0、1或2个氮原子的6元芳族取代基，所述芳族取代基任选地被选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或NRR’的1至3个基团取代；R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基，低级羟烷基，低级环烷基或是任选地被羟基或烷氧基取代的杂环烷基；R2是氢，CN，低级烷基或杂环烷基；R和R’彼此独立地是氢或低级烷基；或它们的药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。现已经惊奇地发现通式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)，并且因此它们可用于治疗与该受体相关的疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】こ炔基衍生物 本专利技术涉及下式的こ炔基衍生物

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.12.17 EP 09179719.11.式I的乙炔基衍生物2.根据权利要求I的式I化合物的式IA的乙炔基衍生物，其中X是C-R1且Y是C-R2且Z是N，3.根据权利要求2的式IA的乙炔基衍生物，所述化合物是 6-苯基乙炔基-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-甲基-6-苯基乙炔基-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 6-(2-氟-苯基乙炔基)-2-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 6-(3-氟-苯基乙炔基)-2-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶，6-(4-氟-苯基乙炔基)-2-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-甲基-6-吡啶-4-基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 2-甲基-6-对甲苯基乙炔基-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 6-(4-氯-苯基乙炔基)-2-甲基-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-(2-氟-苯基乙炔基)-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-(3-氟-苯基乙炔基)-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-(4-氟-苯基乙炔基)-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-吡啶-3-基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-吡啶-4-基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-(4-甲氧基-苯基乙炔基)_吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-间甲苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-(3-甲氧基-苯基乙炔基)_吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-环丁基-6-苯基乙炔基-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-对甲苯基乙炔基-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-(4-氯-苯基乙炔基)-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-(6-氯-吡啶-3-基乙炔基)-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 5-(2-叔丁基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-6-基乙炔基)-吡啶-2-基胺， 2-叔丁基-6-(5-氯-吡啶-3-基乙炔基)-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-嘧啶-5-基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 2-叔丁基-6-(3，4-二氟-苯基乙炔基)-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 6-苯基乙炔基-2-(四氢-吡喃-4-基)-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 4-(2-叔丁基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-6-基乙炔基)-苯胺， 2-(6-苯基乙炔基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-2-基)-丙-2-醇， 2-叔丁基-6-(5-氟-吡啶-3-基乙炔基)-吡唑并[l，5-a]嘧啶， 6-苯基乙炔基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-3-甲腈， 3-(2-叔丁基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-6-基乙炔基)-苯胺， 2-(2-叔丁基-吡唑并[l，5-a]嘧啶-6-基乙炔基)-苯胺， 2-叔丁基-6-(2，5-二氟-苯基乙炔基)-吡唑并[l，5-a]嘧唆，或 2-异丙基-6-苯基乙炔基-吡唑并[l，5-a]嘧啶。4.根据权利要求I的式I化合物的式IB的乙炔基衍生物，其中X是C...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢克·格林，沃尔夫冈·古帕，乔治·耶施克，西内塞·若利多，洛塔尔·林德曼，海因茨·施塔德勒，埃里克·维埃拉，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：