【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于人工 模拟酶领域,特别涉及用于大量生产具有谷胱甘肽过氧化物酶活性的硒化环糊精(2-SeCD)的方法。
技术介绍
在分子水平上模拟酶活性部位的微环境,吸收酶中对催化起主导作用的因素,设计和合成较天然酶简单的蛋白分子或非蛋白分子,即设计人工模拟酶是当今自然科学领域中的前沿课题之一。人工酶分子具有与天然酶媲美的催化功能,而且稳定性又大大提高,在化工、酶学、医药学等领域具有广阔的应用前景。为此,美国和欧洲国家都把对酶的人工模拟列入未来研究的发展规划。谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)是生物体内重要的含硒酶。它具有优良的抗氧化性质,对治疗和预防白内障、克山病、心血管病、炎症及癌症等疾病具有很大潜力。但由于该酶不稳定,来源有限,分子量大会引起人体免疫反应等缺点,极大限制了该酶在医药学方面的开发和应用。对GPX的人工模拟可克服天然酶的上述弱点,并引起科学工作者的广泛重视。Ebselen是人工模拟的GPX的突出代表,其催化机制及生物学活性己被详细研究过。动物实验表明,Ebselen具有广谱抗炎活性,对糖尿病、肿瘤、心血管疾病均有疗效。但作为药物,Ebselen最大缺点是活性低、水溶性差。所以,开发小分子GPX模拟物具有重要意义。目前关于GPX的模拟物的研究日趋成熟,但是大多依然停留在基础实验研究阶段,并没有开发应用。本专利技术为了进ー步研究硒化环糊精性质及促进其在化工、酶学、医药学等领域早日得到应用,对实验制备含硒环糊精进行放大,以期得到大量较高的活性和产物,为以后的进ー步研究提供方便。
技术实现思路
以β -环糊精的2位羟基大量制备含硒环糊精来举例说明制备过程I. ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.ー种由合成路线(I)所制取的含硒环糊精,其特征在干所述的环糊精可以为 环糊精、环糊精、Y-环糊精中的任何ー种,用化学法活化环糊精上的羟基,再以NaHSe取代羟基变成硒氢基,在环糊精上引入酶的催化集団,经氧化得到具有GPX活性的含砸环糊精; ^I-OHパ-OTs^t-SeHィ S ~S6^2.一种如权利要求I所述的含硒环糊精,其特征在于活化β -环糊精的2位羟基所得到的含硒环糊精结构式如(2)所示;3.如权利要求I或2所述的含硒环糊精,其特征在于具有较高的谷胱甘肽过氧化物酶活性;4.如权利要求I或2所述的含硒环糊精的大量制备方法(以β_环糊精为例),其特征在于由以下步骤 DNaHSe 制备; 2)2-位硒桥联β -⑶的合成,包括β -⑶2-位磺酰化和硒化2-OTs- β -⑶; 3)分离纯化。5.如权利要求4所述的含硒环糊精的大量制备方法,其特征在于,步骤I)NaHSe制备,其过程为将O. 25Kg NaBH4溶解在装有I. 5L水的玻璃容器中(3. 5L),再将O. 25Kg硒粉缓慢加入到NaBH4的溶液中,盖上ー插有进样和放出硒化氢气体的两根玻璃管的胶盖,排气的管插入氢氧化钠溶液中。此时可以看到水中产生大量气体,并伴随有热量放出。由于反应过于剧烈,还伴有少量H2Se气体产生,必须在通风橱中以冷水浴中进行,以控制反应速度,反应结束后,有大量盐析出。NaHSe极易氧化,故应通入N2保存。其反应方...
【专利技术属性】
技术研发人员:闫岗林,王程,龚平生,吕绍武,吕莉敏,罗贵民,赵刚,赵杨,徐亚维,沈娜,魏馨,张新研,
申请(专利权)人:吉林大学,
类型:发明
国别省市:
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