一种地克珠利固体分散体的制备方法，涉及动物医药领域。本发明专利技术由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成：地克珠利(过80目筛)10～15份、聚乙二醇-4000100～150份、二甲基乙酰胺10～15份。其制备方法如下：(1)按重量份数称取克珠利(过80目筛)10～15份、聚乙二醇-4000100～150份、二甲基乙酰胺10～15份；(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，搅拌至均匀；(3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中，搅拌均匀，迅速冷却至-10℃左右，粉碎即得地克珠利固体分散体。本发明专利技术制备工艺简单，显著提高了地克珠利的溶解度，其溶出度是普通地克珠利制剂(可溶性粉剂或口服液)的2倍左右。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及动物医药领域，特别涉及。
技术介绍
地克珠利为类白色或淡黄色粉末；几乎无臭。本品在二甲基甲酰胺中略溶，在四氢呋喃中微溶，在水、乙醇中几乎不溶。为新型、高效、低毒抗球虫药，广泛用于鸡球虫病的防治。由于地克珠利水溶性较差，给临床应用带来了极大麻烦，影响了它的推广使用。因 此研发一项新技术克服地克珠利的上述缺点不足是该领域科研技术人员急待解决的新课题之一。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服上述不足之处，提供一种工艺简单、质量稳定、水溶性好的地克珠利固体分散体的制备方法。为实现上述目的本专利技术所采用的实施方式如下，由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成地克珠利(过80目筛)10 15份、聚乙二醇-4000100 150份、二甲基乙酰胺10 15份。在上述方案的基础上，所述各种组份优选配比量为地克珠利(过80目筛)12份、聚乙二醇-4000125份、二甲基乙酰胺12份。—种地克珠利固体分散体的制备方法，按如下步骤进行(I)按重量份数称取克珠利(过80目筛)10 15份、聚乙二醇-4000100 150份、二甲基乙酰胺10 15份；(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，搅拌至均匀；(3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中，搅拌均匀，迅速冷却至-10°C左右，粉碎即得地克珠利固体分散体。 各组分的药物特性如下地克珠利为类白色或淡黄色粉末；几乎无臭。本品在二甲基甲酰胺中略溶，在四氢呋喃中微溶，在水、乙醇中几乎不溶。为新型、高效、低毒抗球虫药，广泛用于鸡球虫病的防治。二甲基乙酰胺无色液体。对多种难溶性药物都有良好的溶解能力。能与水、醚、酯、酮、芳香族化合物混溶。聚乙二醇-4000 :为环氧乙烷和水缩聚而成的混合物，在水或乙醇中易溶，它具有与各种溶剂的广泛相容性，是很好的溶剂和增溶剂，对于水中不易溶解的药物，本品可作固 体分散剂的载体，以达到固体分散目的。本专利技术的有益效果是制备工艺简单，显著提高了地克珠利的溶解度，其溶出度是普通地克珠利制剂(可溶性粉剂或口服液)的2倍左右。具体实施例方式以下结合较佳实施例，对依据本专利技术提供的具体实施方式详述如下实施例I，其特征是按如下步骤进行(每份按IOg计)(I)按重量份数称取克珠利(过80目筛)100份、聚乙二醇-40001000份、二甲基乙酰胺100份；(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，搅拌至均匀； (3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中，搅拌均匀，迅速冷 却至-10°C左右，粉碎即得地克珠利固体分散体。实施例2，其特征是按如下步骤进行(每份按IOg计)(I)按重量份数称取克珠利(过80目筛)120份、聚乙二醇-40001250份、二甲基乙酰胺120份；(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，搅拌至均匀；(3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中，搅拌均匀，迅速冷却至-10°C左右，粉碎即得地克珠利固体分散体。实施例3，其特征是按如下步骤进行(每份按IOg计)(I)按重量份数称取克珠利(过80目筛)150份、聚乙二醇-40001500份、二甲基乙酰胺150份；(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，搅拌至均匀；(3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中，搅拌均匀，迅速冷却至-10°C左右，粉碎即得地克珠利固体分散体。溶解度实验根据《中华人民共和国兽药典》一部(2010年版)“凡例”中第VII页“溶解度试验法”依法测定。将地克珠利原粉I克和本专利技术物12. 5克(约相当于原料药I克)各研成细粉，分别置于25°C、30毫升、100毫升、1000毫升、10000毫升的蒸馏水中，每隔5分钟强力振摇30秒钟，观察30分钟内的溶解情况，如无目视可见的溶质颗粒即视为完全溶解。溶剂量(毫升)__30__100__1000__10000原粉有固体颗粒有固体颗粒有固体颗粒有固体颗粒溶解度-----_本专利技术物有固体颗粒无固体颗粒无固体颗粒无固体颗粒根据《中华人民共和国兽药典》(2010年版)凡例部分第VII页“溶解度”的判断标准，由该实验可知，地克珠利原粉在10000毫升水中仍有固体颗粒，判定为不溶于水；而地克珠利固体分散体在100毫升水中无可见固体颗粒，判断为微溶。原粉与本专利技术物相比，溶解度显著提高。溶出度实验根据《中华人民共和国兽药典》一部(2010年版)“制剂通则”中“附录”第114页“溶出度测定法”中“第一法(篮法)”依法测定。权利要求1.，其特征是由以下组分按所述重量份数比配制而成地克珠利(过80目筛)10 15份、聚乙二醇-4000100 150份、二甲基乙酰胺10 15份。2.根据权利要求I所述的，其特征是由以下组分按所述重量份数比配制而成地克珠利(过80目筛)12份、聚乙二醇-4000125份、二甲基乙酰胺12份。3.一种根据权利要求I或2所述的地克珠利固体分散体的制备方法，其特征是按如下步骤进行 (1)按重量份数称取克珠利(过80目筛)10 15份、聚乙二醇-4000100 150份、二甲基乙酰胺10 15份； (2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，搅拌至均匀； (3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中，搅拌均匀，迅速冷却至-io°c左右，粉碎即得地克珠利固体分散体。全文摘要，涉及动物医药领域。本专利技术由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成地克珠利(过80目筛)10～15份、聚乙二醇-4000100～150份、二甲基乙酰胺10～15份。其制备方法如下(1)按重量份数称取克珠利(过80目筛)10～15份、聚乙二醇-4000100～150份、二甲基乙酰胺10～15份；(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中，搅拌至均匀；(3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中，搅拌均匀，迅速冷却至-10℃左右，粉碎即得地克珠利固体分散体。本专利技术制备工艺简单，显著提高了地克珠利的溶解度，其溶出度是普通地克珠利制剂(可溶性粉剂或口服液)的2倍左右。文档编号A61P33/02GK102657613SQ20121013371公开日2012年9月12日 申请日期2012年5月3日 优先权日2012年5月3日专利技术者刘文利, 周庆福 申请人:青岛绿曼生物工程有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：周庆福，刘文利，
申请(专利权)人：青岛绿曼生物工程有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。