一种合成埃坡霉素碳7-19片段的中间体、合成方法和用途技术

技术编号:7780561 阅读:152 留言:0更新日期:2012-09-20 07:20
本发明专利技术属于一种合成埃坡霉素碳7-19的中间体、合成方法和用途。系由化合物通过硅试剂进行链接获得化合物然后关环复分解获得用于合成埃坡霉素碳7-19的中间体:

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成
,具体涉及ー种合成埃坡霉素碳7-19片段的中间体、合成方法以及用于合成埃坡霉素碳7-19片段的用途。
技术介绍
埃坡霉素,英文名印othilone,为具有抗癌活性的大环内酯,研究表明其抗癌机制与紫杉醇类似,即抑制微管解聚从而抑制细胞分裂,但其结构比紫杉醇简单得多,且水溶性更好,易于成药,且对紫杉醇耐药瘤株有效。2007年10月美国FDA批准BMS公司研发的epothilone B的酰胺类似物伊莎贝隆(ixabepilone)用于其他化疗药物无效的晚期或转移性乳腺癌的治疗。

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ー种合成埃坡霉素碳7-19的中间体,其特征是所述的中间体具有如下的结构式I :2.ー种合成如权利要求I所述的中间体的方法,其特征是通过如下步骤(2)或(I) (2)获得 (1).在有机溶剂中,将化合物2、化合物3与硅试剂3.如权利要求2所述的方法,其特征是所述的Grubbs—代催化剂是PhCH =RuCl2(PCy3)2 ;所述的 Grubbs ニ代催化剂是 PhCH = RuCl2 (...

【专利技术属性】
技术研发人员:林国强孙炳峰王杰
申请(专利权)人:中国科学院上海有机化学研究所
类型:发明
国别省市:

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