喹唑啉嘌呤衍生物及其在制备糖尿病药物中的用途制造技术

技术编号:7780520 阅读:183 留言:0更新日期:2012-09-20 07:14
本发明专利技术涉及一种新型的喹唑啉嘌呤衍生物及其在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。本发明专利技术的喹唑啉嘌呤类化合物是理想的二肽酰肽酶-4抑制剂,可用于治疗预防或治疗糖尿病尤其是II型糖尿病、高血糖症、X综合征、高胰岛素血症、肥胖症、动脉粥样硬化以及各种免疫调节性疾病,其首过效应较少,有效生物利用度高,在治疗与二肽酰肽酶-4功能有关的适应症时具有使用剂量少,副作用小等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及喹唑啉嘌呤衍生物及其在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。
技术介绍
ニ肽酰肽酶_4 (DPP-4)是ー种涉及多种生物学功能的细胞表面蛋白,在体内葡萄糖代谢中具有重要的作用。DPP-4的酶活性可以被抑制剂所高效抑制,从而阻断GLP-I和GIP的快速降解,使GLP-I和GIP完整肽类分子结构保持的时间及内源性GLP-I和GIP的血浆半衰期得以延长,进而升高了内源性肠促胰岛素的水平,充分发挥其在血糖调节中的有益作用。与磺脲类药物所不同的是,DPP-4抑制剂不仅能促进β细胞释放胰岛素,而且能増加β细胞内胰岛素的合成,还具有抑制胰腺胰高血糖素(glucagons)分泌的作用。当血糖接近正常水平时,胰岛素的释放量和胰高血糖素的抑制将会降低,从而防止因胰岛素释放或胰高血糖素抑制过度而产生的低血糖症(hypoglycemia)。总之,DPP-4抑制剂在降低血糖的同时具有保护细胞功能的作用,且不会引起低血糖和体重増加等副作用。DPP-4抑制剂与过去的传统降糖药相比自有它独到的优势,它能通过双重机制来获得降低血糖的作用,在抑制了肝糖原产生葡萄糖总量的同时它还能促进胰腺分泌更多的胰岛素。从这一点上来说,DPP-4抑制剂依然定位于II型糖尿病的治疗,因为此类糖尿病人的最大问题就是无法分泌足够的胰岛素来分解体内血糖。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供ー种喹唑啉嘌呤衍生物,其是理想的ニ肽酰肽酶-4抑制剂,可用于治疗糖尿病尤其是II型糖尿病、高血糖症、X综合征、高胰岛素血症、肥胖症、动脉粥样硬化以及各种免疫调节性疾病。为解决以上技术问题,本专利技术采取如下技术方案具有通式(I)的喹唑啉嘌呤衍生物或其可药用盐、水合物或前药本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.具有通式(I)的喹唑啉嘌呤衍生物或其可药用盐、水合物或前药2.根据权利要求I所述的喹唑啉嘌呤衍生物或其可药用盐、水合物或前药,其特征在于所述能够同氮形成共价键的化学基团为氢,碳数为1-20的烷烃基或碳数2-20的烯烃基。3.根据权利要求I所述的喹唑啉嘌呤衍生物或其可药用盐、水合物或前药,其特征在于所述化合物为式(II)、式(III)、式(IV)以及式(V)表示的化合物中的一种。4.权利要求I至3中任一项权利要求所述的唑啉嘌呤衍生物或其可药用盐、水合物或前药在选择性地调节二肽酰肽酶-4酶活性方面的用途。5.权利要求I至3中任一项权利...

【专利技术属性】
技术研发人员:殷建明朱惠霖
申请(专利权)人:苏州波锐生物医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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