苦参绿茶栓剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了苦参绿茶栓剂及其制备方法。其中，苦参绿茶栓剂包含：苦参提取物，其是苦参的水提取物；绿茶提取物，其是绿茶的醇提取物；以及栓剂基质。本发明专利技术的苦参绿茶栓剂外观良好、融变时限符合要求、药物溶出度高、制剂稳定性好、pH值与阴道pH值接近、防腐能力强、杀菌抑菌效果好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药领域，具体地涉及。更具体地，本专利技术提供了一种苦参绿茶栓剂、一种制备苦参绿茶栓剂的方法以及苦参绿茶栓剂在制备预防及治疗女性宫颈上皮内瘤变的药物中的用途。
技术介绍
宫颈上皮内瘤变(CIN)是包括在广义宫颈病变之中的，指宫颈非典型增生和原位癌，即所谓宫颈癌前病变，反映了宫颈癌发生发展中的连续过程。根据细胞异常的程度将CIN分为3级CIN IXIN II,CINIII0 CIN I级相当于轻度非典型增生，异常增生的细胞仅限于上皮层下1/3 ；CINII级相当于中度非典型增生，异常增生的细胞限于上皮层的下2/3 ；CINIII级相当于重度非典型增生和原位癌，细胞异型性明显，异常增生的细胞占据上皮层的2/3以上或达全层。目前认为，从CIN发展到宫颈癌，是一个较长时间(10-15年)连续发展的过程，这个连续发展的过程的截断至关重要，积极地治疗和预防女性宫颈糜烂、轻度宫颈非典型增生、中度宫颈非典型增生，可以阻断宫颈癌前病变的病程，预防宫颈癌的发生。然而，目前对治疗由HPV感染引起的宫颈癌前病变的药物，特别是治疗由HPV感染引起的宫颈糜烂以及轻、中度宫颈非典型增生的药物的研究，仍有待加强。
技术实现思路
本专利技术是基于专利技术人的下列发现而完成的中药苦参具有清热燥湿，祛风杀虫的作用，多用于疮、疥、癣疾等疾病，主湿热泻痢、肠风便血、黄疸、小便不利、水肿、带下、阴痒、疥癣、麻风、皮肤瘙痒、湿毒疮疡。绿茶具有清热解毒，收敛除湿等功效，而且经研究证明，绿茶还具有抗病毒、抗菌、抗氧化、抗增生作用。中药栓剂主要经直肠、阴道给药，栓剂纳入腔道后，首先要使药物从融化的基质中释放出来并溶解于分泌液，或药物从基质从很快释放直接达到肠黏膜而被吸收。栓剂在腔道可起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，也可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、扩张支气管和血管等全身治疗作用。由此，本专利技术提供了。根据本专利技术的一个方面，本专利技术提供了一种苦参绿茶栓剂。根据本专利技术的实施例，该苦参绿茶栓剂包含苦参或苦参提取物，所述苦参提取物是苦参的水提取物，绿茶或绿茶提取物，所述绿茶提取物是绿茶的醇提取物，以及辅料。专利技术人惊奇地发现，本专利技术所制备得到的苦参绿茶栓剂能直接作用于阴道及宫颈用药部位，药物溶出度高，无刺激性，对由HPV感染引起的女性宫颈癌前病变，特别是对HPV感染引起的女性宫颈糜烂以及轻、中度宫颈非典型增生的癌前病变有预防和治疗作用。而且苦参绿茶栓剂载药量大，给药次数少，给药方便，使用简单，且价格便宜，经济实用。根据本专利技术的实施例，苦参提取物是通过下列步骤制备的将苦参进行加水提取，以便获得苦参提取液，将所述苦参提取液进行浓缩，以便获得苦参浓缩液，将所述苦参浓缩液进行PH调节，以及将所述经过pH调节的苦参浓缩液进行纯化，以便获得所述苦参提取物；根据本专利技术的一些实施例，所述将苦参进行加水提、取，进一步包括将所述苦参用6-12倍重量的水进行水煮2-4次，每次0. 5-2小时，并合并提取液，以便获得所述苦参提取液，根据本专利技术的一些实施例，所述苦参浓缩液在50摄氏度时的相对密度为I. 06 I. 08，根据本专利技术的一些实施例，利用盐酸将所述苦参浓缩液进行PH调节，其中，所述经过pH调节的苦参浓缩液的pH为2-5，根据本专利技术的一些实施例，利用阳离子交换树脂对所述苦参浓缩液进行纯化，以便获得经过纯化的苦参提取物。