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用于大量生产硒化环糊精的方法技术

技术编号:7780690 阅读:230 留言:0更新日期:2012-09-20 07:45
本发明专利技术提供了一种用50立升反应器大量生产含硒环糊精的方法,属于人工模拟酶领域。含硒环糊精是一种具有谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)活性的人工模拟酶,它能有效地清除人体内的自由基,从而有效预防和治疗心脑血管疾病、糖尿病、肿瘤、皮肤病等由自由基紊乱诱发的疾病。本发明专利技术采用化学合成法,以环糊精疏水空腔作为酶的底物结合部位,以双硒桥为催化基团,将二者配置在一起。成功的制备出具有较高GPX活性的小分子含硒环糊精。本发明专利技术所述的含硒环糊精具有制备工艺简单、可大量生产、GPX活性高、稳定性好等特点,含硒环糊精已在治疗白内障(ZL?00133040.3)及保健饮料(ZL?03119442.7)等抗氧化药物保健方面获得国家发明专利技术专利。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于人工 模拟酶领域,特别涉及用于大量生产具有谷胱甘肽过氧化物酶活性的硒化环糊精(2-SeCD)的方法。
技术介绍
在分子水平上模拟酶活性部位的微环境,吸收酶中对催化起主导作用的因素,设计和合成较天然酶简单的蛋白分子或非蛋白分子,即设计人工模拟酶是当今自然科学领域中的前沿课题之一。人工酶分子具有与天然酶媲美的催化功能,而且稳定性又大大提高,在化工、酶学、医药学等领域具有广阔的应用前景。为此,美国和欧洲国家都把对酶的人工模拟列入未来研究的发展规划。谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)是生物体内重要的含硒酶。它具有优良的抗氧化性质,对治疗和预防白内障、克山病、心血管病、炎症及癌症等疾病具有很大潜力。但由于该酶不稳定,来源有限,分子量大会引起人体免疫反应等缺点,极大限制了该酶在医药学方面的开发和应用。对GPX的人工模拟可克服天然酶的上述弱点,并引起科学工作者的广泛重视。Ebselen是人工模拟的GPX的突出代表,其催化机制及生物学活性己被详细研究过。动物实验表明,Ebselen具有广谱抗炎活性,对糖尿病、肿瘤、心血管疾病均有疗效。但作为药物,Ebselen最大缺点是活性低、水溶性差。所以,开发小分子GPX模拟物具有重要意义。目前关于GPX的模拟物的研究日趋成熟,但是大多依然停留在基础实验研究阶段,并没有开发应用。本专利技术为了进ー步研究硒化环糊精性质及促进其在化工、酶学、医药学等领域早日得到应用,对实验制备含硒环糊精进行放大,以期得到大量较高的活性和产物,为以后的进ー步研究提供方便。
技术实现思路
以β -环糊精的2位羟基大量制备含硒环糊精来举例说明制备过程I.双硒桥联环糊精的合成路线⑴I)将β -环糊精的2位羟基用对甲苯基磺酰氯活化制成β -环糊精_2位羟基苯基横酸脂;2)-环糊精-2位羟基苯基磺酸脂的硒化用硒氢基取代苯基磺酸脂基;3)硒氢基在空气中氧化硒氢基在空气中氧化生成双硒桥联环糊精。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ー种由合成路线(I)所制取的含硒环糊精,其特征在干所述的环糊精可以为 环糊精、环糊精、Y-环糊精中的任何ー种,用化学法活化环糊精上的羟基,再以NaHSe取代羟基变成硒氢基,在环糊精上引入酶的催化集団,经氧化得到具有GPX活性的含砸环糊精; ^I-OHパ-OTs^t-SeHィ S ~S6^2.一种如权利要求I所述的含硒环糊精,其特征在于活化β -环糊精的2位羟基所得到的含硒环糊精结构式如(2)所示;3.如权利要求I或2所述的含硒环糊精,其特征在于具有较高的谷胱甘肽过氧化物酶活性;4.如权利要求I或2所述的含硒环糊精的大量制备方法(以β_环糊精为例),其特征在于由以下步骤 DNaHSe 制备; 2)2-位硒桥联β -⑶的合成,包括β -⑶2-位磺酰化和硒化2-OTs- β -⑶; 3)分离纯化。5.如权利要求4所述的含硒环糊精的大量制备方法,其特征在于,步骤I)NaHSe制备,其过程为将O. 25Kg NaBH4溶解在装有I. 5L水的玻璃容器中(3. 5L),再将O. 25Kg硒粉缓慢加入到NaBH4的溶液中,盖上ー插有进样和放出硒化氢气体的两根玻璃管的胶盖,排气的管插入氢氧化钠溶液中。此时可以看到水中产生大量气体,并伴随有热量放出。由于反应过于剧烈,还伴有少量H2Se气体产生,必须在通风橱中以冷水浴中进行,以控制反应速度,反应结束后,有大量盐析出。NaHSe极易氧化,故应通入N2保存。其反应方...

【专利技术属性】
技术研发人员:闫岗林王程龚平生吕绍武吕莉敏罗贵民赵刚赵杨徐亚维沈娜魏馨张新研
申请(专利权)人:吉林大学
类型:发明
国别省市:

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