一种氟苯尼考固体分散体的制备方法技术

一种氟苯尼考固体分散体的制备方法，涉及动物医药领域。本发明专利技术由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成：氟苯尼考(过80目筛)15～25份、泊洛沙姆15～25份、聚乙二醇-400050～70份。其制备方法如下：(1)按重量份数称取氟苯尼考(过80目筛)15～25份、泊洛沙姆15～25份、聚乙二醇-400050～70份；(2)将所述泊洛沙姆、聚乙二醇-4000加热融化，搅拌3～5分钟至均匀，加入氟苯尼考，搅拌均匀；(3)将(2)所得混合物迅速冷却至-10℃，粉碎即得氟苯尼考固体分散体。其制备工艺简单，显著提高了氟苯尼考的溶解度，其溶出度是普通氟苯尼考制剂(可溶性粉剂或口服液)的2倍左右。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于动物医药领域，特别涉及。
技术介绍
氟苯尼考是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，本品为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦。本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。主要用于敏感细菌所致的猪、鸡及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。由于氟苯尼考水溶性较差，给临床应用带来了极大麻烦，影响了它的推广使用。因此研发一项新技术克服氟苯尼考的上述缺点不足是该领域科研技术人员急待解决的新课题之一。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服上述不足之处，提供一种工艺简单、质量稳定、水溶性好的氟苯尼考固体分散体的制备方法。为实现上述目的本专利技术所采用的实施方式如下，由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成氟苯尼考(过80目筛)15 25份、泊洛沙姆15 25份、聚乙二醇-400050 70份。在上述方案的基础上，所述各种组份优选配比量为氟苯尼考(过80目筛)20份、泊洛沙姆20份、聚乙二醇-400060份。—种氟苯尼考固体分散体的制备方法，按如下步骤进行(I)按重量份数称取氟苯尼考(过80目筛)15 25份、泊洛沙姆15 25份、聚乙二醇-400050 70份；(2)将所述泊洛沙姆、聚乙二醇-4000加热融化，搅拌3 5分钟至均匀，加入氟苯尼考，搅拌均匀；(3)将⑵所得混合物迅速冷却至-10°C，粉碎即得氟苯尼考固体分散体。 各组分的药物特性如下氟苯尼考是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，本品为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦。本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。主要用于敏感细菌所致的猪、鸡及鱼的细 菌性疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。泊洛沙姆为聚氧乙烯、聚氧丙烯醚嵌段共聚物，是一类新型的高分子非离子表面活性剂。可以作为乳化剂、稳定剂、增溶剂、吸收促进剂、缓释材料和固体分散剂，可大大提高了药物的溶解度，促进药物的吸收。聚乙二醇-4000 :为环氧乙烷和水缩聚而成的混合物，在水或乙醇中易溶，它具有与各种溶剂的广泛相容性，是很好的溶剂和增溶剂，对于水中不易溶解的药物，本品可作固体分散剂的载体，以达到固体分散目的。本专利技术的有益效果是制备工艺简单，显著提高了氟苯尼考的溶解度，其溶出度是普通氟苯尼考的2倍左右。具体实施例方式以下结合较佳实施例，对 依据本专利技术提供的具体实施方式详述如下实施例I，按如下步骤进行(每份按IOg计)(I)按重量份数称取氟苯尼考(过80目筛)150份、泊洛沙姆150份、聚乙二醇-4000500 份；(2)将所述泊洛沙姆、聚乙二醇-4000加热融化，搅拌3 5分钟至均匀，加入氟苯尼考，搅拌均匀；(3)将⑵所得混合物迅速冷却至-10°C，粉碎即得氟苯尼考固体分散体。