【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及N-(2-(6-氟-IH-卩引哚-3-基)乙基-(2，2，3，3-四氟丙氧基)节基胺和其药学上可接受的盐的制备。
技术介绍
5-HT6受体是5-羟色胺受体的G蛋白偶联受体超级家族的一个成员，并且与5_HT4和5_HT7受体一样，其积极地偶联于腺苷酸环化酶(Monsma, F. et al. MoL Pharmacol.1993，43，3，320-327)。大鼠5-HT6受体首先在1993年被克隆并且人同源物(其与大鼠5-肌6受体共享89%序列一致度)的克隆已经在1996年被报道(Kohen，R. et al. JNeurochem. 1996, 66, I, 47-56)。5_HT6受体在大鼠脑中的定位已经通过使用Northern分析法以及RT-PCR的mRNA定量分析法、免疫组织化学法和放射自显影法来进行研究。(Ward, R. , et al. J. Comp Neurol. 1996, 370, 3, 405-414;和 Ward, R. et al.Neuroscience 1995，64，4，1105-1111)。这些方法一致地在嗅结节，海马，纹状体，伏核和皮质区域中发现高水平的该受体。5-HT6受体不存在于或以极低的水平存在于周缘组织中。对5_肌6受体的许多早期兴趣归因于以下观察几种影响神经药剂在人5_HT6受体处是高亲合性拮抗剂。这些化合物包括阿米替林(Ki= 65 nM)和非典型性的抗精神病药氯扎平(Ki= 9.5 nM)，奥氮平(Ki= 10 nM)和喹硫平(33 nM)。参见 Roth, B. L.，et al.J. P...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.12.23 US 61/289,5301.式II化合物的制备方法，包括以下步骤2.权利要求I的方法，其中步骤(a)的溶液在约75°C到约85°C的温度下混合。3.权利要求I的方法，其中步骤(a)的溶液被搅拌低于约2小时。4.权利要求I的方法，其中步骤(a)的溶液在约2-8°C的温度下被添加到6-氟吲哚和乙酸的混合物中。5.权利要求I的方法，其中碱性水溶液是NaOH水溶液。6.权利要求I的方法，其中式II化合物的收率由HPLC分析法测得为大于90%。7.权利要求I的方法，其中式II化合物的收率由HPLC分析法测得为大于95%。8.权利要求I的方法，其中式II化合物的收...
【专利技术属性】
技术研发人员：F特克尔森，MH罗克，S特雷彭达尔，
申请(专利权)人：F特克尔森，MH罗克，S特雷彭达尔，
类型：发明
国别省市：
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