根据本专利技术的实施例，绿茶提取物是通过下列步骤制备的将绿茶进行加醇提取，以便获得绿茶提取液，以及将所述绿茶提取液进行纯化，以便获得所述绿茶提取物，根据本专利技术的一些实施例，将绿茶进行加醇提取进一步包括将所述绿茶用8-12倍重量的40-80%乙醇进行加热回流提取1-3次，每次0. 5-2小时，并合并提取液，以便获得所述绿茶 提取液，根据本专利技术的具体示例，将所述绿茶提取液进行纯化进一步包括将所述绿茶提取液进行减压处理，以便除去乙醇；将所述绿茶提取液进行大孔树脂柱处理，以便获得经过纯化的绿茶提取物。具体地，根据本专利技术的一个实施例，本专利技术的苦参绿茶栓剂可以包含苦参、绿茶、栓剂基质、吸收促进剂、防腐剂和羊毛脂。根据本专利技术的另一个实施例，本专利技术的苦参绿茶栓剂可以包含苦参提取物、绿茶提取物、栓剂基质、吸收促进剂、防腐剂和羊毛脂。此外，根据本专利技术的实施例，在本专利技术的苦参绿茶栓剂中，辅料包括栓剂基质。根据本专利技术的实施例，该栓剂基质可以为单硬脂酸丙二醇酯和混合脂肪酸甘油酯的混合物。其中，混合脂肪酸甘油酯(质量标准编号为WS1-121-83-89，其产品的质量标准具体可参见卫生部颁标准1989年版化学药品及制剂第一册，书页号H1-133，通过参照将其并入本文)为月桂酸与硬脂酸的甘油酯混合物。根据本专利技术的一些实施例，混合脂肪酸甘油酯可以为选自38型混合脂肪酸甘油酯和40型混合脂肪酸甘油酯的至少一种，优选38型混合脂肪酸甘油酯。根据本专利技术的一些具体示例，所述栓剂基质为单硬脂酸丙二醇酯和38型混合脂肪酸甘油酯的混合物。根据本专利技术的一些具体示例，所述栓剂基质中单硬脂酸丙二醇酯和38型混合脂肪酸甘油酯的重量比例为(0.5 4) 1，优选3 I。专利技术人惊奇地发现，采用单硬脂酸丙二醇酯与38型混合脂肪酸甘油酯，以一定比例混合作为该栓剂基质，制备得到的苦参绿茶栓剂外观硬度均符合要求，且能够显著加快栓剂的融变，提高栓剂的溶出度。根据本专利技术的一些实施例，在本专利技术的苦参绿茶栓剂中，辅料可以进一步包括吸收促进剂和防腐剂。根据本专利技术的一些实施例，吸收促进剂可以为聚山梨酯-80、肉豆蘧酸异丙酯、氮酮、聚氧乙烯40硬脂酸酯和十二烷基硫酸钠的至少一种，优选肉豆蘧酸异丙酯。根据本专利技术的一些具体示例，吸收促进剂占苦参绿茶总栓剂重量的0. 99% -2%。本专利技术人发现，由此，本专利技术的苦参绿茶栓剂中的有效成分的溶出快，PH值符合生殖腔道的酸性环境，且无刺激性。根据本专利技术的一些实施例，防腐剂可以为苯甲酸钠和尼泊金乙酯的混合物。根据本专利技术的一些实施例，所述防腐剂为占苦参绿茶总栓剂重量的0. 01 % -0. 2 %，由此，本专利技术的苦参绿茶栓剂，在阴道酸性条件下，防腐能力强，防止细菌滋生能力强。根据本专利技术的一些实施例，在本专利技术的苦参绿茶栓剂中，辅料可以进一步包括包含羊毛脂。根据本专利技术的实施例，按照重量份数，本专利技术的苦参绿茶栓剂可以包含苦参提取物60-150重量份、绿茶提取物70-180重量份、单硬脂酸丙二醇酯600-1200重量份、38型混合脂肪酸甘油酯200-1000重量份、肉豆蘧酸异丙酯10-50重量份、羊毛脂70-160重量份、苯甲酸钠0. 5-5重量份、尼泊金乙酯0. 5-5重量份。根据本专利技术的实施例，在苦参绿茶栓剂中，可以使用苦参和绿茶分别替代苦参绿茶提取物和绿茶提取物。由此，根据本专利技术的一个具体示例，本专利技术的苦参绿茶栓剂可以包含苦参2400-4800重量份、绿茶800-1600重量份、单硬脂酸丙二醇酯600-1200重量份、38型混合脂肪酸甘油酯200-1000重量份、肉豆蘧酸异丙酯10-50重量份、羊毛脂70-160重量份、苯甲酸钠0. 5-5重量份、尼泊金乙酯0. 5-5重量份。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，本专利技术的苦参绿茶栓剂可以包含苦参提取物60重量份、绿茶提取物80重量本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张思佳，黄璐，牟峰，陈顺钦，汪建，
申请(专利权)人：武汉华大药业有限公司，武汉华大基因科技有限公司，深圳华大基因科技有限公司，
类型：发明
国别省市：