实施例2，按如下步骤进行(每份按IOg计)(I)按重量份数称取氟苯尼考(过80目筛)200份、泊洛沙姆200份、聚乙二醇-4000600 份；(2)将所述泊洛沙姆、聚乙二醇-4000加热融化，搅拌3 5分钟至均匀，加入氟苯尼考，搅拌均匀；(3)将⑵所得混合物迅速冷却至-10°C，粉碎即得氟苯尼考固体分散体。实施例3，按如下步骤进行(每份按IOg计)(I)按重量份数称取氟苯尼考(过80目筛)250份、泊洛沙姆250份、聚乙二醇-4000700 份；(2)将所述泊洛沙姆、聚乙二醇-4000加热融化，搅拌3 5分钟至均匀，加入氟苯尼考，搅拌均匀；(3)将⑵所得混合物迅速冷却至-10°C，粉碎即得氟苯尼考固体分散体。溶解度实验根据《中华人民共和国兽药典》一部(2010年版)“凡例”中第VII页“溶解度试验法”依法测定。将氟苯尼原粉I克和本专利技术物5. 0克(约相当于原料药I克)各研成细粉，分别置于25°C、30晕升、100晕升、1000晕升、10000晕升的蒸懼水中，每隔5分钟强力振摇30秒钟，观察30分钟内的溶解情况，如无目视可见的溶质颗粒即视为完全溶解。溶剂量(毫升)10__30__100__1000原粉有固体颗粒有固体颗粒无固体颗粒无固体颗粒溶解度-------__本专利技术物无固体颗粒无固体颗粒无固体颗粒无固体颗粒根据《中华人民共和国兽药典》(2010年版)凡例部分第VII页“溶解度”的判断标准，由该实验可知，氟苯尼考原粉在100毫升水中无固体颗粒，判定为微溶于水；而氟苯尼考固体分散体在10毫升水中无可见固体颗粒，判断为溶解于水。原粉与本专利技术物相比，溶解度显著提高。溶出度实验根据《中华人民共和国兽药典》一部(2010年版)“制剂通则”中“附录”第114页“溶出度测定法”中“第一法(篮法)”依法测定。 权利要求1.，其特征是由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成氟苯尼考(过80目筛)15 25份、泊洛沙姆15 25份、聚乙二醇-400050 70 份。2.根据权利要求I所述的，其特征是由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成氟苯尼考(过80目筛)20份、泊洛沙姆20份、聚乙二醇-400060 份。3.一种根据权利要求I或2所述的氟苯尼考固体分散体的制备方法，其特征是按如下步骤进行 (1)按重量份数称取氟苯尼考(过80目筛)15 25份、泊洛沙姆15 25份、聚乙二醇-400050 70 份； (2)将所述泊洛沙姆、聚乙二醇-4000加热融化，搅拌3 5分钟至均匀，加入氟苯尼考，搅拌均匀； (3)将(2)所得混合物迅速冷却至-10°C，粉碎即得氟苯尼考固体分散体。全文摘要，涉及动物医药领域。本专利技术由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成氟苯尼考(过80目筛)15～25份、泊洛沙姆15～25份、聚乙二醇-400050～70份。其制备方法如下(1)按重量份数称取氟苯尼考(过80目筛)15～25份、泊洛沙姆15～25份、聚乙二醇-400050～70份；(2)将所述泊洛沙姆、聚乙二醇-4000加热融化，搅拌3～5分钟至均匀，加入氟苯尼考，搅拌均匀；(3)将(2)所得混合物迅速冷却至-10℃，粉碎即得氟苯尼考固体分散体。其制备工艺简单，显著提高了氟苯尼考的溶解度，其溶出度是普通氟苯尼考制剂(可溶性粉剂或口服液)的2倍左右。文档编号A61P31/04GK102657614SQ20121013371公开日2012年9月12日 申请日期2012年5月3日 优先权日2012年5月3日专利技术者刘文利, 周庆福 申请人:青岛绿曼生物工程有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周庆福，刘文利，
申请(专利权)人：青岛绿曼生物工程有限公司，
类型：发明
国别省市：